人类松弛素-2衍生物以及由其制备人类松弛素-2的方法技术

本发明专利技术属于药物合成技术领域，公开了人类松弛素-2的A链衍生物和B链衍生物以及由上述衍生物制备人类松弛素-2的方法，其中A链衍生物中的一对二硫键采用自然氧化法，并且采用PySSPy活化巯基，便于形成第二对二硫键，最后采用碘氧化形成第三对二硫键，成功避免了一步自然氧化法易产生错位的二硫键。此外，本发明专利技术采用简单、常用的巯基保护基，避免了采用Stbu等需要特殊切割试剂的巯基保护基，更有利于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物合成
，具体涉及人类松弛素_2衍生物以及由其制备人 类松弛素-2的方法。
技术介绍
人类松弛素-2,通常简称为RLN2,药物名称也被命名为Relaxin，即松弛肽，是人 体内发现的一种多肽激素。人类松弛素-2由两条链组成，A链含24个氨基酸且存在链内 二硫键，B链含29个氨基酸，A链与B链通过两个二硫键相连，其结构式如下： 近年来的一系列研究发现，人类松弛素-2对心力衰竭等心血管疾病具有显著的 治疗作用，能够扩张体循环血管、扩张肾脏血管并增加动脉顺应性。美国专利US5166191A 已经公开了人类松弛素用于治疗心血管疾病，尤其是急性和慢性心力衰竭的方法专利。 人类松弛素_2的制备方法国内外均有报道，其中Erika E. Bullesbach和 Christian Schwabe公开了一种人类松弛素-2的固相合成方法(参见Erika E. Bullesbach and Christian Schwabe: "Totalsynthesis of human relaxin and human relaxin derivatives by solid-本文档来自技高网...

【技术保护点】
人类松弛素‑2的A链衍生物A‑1，其具有如下所示的结构，pGlu‑Leu‑Tyr‑Ser‑Ala‑Leu‑Ala‑Asn‑Lys‑Cys‑Cys(Acm)‑His‑Val‑Gly‑Cys‑Thr‑Lys‑Arg‑Ser‑Leu‑Ala‑Arg‑Phe‑Cys‑OH。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：肖庆，潘俊锋，马亚平，袁建成，
申请(专利权)人：深圳翰宇药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44