【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一种N-甲基莫西沙星Ⅰ的新的制备方法。该方法是将盐酸莫西沙星Ⅱ直接甲基化制备而得。该方法起始物料廉价易得，反应条件温和，整个路线只需要一步反应即可获得目标产物。将该方法应用于盐酸莫西沙星的杂质对照品的制备中，可以更有效地定量控制该药的杂质，有利于提高盐酸莫西沙星原料药和制剂的质量。【专利说明】-种制备N-甲基莫西沙星的新方法
本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种广谱抗菌药物盐酸莫西沙星的N-甲基 杂质的合成方法。
技术介绍
盐酸莫西沙星由Bayer开发，于1999年9月在德国首次上市，随后在欧洲其他国 家和美国、日本（2005年）、韩国（2006年）上市。由于唾诺丽类抗菌素近年来在临床上的 广泛应用，细菌对唾诺丽类的耐药问题日益严重，市场急切期盼能不断开发出新的疗效更 好的抗菌药物。莫西沙星的上市满足了该一需求，莫西沙星位新一代的氣唾诺丽抗菌药，具 有对革兰氏阳性菌高活性和耐药突变的低选择性，其耐药率低，且对其他唾诺丽类耐药的 革兰氏阳性菌和厌氧菌敏感。主要用于急性鼻窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺...
【技术保护点】
一种制备N‑甲基莫西沙星Ⅰ杂质的方法，其特征在于，将盐酸莫西沙星Ⅱ与甲基化试剂在还原性试剂中，反应制得N‑甲基莫西沙星Ⅰ，其合成路线如下：其中，所述还原性试剂选自甲酸、甲酸甲酯、甲酸乙酯其中一种或一种以上按任意比例的混合物，甲基化试剂选自甲醛、低聚甲醛、多聚甲醛其中一种或一种以上按任意比例的混合物。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：裴东，游伟，张毅，张宇，
申请(专利权)人：重庆药友制药有限责任公司，重庆凯林制药有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆;85
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