组合物制造技术

本发明专利技术涉及水果提取物和任选的其它特定营养物在预防、减轻或尽可能降低运动诱发的全身性炎症和/或促进从剧烈运动中恢复中的用途。本发明专利技术还涉及包含所述水果提取物的组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利说明】组合物 本专利技术涉及组合物，其包含水果提取物或者水果提取物与任选的其它特定营养物 之组合，其可用于预防运动诱发的全身性炎症和促进从剧烈运动中恢复。 保持任何的运动方案都需要心理保证和体力两者。 体力持续的程度主要取决于（在没有持续损伤的情况下）身体对运动方案向其施 加之压力的恢复力，即，从这些压力影响中恢复的速度。 从运动中恢复涉及许多身体过程。这些过程包括修复受损的肌肉组织；补充肌糖 原储备；除去运动期间积累在肌肉或其它组织中的代谢副产物；以及响应并下调运动期间 出现的炎症。 对于全面恢复而言，一些运动诱发的炎症是必要的。例如，运动期间使用的肌肉群 内的局部炎症信号传导有助于将白细胞募集到肌肉损伤部位，从而有助于愈合过程。 然而，一些类型的运动可诱发全身性炎症，所述全身性炎症并不充当愈合的刺激 物，而是充当有害的全身炎性负担，其可（尤其是如果在反复的运动环节期间全身炎性持 续的话）降低身体的恢复能力，并使一些生物系统处于不必要的和可能危险的压力下。 如果运动强度足够，则任何运动形式都可引发这种全身性炎症。剧烈运动很快就 伴随着凝血系统的活化，所述剧烈运动意指在对应于大于约60%最大摄氧量（V02maX)的强 度下进行的任何运动。凝血系统包括血小板和凝血因子，并且血小板和凝血因子均被强度 大于60%最大摄氧量的运动活化。其活化导致凝血酶产生，促凝血循环微粒和促炎循环微 粒释放，循环的白细胞活化，血管内皮活化，可用一氧化氮和相关的血管舒张降低，以及诸 如IL-6的循环炎症标志物增加。 高水平的循环IL-6与较强烈的运动后肌肉酸痛以及从之前的运动环节中恢复较 慢有关。 鉴于此，本专利技术人已意识到，能够减少运动诱发的IL-6和相关炎症标志物之产生 的药剂在促进从运动中恢复方面具有潜在用途。然而，已经确定不是所有抑制凝血系统的 药剂都影响运动诱发的血小板活化、凝血和炎症标志物产生。有许多在血小板产生和作用 的不同阶段中起作用的已知抗血小板聚集剂（anti_platelet_aggregation agent)，例如 最广泛使用和研宄的阿司匹林（乙酰水杨酸）。然而，这样的抗血小板药并不抑制运动诱发 的凝血系统活化。这已在进行长期抗血小板治疗的患者中得到证实，并且这是在否则可从 常规运动方案中受益的患者群组中禁止运动的原因。剧烈运动期间血小板的主要生物活化 剂是凝血酶和肾上腺素，而最常用的抗血小板药对其具有非常有限的功效。凝血酶和肾上 腺素一起作用提供了用于血小板活化的非常有效的系统，这是不可逆转的非常快的作用。 因此，本专利技术的一个目的是鉴定这样的组合物，其会在对象中治疗、减少、尽可能 降低或预防运动诱发的全身性炎症，并会因此可用于促进对象从运动中恢复。 根据本专利技术的第一方面，提供了具有抑制血小板聚集活性的茄科（Solanaceae) 水果水溶性提取物，其用于在对象中治疗、减少、尽可能降低或预防运动诱发的全身性炎 症。 "预防"意指该提取物会阻止运动诱发的炎症发生或替代地降低运动诱发的炎症 的严重程度；延迟运动诱发的炎症的发生；或者减轻与运动诱发的炎症相关的症状。 "减少"意指当与未接受提取物的对照对象相比时，该提取物会降低运动诱发的炎 症的严重程度；延迟运动诱发的炎症的发生；或者减轻与运动诱导的炎症相关的症状。 "尽可能降低"意指使运动诱发的炎症减少（即使没有消除）至其不会延迟对象从 运动中恢复的程度。 在一个优选实施方案中，提取物的使用改善或促进对象从运动中恢复（当与未接 受该提取物的对照对象相比时）。 恢复期对使神经系统、内分泌系统和肌肉骨骼系统得到进行重要修复工作的机会 是必要的。例如，肌肉系统需要时间来修复在艰苦努力期间损伤的细胞。肌肉还需要时间 来使营养物代谢、补充糖原储备并合成新酶和产生能量的线粒体。在恢复期间，神经系统适 应于向其施加的压力，使得其可以更好地控制训练期间所使用的专业运动模式。内分泌系 统必须回到平衡状态。增加的炎症负荷可干扰这些过程，降低在训练休息期间的恢复程度， 并可能扰乱训练与恢复之间的平衡，而这种平衡对于顶尖运动表现是必不可少的。 根据本专利技术的第二方面，提供了具有抑制血小板聚集活性的茄科水果水溶性提取 物，其用于促进对象从运动中恢复。 本专利技术人已发现，大多数抗血小板剂（例如，阿司匹林）对于在对象中治疗或预防 运动诱发的全身性炎症或促进对象从运动中恢复是无效的。因此，出乎意料地发现，已知的 具有抗血小板活性的水溶性番茄提取物（公开于国际专利申请WO 99/55350,创造性改进 描述于WO 2010/049707中）在模拟剧烈运动的条件下在降低由内皮IL-6产生所限定的运 动诱发的炎症方面确实显示出了功效。 WO 2010/049707公开了生产具有最佳抗血小板活性的水溶性番茄提取物的方法。 在人体试验中发现这样的水溶性提取物对于预防或降低响应于二磷酸腺苷和胶原的血小 板聚集具有显著功效，并且已经上市，在欧洲具有欧洲食品安全局授权的在心血管领域作 为具有健康益处的营养补充剂的健康声明。 本专利技术人产生的新数据（参见实施例）表明，水溶性番茄提取物（例如，按照WO 2010/049707的公开内容制成的）还减少了运动恢复时间并改善了剧烈运动后的恢复质 量，特别是当在剧烈运动开始之前摄入时。 应理解，预防运动诱发的全身性炎症会改善对象从剧烈运动中恢复的能力。 优选的是，将水果提取物用于促进从剧烈运动中恢复。"剧烈运动"意指以对应于 大于约60%最大摄氧量的强度进行的任何运动。 可将水果提取物给予任何哺乳动物对象，并且所述水果提取物在治疗兽医感兴趣 的动物中具有效用（例如，改善马在运动或比赛后的恢复）。然而，优选地，对象是人类对 象，并且更优选地，对象是即将进行或刚刚进行了如上文所定义的剧烈运动的人类对象。本 专利技术人已发现，当将提取物给予身体健康个体，特别是希望从剧烈运动中得到最佳恢复的 受训运动员或"精英"运动员的时候，提取物具有最大功效。 水果提取物优选地是活性水溶性番茄提取物（WSTC)，所述级分包含基本上热稳定 的无色水溶性化合物，所述化合物具有抑制血小板聚集的活性并且分子量小于1000。 所述提取物可来源于去皮水果的果肉和/或水果果仁周围的果汁。 所述提取物可基本上包含水果的果汁，并且然后可将所述果汁如本文和WO 99/55350或WO 2010/049707中所讨论的进行进一步加工。 所述提取物可以是可分离自番茄的活性级分，并且优选地，特征在于： (a)其是无色或稻草色的； (b)其是水溶性化合物； (c)其由分子量小于1000的组分组成；并且 (d)其含有一种或更多种具有血小板聚集抑制活性的核苷。 优选的水果提取物包含： (a)糖基化酚酸或酚酯或其衍生物； (b)糖基化类黄酮；和 (C)核苷。 糖基化酚酸或酚酯可以是糖基化肉桂酸或其衍生物。这样的糖基化肉桂酸或其衍 生物可选自包含以下的组：咖啡酰-4-0-奎尼酸、咖啡酰-4-0-葡糖苷、香豆酰-4-0-糖苷 (葡萄糖苷/半乳糖苷）和香豆酰-4-0-糖苷（二糖）。 糖基化酚酸或酚酯可选自：咖啡酸葡糖苷、对香豆酸己糖/二氢山萘酚己糖、阿魏 酸糖苷和对香豆酸衍生物。 糖基化类黄酮可以是槲皮素-3-0-葡糖苷本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有抑制血小板聚集之活性的茄科(Solanaceae)水果水溶性提取物，其用于在对象中治疗、减少、尽可能降低或预防运动诱发的全身性炎症。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：尼亚夫·奥肯尼迪，
申请(专利权)人：普罗维斯天然产物有限公司，
类型：发明
国别省市：英国;GB