含四氮唑结构的PTP1B抑制剂、制备方法及其用途技术

本发明专利技术涉及与II型糖尿病相关的药物领域。具体而言，本发明专利技术涉及一类含四氮唑结构的PTP1B抑制剂、其制备方法，以及在制备2型糖尿病药物中的应用。其中，R选自H，C1-C3的烷基，C3-C8环烷基。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及II型糖尿病治疗的药物领域。更具体地讲，本专利技术涉及对II型糖尿 病具有治疗作用的一类含四氮唑结构的PTPlB抑制剂、其制备方法，以及在制药上的用途。
技术介绍
II型糖尿病是一种常见的代谢紊乱疾病，其特征是外周对膜岛素产生抵抗作用， 在分子水平表现为胰岛素与胰岛素受体结合后信号转导缺失。蛋白酶氨酸的磷酸化水平是 细胞内信号转导的重要调节因素，它由蛋白酶氨酸激酶（protein tyrosine kinase，PTK) 和蛋白酶氨酸磷酸酶（protein tyrosine phosphatase, PTP)共同调控。近年研宄发现，蛋 白酶氨酸磷酸酶IB可以去磷酸化蛋白酶氨酸，在胰岛素信号转导通路中起着重要的负调 控作用。敲除PTPIB基因，或运用反义核昔酸（ASO)抑制体内PTPlB蛋白及mRNA的表达， 不仅可以显著提高受试小鼠对胰岛素的敏感性，而且能明显降低肥胖症的患病几率。这些 研宄表明，PTPlB有可能成为治疗II型糖尿病的新靶点。 本专利技术公开了一类结构新颖的含四氮唑结构的PTPlB抑制剂，可用于制备治疗II 型糖尿病的药物。
技术实现思路
本专利技术的一个目的是提供一种具有通式I的良好活性的PTPlB抑制剂。 本专利技术的另一个目的是提供制备具有通式I的化合物的方法。 本专利技术的再一个目的是提供含有通式I的化合物作为有效成分在治疗II型糖尿 病方面的应用。 现结合本专利技术的目的对本
技术实现思路
进行具体描述。 本专利技术具有通式I的化合物具有下述结构式：【主权项】1. 具有通式I结构的化合物，其中，R选自H，C1-C3的烷基，(：3-(：8环烷基。2. 权利要求2所定义的通式I化合物，选自：化合物II在碱存在下与化合物III反应，得到化合物IV ;化合物IV与化合物V反应， 得到VI ;化合物VI与化合物VII在加热下反应，得到化合物I ;其中，R的定义如权利要求 1-2任一所述。4.权利要求1-2之一所定义的通式I化合物在制备治疗2型糖尿病药物方面的应用。【专利摘要】本专利技术涉及与II型糖尿病相关的药物领域。具体而言，本专利技术涉及一类含四氮唑结构的PTP1B抑制剂、其制备方法，以及在制备2型糖尿病药物中的应用。其中，R选自H，C1-C3的烷基，C3-C8环烷基。【IPC分类】C07D257-04, A61P3-10【公开号】CN104744388【申请号】CN201510094580【专利技术人】蔡子洋 【申请人】佛山市赛维斯医药科技有限公司【公开日】2015年7月1日【申请日】2015年3月3日本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有通式I结构的化合物，其中，R选自H，C1‑C3的烷基，C3‑C8环烷基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：蔡子洋，
申请(专利权)人：佛山市赛维斯医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44