【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物制造的领域,尤其是。
技术介绍
阿昔莫司用于各种原发性和继发性高脂血症,可降低血浆总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白含量,提高高密度脂蛋白含量,作用持久稳定。本品既可作为首选降脂药物,治疗轻度高脂血症,又可作为基础降脂药物,与其他降脂药物合用以提高疗效。本品尚可作为降糖药物,在治疗糖尿病中发挥辅助作用。此外,本品还可作为抗氧化药物。由于目前在于生产阿昔莫司中,制造成本高,生产复杂。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是:为了克服上述中存在的问题,提供了。本专利技术解决其技术问题所采用的技术方案是:,具体步骤如下:在冷却和搅拌下,往78g马来酸酐溶于60ml氯仿的溶液中,加入40ml30%的过氧化氢,2h后再加入4.8g的5-甲基吡嗪-2-羧酸,在O?5°C保持2d,滤去马来酸,浓缩至剩微小体积,加入乙酸乙酯,过滤可得1.1g的阿西莫司,熔点178?180°C。本专利技术的有益效果是:所述的,其制造成本低,生产方便。【具体实施方式】现在结合本专利技术作进一步详细的说明。本专利技术的,具体步骤如下:在冷却和搅拌下,往78g马来酸酐溶于60ml氯仿的溶液中,加入40ml30%的过氧化氢,2h后再加入4.8g的5-甲基吡嗪-2-羧酸,在O?5°C保持2d,滤去马来酸,浓缩至剩微小体积,加入乙酸乙酯,过滤可得1.1g的阿西莫司,熔点178?180°C。阿昔莫司能抑制脂肪组织释放游离脂肪酸,减少血中极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白,从而使血中三酸甘油酯和胆固醇浓度下降,还可促进高密度脂蛋白增加。用于II A、II R、II1 ...
【技术保护点】
一种阿昔莫司的生产方法,其特征是具体步骤如下:在冷却和搅拌下,往78g马来酸酐溶于60ml氯仿的溶液中,加入40ml30%的过氧化氢,2h后再加入4.8g的5‑甲基吡嗪‑2‑羧酸,在0~5℃保持2d,滤去马来酸,浓缩至剩微小体积,加入乙酸乙酯,过滤可得1.1g的阿西莫司,熔点178~180℃。
【技术特征摘要】
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