一种5-乙基-4-甲酰胺基恶唑的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种5-乙基-4-甲酰胺基恶唑的制备方法，以2-氨基乙酸乙酯为起始原料，经过酰胺化、氰化、关环、酰胺化得到目标产物，该化合物是重要的医药中间体。

【技术实现步骤摘要】
-种5-乙基-4-甲酰胺基恶唑的制备方法
本专利技术涉及一种医药中间体的新型制备方法，特别涉及一种5-乙基-4-甲酰胺基 恶唑的制备方法。 技术背景 化合物5-乙基-4-甲酰胺基恶唑，结构式为：

【技术保护点】
一种制备2‑溴‑4(4‑乙氧基苯基)恶唑的制备方法，以2‑氨基乙酸乙酯为起始原料，经过酰胺化、氰化、关环、酰胺化得到目标产物5，合成路线如下。

【技术特征摘要】
1. 一种制备2-溴-4 (4-乙氧基苯基）恶唑的制备方法，以2-氨基乙酸乙酯为起始原 料，经过酰胺化、氰化、关环、酰胺化得到目标产物5,合成路线如下。2. 根据权利要求1的方法，其特征为所述的4步反应是，3. 根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的酰胺化反应制备化合物2所用的碱选 自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、碳酸氢钠、吡啶、三异丙基胺、碳 酸氢钾、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠、氨基锂、二异丙基氨基锂、叔丁基锂、正丁基锂中的一种 或几种的混合物；所述的氰化反应制备化合物3所用的试剂选自三氯氧磷；所述的关环反 应制备化合物4所用的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、碳 酸氢钠、吡啶、三异丙基胺、碳酸氢钾、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠中的一种或几种的混合物； 所述的酰胺化反应制备化合物5所用的试剂选自氨气、氨水中的一种或两种的混合物。4. 根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的酰胺化反应制备化合物2所用的溶 剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲 苯、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、三乙胺中的一种或几种的混合物；所述的氰 化反应制备化合物3所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈芳军，
申请(专利权)人：湖南华腾制药有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南;43