含卤代苯基噻唑基的O-半乳糖苷衍生物、其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及与糖尿病相关的药物领域。具体而言，本发明专利技术涉及一类含卤代苯基噻唑基的O-半乳糖苷结构的2型钠依赖性葡萄糖转运子(SGLT2)抑制剂、其制备方法、以及在制备糖尿病药物中的应用。其中，X选自H、卤素取代基。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及与糖尿病相关的药物领域。具体而言，本专利技术涉及对2型糖尿病有治 疗作用的含卤代苯基噻唑基的〇-半乳糖苷结构的2型钠依赖性葡萄糖转运子（SGLT2)抑 制剂、制备方法以及在医药上的用途。
技术介绍
全球糖尿病患者呈现逐渐增加的趋势，其中约绝大多数为2型糖尿病患者。目前 在临床使用的抗糖尿病药物主要有磺酰脲类、二甲双胍类、噻唑烷二酮类、α -葡糖苷酶抑 制剂类、二肽基肽酶-IV抑制剂类和胰岛素类药物。这些药物具有良好的治疗效果，但长期 治疗存在较为严重的副作用，且由于存在耐药性，在有些情况下及时联合用药都难以控制 患者的血糖。 2型钠依赖性葡萄糖转运子（SGLT2)是近年来发现的治疗糖尿病的新靶点。SGLT2 主要分布在肾脏近端小管，其作用是吸收尿中的葡萄糖，并将其返回到血液中，因此抑制 SGLT2的就能够降低血液中葡萄糖浓度。当SGLT2功能受到抑制时，更多的葡萄糖将会从尿 液中分泌，这将有助于糖尿病患者保持正确的血糖水平。 中国专利CN200610093189. 9公开了下列结构的化合物作为SGLT2抑制剂：【主权项】1. 具有通式I结构的化合物及其药学上可以接受的前药酯，其中，X选自H、卤素取代基。2. 权利要求1所定义的通式I化合物，选自下列化合物，3. 合成权利要求1-2任一所定义的属于通式I的化合物的方法：化合物II与化合物III发生Wittig反应，得到IV ;IV催化氢化得到V ;V继续还原得 到VI ;VI与S在酸性催化剂催化下反应得到VII ;VII在碱催在下脱去乙酰基得到I ;所述 催化氢化的催化剂选自Pd/C、Pd (OH) 2和Raney镍；所述酸性催化剂选自TfOH和TMSOTf，X 的定义如权利要求1-2任一所述。4.权利要求1-2之一所定义的通式I化合物及其药学上可以接受的盐和前药酯在制备 治疗糖尿病药物方面的应用。【专利摘要】本专利技术涉及与糖尿病相关的药物领域。具体而言，本专利技术涉及一类含卤代苯基噻唑基的O-半乳糖苷结构的2型钠依赖性葡萄糖转运子(SGLT2)抑制剂、其制备方法、以及在制备糖尿病药物中的应用。其中，X选自H、卤素取代基。【IPC分类】A61K31-7056, C07H15-26, A61P3-10, C07H1-00【公开号】CN104530155【申请号】CN201510019507【专利技术人】蔡子洋 【申请人】佛山市赛维斯医药科技有限公司【公开日】2015年4月22日【申请日】2015年1月14日本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有通式I结构的化合物及其药学上可以接受的前药酯，其中，X选自H、卤素取代基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：蔡子洋，
申请(专利权)人：佛山市赛维斯医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44