【技术实现步骤摘要】
3-砜基螺环三烯酮类化合物及其制备方法
本专利技术属于合成化学和医药中间体领域,涉及一种螺环三烯酮类化合物,具体涉及一种3-砜基螺环三烯酮类化合物及其制备方法。
技术介绍
螺环三烯酮类化合物在化学研究以及药物研发等实际应用中都有极为显著的意义。螺环三烯酮结构片段不仅广泛存在于天然产物中,而且常作为生理活性分子和药物分子的关键结构骨架。研究表明,含有螺环三烯酮该结构片段具有广泛的生物学活性,如:如抗菌、消炎杀菌、抗高血压等,同时,螺环三烯酮作为重要有机合成中间体广泛应用于天然产物和具有生活活性分子的合成中。例如:螺环三烯酮化合物A(spirobacilleneA)是一种螺环杆菌,其具有良好的生物活性(W.P.Unsworth,J.D.CuthbertsonandR.J.K.Taylor,Org.Lett.,2013,15,13);螺环三烯酮试剂B是合成天然产物Aza-galanthamine的关键中间体(F.G.TurisoandD.P.Curran,Org.Lett.,2005,7,1)。由于官能化螺环三烯酮化合物在化学研究和药物研发中的重要性,近年来,它的合成及 ...
【技术保护点】
一种3‑砜基螺环三烯酮类化合物,其特征在于:如通式(III)所示,式中,R1为氢、烷基、芳基、芳烷基; R2为烷基、低级烷氧基、卤素、卤带烷烃; R3为烷基、芳基; R4为芳基、烷基。
【技术特征摘要】
1.一种3-砜基螺环三烯酮类化合物的制备方法,其特征在于:以式(I)所示的N-芳基取代丙炔酰胺和式(II)所示的磺酰肼为起始原料,加入含碘非金属催化剂、氧化剂和溶剂,混合均匀,进行氧化螺环化反应,反应完成后,减压浓缩至无溶剂,得到粗产物,粗产物分离提纯,得到式(III)所示的3-砜基螺环三烯酮类化合物,反应式为:所述的含碘非金属催化剂为I2O5;所述氧化剂为TBHP;所述的溶剂为1,4-二氧六环;其中,R1为氢,含有1-6个碳原子的烷烃,苄基,甲氧基苄基,氟代苄基,氯代苄基,硝基苄基,苯乙基,可被一个或多个选自如下取代基取代的单核芳基:含有1-6碳原子的烷基、卤素、硝基、氰基、乙酰基、酯基或烷氧羰基;R2为含有1-6个碳原子的烷烃、卤素、甲氧基、乙氧基;R3为含有1-6个碳原子的烷烃,可被一个或多个选自...
【专利技术属性】
技术研发人员:王桦,魏伟,文江伟,陈丽君,
申请(专利权)人:王桦,
类型:发明
国别省市:山东;37
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