【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物共晶
,具体涉及一种新型的氨溴索药物共晶I及其制备 方法。
技术介绍
1989年,晶体工程被G.R.Desiraju定义为:通过分子堆积理解分子之间相互作 用,用以设计具有某种物理和化学性质的新材料。如果说,分子是原子通过共价键连接而形 成的,那么分子通过分子间的相互作用所形成的就是固体超分子(晶体)。不论构筑单元的 化学类型以及这些构筑单元间是由何种分子间力连接的,晶体工程已经成为一门利用分子 (离子)间相互作用来合理地设计、控制晶体结构以得到有价值的新材料。配位键和氢键都 具有方向性并且都有一定的强度,已成为在晶体工程中实现对分子排列进行控制的两种重 要手段。通过观测、理解配位键和氢键对分子排列的协同作用,有助于我们设计和控制超分 子结构。晶体学家和结构化学家多年来致力于晶体工程研究,目的是为了更好地了解不同 类型的分子间相互作用,来设计新颖的晶体材料。药品是关系到广大人民群众生命安危与 健康的特殊商品,考虑到储存、服用与携带的方便及制造成本等诸多因素,大部分药物都设 计成固体剂型,而在药物的各种固体形态中,晶型药物由于稳定性、重现性及操作性等方面 的优势而被优先选用.晶型药物包括了药物的多晶型水合物、溶剂化物和盐类。药物活性 分子(API)通常因含有各种官能团而具有不同的生物活性.最新研究发现,这些官能团 能够利用氢键或者其它非共价键作用而与其它有机分子通过分子间的识别作用生成超分 子化合物,即药物共晶,从而有效改善药物本身的结晶性能、物化性质及药效,成为药物固 体制剂的一个新选择。被引入的有 ...
【技术保护点】
一种氨溴索药物共晶Ⅰ,其特征在于:该药物共晶Ⅰ是以氨溴索作为药物活性成分,以对羟基苯甲酸为反应物,甲醇水的混合溶剂为溶剂,形成的共晶,其空间群为单斜晶系,两个氨溴索(1)分子,两个对羟基苯甲酸(2)和一个水分子(3)通过氢键结合在一起构成氨溴索药物共晶的基本单元,其中两个对羟基苯甲酸分子中的O原子作为氢键的给予体,一个水分子的O原子作为氢键的接受体而形成二个氢键,其它两个氢键由一个水分子的O原子作为氢键的给予体,两个氨溴索分子的O作为氢键的接受体而形成:其轴长:a=19.105~19.505,b=14.771~15.171, c=15.733~16.133,α=90,β=110.96~111.36,γ=90, XRD谱特征峰值出现在:7.58~7.78°,9.72~9.92°,10.64~10.84°,11.04~11.24°,14.88~15.08°,15.28~15.48°,17.90~18.10°,18.34~18.54°,19.24~19.44°,19.6~19.8°,21.34~21.54°,22.32~22.52°,22.52~22.72°,22.84~23.04°,230 ...
【技术特征摘要】
1. 一种氨溴索药物共晶I,其特征在于:该药物共晶I是以氨溴索作为药物活性 成分,以对羟基苯甲酸为反应物,甲醇水的混合溶剂为溶剂,形成的共晶,其空间群为 单斜晶系,两个氨溴索(1)分子,两个对羟基苯甲酸(2)和一个水分子(3)通过氢键 结合在一起构成氨溴索药物共晶的基本单元,其中两个对羟基苯甲酸分子中的〇原 子作为氢键的给予体,一个水分子的〇原子作为氢键的接受体而形成二个氢键,其它 两个氢键由一个水分子的〇原子作为氢键的给予体,两个氨溴索分子的〇作为氢键 的接受体而形成:其轴长:a=19. 105?19. 505, b=14. 771 ?15. 171,c=15. 733?16. 133, α =90, β =110. 96?111. 36, γ =90,XRD谱特征峰值出现在:7· 58?7. 78。,9. 72?9. 92。,10. 64?10. 84° ,11. 04?11. 24° ,14. 88?15. 08° ,15. 28?15. 48°,17. 9(Tl8. 10° ,18. 34?18. 54°,1 9. 24?19. 44° ,19. 6?19. 8° ,21. 34?21. 54° ,2...
【专利技术属性】
技术研发人员:马玉恒,黎志明,周舟,
申请(专利权)人:江苏正大清江制药有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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