一种拉莫三嗪缓释片及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种拉莫三嗪缓释片及其制备方法，本发明专利技术的拉莫三嗪缓释片由骨架型片芯和包衣膜组成，其骨架型片芯包括拉莫三嗪、填充剂、高分子亲水凝胶聚合物，其包衣膜包括水不溶性或者pH依赖性聚合物，以及水溶性致孔剂；本发明专利技术的拉莫三嗪缓释片以亲水凝胶高分子材料为骨架材料，以具有pH依赖性的高分子聚合物为外层包衣材料，并且通过在包衣层中加入水溶性非pH依赖性的材料作为致孔材料，使药物在口服后，经过胃肠道各个pH环境，均表现出与原研制剂相似的溶出特性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种治疗中枢神经系统疾病的药物制剂及其制备方法，具体涉及一种 拉莫三嗪的缓释片以及制备该缓释片剂的方法。
技术介绍
拉莫三嗪，3, 5-二氨基_6-(2, 3-二氯苯基）_1，2, 4-三嗪被公开在专利 US4, 602, 017和EP0021121中，是一种抗癫痫类药物，其结构式如下：【主权项】1. 一种拉莫三嗪缓释片，其特征在于由骨架型片芯和包衣膜组成，其骨架型片芯包 括拉莫三嗪、填充剂、高分子亲水凝胶聚合物，其包衣膜包括水不溶性或者pH依赖性聚合 物，以及水溶性致孔剂。2. 根据权利要求1所述的缓释片，其特征在于所述的拉莫三嗪为25mg~300mg，固含量 在整个包衣片中含量为5%~60%之间。3. 根据权利要求1所述的缓释片，其特征在于所述的拉莫三嗪含有25mg~300mg，固含 量在整个包衣片中含量为10%~50%之间。4. 根据权利要求1所述的缓释片，其特征在于所述的填充剂由乳糖、甘露醇、蔗糖、微 晶纤维素、糊精、玉米淀粉、预胶化淀粉、磷酸氢钙、磷酸氢二钙、木糖醇、聚乙二醇等其中的 一种或者多种组成，在整个包衣片中，含量在5%~50%之间。5. 根据权利要求1所述的缓释片，其特征在于所述的高分子亲水凝胶聚合物选自羟丙 甲纤维素，羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、聚维酮、海藻酸盐、琼脂、黄原胶、西 黄蓍胶、甲壳素、壳聚糖、卡波姆、乙烯聚合物、聚甲基丙烯酸树脂、聚乙烯醇中的一种或者 多种。6. 根据权利要求1所述的缓释片，其特征在于所述的片芯中还包括润滑剂，所述的润 滑剂为硬脂酸、硬质酸镁、氢化植物油、聚乙二醇、微粉硅胶、滑石粉、月桂酸硫酸镁中的一 种或者多种，含量在〇. 〇%之间。7. 根据权利要求1所述的缓释片，其特征在于所述的水不溶性聚合物，选自乙基纤维 素、醋酸纤维素、聚甲基丙烯酸酯、乙烯一醋酸乙烯共聚物、聚乙烯中的一种或者多种，含量 在整个包衣片中为29^20% ;所述的pH依赖性的聚合物，为聚甲基丙烯酸树脂系列，在整个 包衣片中，含量为2120%之间；所述的水溶性致孔剂，选自甘露醇、无水乳糖、一水乳糖、 氯化钠、聚乙二醇、蔗糖、木糖醇、糊精、可溶性淀粉、山梨醇、聚维酮、低粘度羟丙甲纤维素 (HPMC)中的一种或多种，其用量在1%~6%之间。8. 根据权利要求1所述的缓释片，其特征在于在包衣层中加入一些促进成膜的成膜 齐U，所述的成膜剂，选自聚乙二醇、聚维酮、柠檬酸三乙酯中的一种或者几种，其用量在 1%-6%之间。9. 根据权利要求1所述的缓释片，其特征在于缓释片的规格有25mg、50mg、100mg、 200mg、250mg和 300mg。10. -种权利要求1所述的缓释片的制备方法，其特征是先将拉莫三嗪、片芯用填充 齐U、高分子亲水凝胶聚合物等置于高剪切制粒机中，加入适量水制备软材，然后通过锥形整 粒机，置流化床中干燥置含水量< 3. 0%，再通过锤式整粒机，置混合罐中混合5分钟，分别 压制成不同规格，或者用同一批颗粒压制成两种或两种以上规格的片，目标硬度为8-15kp 之间，将包衣材料中的致孔剂用水溶解，与水不溶性或pH依赖性的聚合物的水分散体或者 是有机相溶液混合，必要时加入适量成膜剂，搅拌使分散均匀；将片芯置包衣锅中，喷入上 述包衣液进行包衣，包衣完成后置40°C下进行热处理2-24小时。【专利摘要】本专利技术公开了，本专利技术的拉莫三嗪缓释片由骨架型片芯和包衣膜组成，其骨架型片芯包括拉莫三嗪、填充剂、高分子亲水凝胶聚合物，其包衣膜包括水不溶性或者pH依赖性聚合物，以及水溶性致孔剂；本专利技术的拉莫三嗪缓释片以亲水凝胶高分子材料为骨架材料，以具有pH依赖性的高分子聚合物为外层包衣材料，并且通过在包衣层中加入水溶性非pH依赖性的材料作为致孔材料，使药物在口服后，经过胃肠道各个pH环境，均表现出与原研制剂相似的溶出特性。【IPC分类】A61P25-08, A61K31-53, A61K47-32, A61K9-32【公开号】CN104688707【申请号】CN201510131369【专利技术人】林韶辉, 云穗生, 冯桂深, 熊林, 申京建, 许宪平, 左彩虹, 曲毅 【申请人】北京世桥生物制药有限公司【公开日】2015年6月10日【申请日】2015年3月24日本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种拉莫三嗪缓释片, 其特征在于由骨架型片芯和包衣膜组成，其骨架型片芯包括拉莫三嗪、填充剂、高分子亲水凝胶聚合物，其包衣膜包括水不溶性或者pH依赖性聚合物，以及水溶性致孔剂。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：林韶辉，云穗生，冯桂深，熊林，申京建，许宪平，左彩虹，曲毅，
申请(专利权)人：北京世桥生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11