【技术实现步骤摘要】
一种GLP-1类似物注射用缓释植入剂及其制备
: 本专利技术涉及一种治疗II型糖尿病的注射用缓释植入剂,具体涉及一种含GLP-I类 似物利拉鲁肽注射用缓释植入剂及制备方法。
技术介绍
: 糖尿病是一组以胰岛素分泌缺陷和/或胰岛素作用不足所致高血糖为特征的代 谢紊乱,并与长期并发症显著相关,即众多器官的损害、功能障碍和功能衰竭,特别是肾脏、 目艮、神经、心脏和血管等,它分为I型糖尿病和II型糖尿病。目前糖尿病是一种全球性的高 发病,根据国际糖尿病联盟2013统计,全球糖尿病患病人数为3. 82亿,到2035年将达到 5. 92亿,增长55%。随着经济的发展,人们生活习惯的改变,近10年来我国的糖尿病发病 率高速增长,中国已经取代印度,成为世界上糖尿病患者最多的国家。 利拉鲁肽为人胰高糖素样肽-I (GLP-I)类似物,与天然GLP-I分子结构相比有一 个氨基酸差异,并增加了一个16碳棕榈酰脂肪酸侧链,但与天然人GLP-I有95%同源性, 保留了天然GLP-I的功效,它可以结合并激活GLP-I受体,促进促进胰腺β细胞葡萄糖浓 度依赖性地分泌胰岛素,同时以葡萄糖浓度依赖的模式降低过高的胰高糖素的分泌。由诺 和诺德公司研制开发的利拉鲁肽注射剂已被证实在治疗II型糖尿病方面具有良好效果,但 需每日注射给药一次,使患者顺应性较差,因此将其制备成缓释植入制剂,给药频率显著减 少,患者的接受程度大大提高。另外,它还消除了普通注射剂多次给药产生的体内药物浓度 峰谷现象,可获得平稳长时间的有效浓度,降低了毒副作用,并且总给药剂量减少。 【专利技术 ...
【技术保护点】
一种GLP‑1类似物的注射用缓释植入剂,其特征在于将GLP‑1类似物利拉鲁肽载入到由一定比例组成的高分子材料载体中,压缩成一定形状的植入剂,供植入注射;所述制剂由主药利拉鲁肽和缓释辅料组成,缓释辅料主要为可生物降解且具有生物相容性的高分子共聚物。
【技术特征摘要】
1. 一种GLP-1类似物的注射用缓释植入剂,其特征在于将GLP-1类似物利拉鲁肽载入 到由一定比例组成的高分子材料载体中,压缩成一定形状的植入剂,供植入注射;所述制剂 由主药利拉鲁肽和缓释辅料组成,缓释辅料主要为可生物降解且具有生物相容性的高分子 共聚物。2. 根据权利要求1所述制剂,其处方中利拉鲁肽的重量百分比为5-30% (w/w),高分子 共聚物缓释辅料的重量百分比为70-95%。3. 根据权利要求1所述制剂,其高分子共聚物缓释辅料选自合成聚合物为乳酸-乙醇 酸共聚物(PLGA1:1)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)3:1、聚乳酸(PLA)、聚己内酯(PCL)等。4. 根据权利要求2或4所述制剂,其配方组成为:5-30%利拉鲁肽,70...
【专利技术属性】
技术研发人员:李新宇,支钦,马洪季,赖廷伟,曹演威,黄秋霞,
申请(专利权)人:深圳市健元医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:广东;44
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