包含氟虫腈和氯菊酯的局部组合物和使用方法发明领域技术

本文公开的主题涉及稳定的、高度有效的局部配制剂，包含氯菊酯、氟虫腈和足以溶剂化这两种活性成分并限制氟虫腈降解为其砜的溶剂系统，和它们在动物和环境上的局部应用中的用途。有用的配制剂包含约30％至约55％(w/w)氯菊酯和约2至15％(w/w)氟虫腈和包含N-甲基吡咯烷酮和二醇、二醇醚、二醇酯、脂肪酸酯或中性油的溶剂系统，其中N-甲基吡咯烷酮和二醇、二醇醚、二醇酯、脂肪酸酯或中性油以约1:2.0至约1:3.5的二醇、二醇醚、二醇酯、脂肪酸酯或中性油:N-甲基吡咯烷酮的重量:重量比存在。在以描述量组合的情况下，这两种活性物已发现具有出乎意料的增强的对厩蝇的驱避活性。然而，提供溶解能力和稳定性的是本文描述的配制剂，其在施用于动物上之后保持增效浓度。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含氟虫腈和氯菊酯的局部组合物和使用方法专利
本文公开的主题涉及药物和兽医学配制剂，其提供出乎意料的增强的驱避活性和优异的杀寄生物效力。配制剂的溶剂系统在宽条件范围内提供优异的溶解能力和减少形成的氟虫腈砜的量。与有关申请的交叉引用本申请要求2012年2月23日提交的U.S.临时专利申请号61/602,472的优先权权益，通过援引将其全部并入本文。专利技术背景动物比如哺乳动物和鸟类常常易受寄生物侵袭。这些寄生物可以是外源寄生物，比如蚤、蜱、蚊、螨、蝇、白蛉和虱和内源寄生物比如线虫(roundworms)，钩虫、吸虫和犬恶丝虫。包括家畜使得驯养动物特别易受寄生物感染和侵袭影响。寄生物疾病可以由内源寄生物或外源寄生物引起。内源寄生物是指生活在宿主体内(比如胃、肺、心脏、肠等中)的那些寄生物。外源寄生物生活在宿主体表但仍从宿主吸取营养的那些寄生物。内寄生感染可以进一步基于感染所牵涉的寄生物类别分类。这些寄生物感染和侵袭常常与疾病和死亡或降低的生产能力有关。感染动物的内源寄生物的实例包括但不限于尤其是钩口线虫属(Ancylostoma)，板口线虫属(Necator)，蛔虫属(Ascaris)，类圆线虫属(Strongyloides)，毛线虫属(Trichinella)，毛细线虫属(Capillaria)，弓蛔虫属(Toxocara)，弓蛔线虫属(Toxascaris)，鞭虫属(Trichuris)，蛲虫属(Enterobius)，血矛线虫(Haemonchus)，毛圆线虫属(Trichostrongylus)，奥斯特线虫属(Ostertagia)，古柏线虫属(Cooperia)，结节线虫属(Oesophagostomum)，仰口线虫属(Bunostomum)，圆线虫属(Strongylus)，盅口属(Cyathostomum)和副蛔虫属(Parascaris)的胃肠道寄生物，和存在于血管或其它组织和器官中的那些，包括吴策属(Wuchereria)，布鲁属(Brugia)，盘尾属(Onchocerca)，恶丝虫属(Dirofilaria)和类圆线虫属(Strongyloides)，弓蛔虫属(Toxocara)和毛线虫属(Trichinella)的肠外阶段。侵染人类和家畜的外源寄生物包括节肢动物，比如蜱、蚤、螨、蚊、虱等和这些寄生物的侵袭能够引起可导致严重和甚至致命疾病的病原体传播。外寄生节肢动物包括但不限于蜱、螨、虱、厩蝇、角蝇、丽蝇、秋家蝇、蚤、蚊等的侵袭也是严重问题。这些寄生物使得侵染可以不仅导致血液损失和皮肤损伤，而且还能够干扰正常进食习惯从而导致重量损失。宿主的外寄生侵袭还能够引起病原体传播，其导致严重疾病包括但不限于脑炎、无形体病、巴贝西虫病、RockyMountain斑疹热、莱姆病、埃里希氏体病、西尼罗河病毒、猪痘、疟疾、黄热病等，它们中许多可以对宿主致命。动物可以同时被数种寄生物感染，原因是一种寄生物的感染可以使得动物衰弱并使其更易受第二种寄生物感染的影响。在驯养动物中流行的寄生物是厩螫蝇(Stomoxyscalcitrans)(厩蝇)。厩蝇进食实际上是任意温血动物的血液，包括人类、伴侣动物和牲畜。在高厩蝇活性时间段期间，人类能够受到严重滋扰并且该昆虫已称为叮咬家蝇。单个蝇可以每天进食多于一次。摄食活性的高峰一般发生在清晨/上午期间和在午后再次发生。厩蝇喜好在宿主的较低部位比如腿摄食。雄性和雌性厩蝇均摄食血液。雌性需要血餐来产生有活力的卵。雌性在各种腐败的动物和植物废料中产卵。厩蝇在浸水干草、禾本科草或饲料、湿润发酵的杂草或禾本科草插条堆、溢出的青刈饲料、花生垫草、和海滩间的海藻沉积物，在污染的蒿秆卧具中繁殖，有时在干草环摄食场所繁殖。各雌性蝇可以分4批次产500-600枚卵。卵在2-5天内孵化为幼虫，其进食和在14-26天内成熟。平均生命循环是28天，范围是22-58天，取决于气候条件。家畜能够受厩蝇严重影响。由于蝇摄食血液，动物由于血液损失和连续刺激而衰弱。厩蝇侵染的动物比如猪、牛、和马可以显示减少的体重增加以及其它有害效果。虽然一只厩蝇不导致显著损害，50-100只这些吸血病虫害与500只角蝇一起导致血液的显著损失。每年，这能够引起动物奶和牛肉产量的显著损失。又一重要寄生物是扇头蜱属(Rhipicephalus)，特别是那些微小扇头蜱(牛蜱)、消色扇头蜱和具环扇头蜱的种类。蜱比如微小扇头蜱特别难以防治，因为它们生活在家畜放牧的牧场中。牛和羊的其它重要寄生物列举如下：蝇蛆病比如人肤蝇(Dermatobiahominis)(在巴西称为Berne)和嗜人锥蝇(Cochliomyiahominivorax)(绿蝇)；绵羊蝇蛆病比如丝光绿蝇(Luciliasericata)，铜绿蝇(Luciliacuprina)(在澳大利亚、新西兰和南非称为丽蝇)。这些是幼虫是动物寄生物的蝇；双翅蝇，亦即成虫是寄生物的那些，比如西方角蝇(Haematobiairritans)；虱比如绵羊颚虱(Linognathusvitulorum)等；和螨比如Sarcoptesscabiei和绵羊瘙螨(Psoroptesovis)。在驯养动物比如猫和狗中更流行的是下述外源寄生物：猫蚤和狗蚤(猫栉首蚤(Ctenocephalidesfelis)，犬栉首蚤(C.canis)等)，蜱(扇头蜱属(Rhipicephalusspp.)，硬蜱属(Ixodesspp.)，革蜱属(Dermacentorspp.)，花蜱属(Amblyomaspp.)等)，和螨(蠕形螨属(Demodexspp.)，疥螨属(Sarcoptesspp.)，姬螯螨属(Cheyletiellaspp.)，耳螨属(Otodectesspp.)等)，虱(嚼虱属(Trichodectesspp.)，Lignonathusspp.，等)，蚊(伊蚊属(Aedesspp.)，库蚊属(Culexspp.)，按蚊属(Anophelesspp.)，等)和蝇(黑角蝇属(Hematobiaspp.)，家蝇属(Muscaspp.)，螫蝇属(Stomoxysspp.)，肤蝇属(Dermatobiasp.)，锥蝇属(Cochliomyiaspp.)，等)。蚤是特别的问题，原因是它们不仅不利地影响动物或人类的健康，还导致大量心理压力。此外，蚤也是动物的病原物比如狗绦虫(Dipylidiumcaninum)和人类中的病原物的媒介。类似地，蜱也对动物的生理和心理学健康有害。然而，与蜱有关的最严重的问题是它们同时是人类和动物中的病原物(致病物)的媒介。由蜱引起的主要疾病包括包柔螺旋体病(由伯氏疏螺旋体(Borreliaburgdorferi)引起的Lyme病)，巴贝西虫病(或者由巴贝虫属(Babesiasp.)引起的梨浆虫病)和立克次体病(也称为RockyMountain斑点热)。蜱也释放导致宿主炎症或麻痹的毒素。有时候，这些毒素对宿主是致命的。此外，螨和虱是特别难以抗击的，原因是很少的活性物质作用于这些寄生物并且它们需要频繁的处理。上述列表并非穷举而在本领域熟知其它外源寄生物对动物和人类有害。虽然本领域中已知有时可能组合各种杀寄生物剂以拓宽杀寄生物谱，但是无法以任何合理确定性演绎地预测何种组合对本文档来自技高网...

【技术保护点】
用于处理和预防外寄生物侵染的局部组合物，包含：约2％(w/w)至约15％(w/w)氟虫腈；约30％(w/w)至约55％(w/w)氯菊酯；和一种或多种中性油和N‑甲基吡咯烷酮，其中所述一种或多种中性油和N‑甲基吡咯烷酮以约1:2.0至约1:3.5的一种或多种中性油:N‑甲基吡咯烷酮的重量:重量比存在。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.02.23 US 61/602,4721.用于处理和预防外寄生物侵染的局部组合物，包含：2％(w/w)至15％(w/w)氟虫腈；30％(w/w)至55％(w/w)氯菊酯；和一种或多种中性油和N-甲基吡咯烷酮，其中所述中性油是C8-C10脂肪酸的甘油三酯，辛酸和癸酸脂肪酸和丙二醇的酯，C8-C10脂肪酸和与之组合的亚油酸的甘油三酯，C8-C10脂肪酸和与之组合的琥珀酸的甘油三酯，C8-C10脂肪酸和与之组合的琥珀酸的丙二醇二酯，或其混合物，其中所述一种或多种中性油和N-甲基吡咯烷酮以1:2.0至1:3.5的一种或多种中性油:N-甲基吡咯烷酮的重量:重量比存在。2.权利要求1的组合物，其中所述氟虫腈以4％(w/w)至8％(w/w)的浓度存在。3.权利要求1的组合物，其中所述氟虫腈以6％(w/w)的浓度存在。4.权利要求1的组合物，其中所述氯菊酯以35％(w/w)至50％(w/w)的浓度存在。5.权利要求1的组合物，其中所述氯菊酯以40％(w/w)至48％(w/w)的浓度存在。6.权利要求1的组合物，其中所述氯菊酯以45％(w/w)的浓度存在。7.权利要求1的组合物，其中所述氟虫腈以6.0％(w/w)的浓度存在而所述氯菊酯以45％(w/w)的浓度存在。8.权利要求1的组合物，其中所述一种或多种中性油和所述N-甲基吡咯烷酮以1:2.0至1:3.0的一种或多种中性油:N-甲基吡咯烷酮的重量:重量比存在。9.权利要求1的组合物，其中所述一种或多种中性油以12％(w/w)至14％(w/w)的浓度存在而所述N-甲基吡咯烷酮以35％(w/w)的浓度存在。10.权利要求1的组合物，其中所述一种或多种中性油和所述N-甲基吡咯烷酮以1:2.5至1:3.0的一种或多种中性油:N-甲基吡咯烷酮的重量:重量比存在。11.权利要求1的组合物，其中所述一种或多种中性油和所述N-甲基吡咯烷酮以1:2.5至1:3.5的一种或多种中性油:N-甲基吡咯烷酮的重量:重量比存在。12.权利要求1的组合物，其中所述一种或多种中性油和所述N-甲基吡咯烷酮以在1:2.2至1:2.4的一种或多种中性油:N-甲基吡咯烷酮的重量:重量比存。13.权利要求1的组合物，其中所述一种或多种中性油和所述N-甲基吡咯烷酮以1:2.5至1:2.8的一种或多种中性油:N-甲基吡咯烷酮的重量:重量比存在。14.权利要求1的组合物，其中所述一种或多种中性油是具有C8和C10的链长的分级植物脂肪酸的甘油三酯。15.权利要求1的组合物，包含6％(w/w)氟虫腈；45％(w/w)氯菊酯；12％至14％(w/w)的具有C8和C10的链长的分...

【专利技术属性】
技术研发人员：M·D·索尔，J·帕特，L·A·贝克，
申请(专利权)人：梅里亚有限公司，
类型：发明
国别省市：美国;US