【技术实现步骤摘要】
本申请基于2013年3月15日提交的在先的PCT国际申请(申请号为PCT/CN2013/072771),并要求其优先权,将该在先申请的全部内容通过引用结合在本申请中。
本专利技术主要涉及到医药及制药领域,尤其是一种多肽以及该多肽的衍生物、可药用盐及药物组合物。
技术介绍
全世界有3亿多人患有糖尿病(DM)并忍受由此带来的痛苦。主要的糖尿病类型分为一型糖尿病(T1D)和二型糖尿病(T2D)两种。一型糖尿病是由于机体无法产生胰岛素从而病人需要每天给予胰岛素进行治疗;二型糖尿病的发病则是由于胰岛素抵抗,即机体细胞无法恰当的利用胰岛素。目前对于二型糖尿病已经有多种被证实确切有效的非胰岛素治疗方式,然而随着疾病的发展,有相当大比例的晚期二型糖尿病病人胰岛β细胞的功能丧失从而需要给予胰岛素治疗。糖尿病的发展与胰腺中胰岛的大量丧失有关。在被诊断出糖尿病之初,一型糖尿病病人90%以上的胰岛、二型糖尿病病人50%左右的胰岛已经丧失。胰岛新生被公认是治疗一型和二型糖尿病的最优方案,人们为寻找刺激胰岛新生的方法也做出了很多尝试和努力。目前,研究者发现胰岛新生相关蛋白(INGAP)、人促胰岛肽(HIP)、胰高血糖素样肽-1(GLP-1)、胰岛内分泌血管活性肠肽(VIP)、表皮生长因子和胃泌素等都具有引发非内分泌胰腺母细胞分化成功能完善的胰岛的功能,且已经在多种动物模型中得到证实。在所有的这些化合物中,INGAP蛋白 ...
【技术保护点】
一种多肽,其特征在于,具有如下通式:R1‑IGLHDPTQGTEPNGX1‑R2;其中,R1选自‑H或‑Ac;R2选自‑OH或‑NH2;当R1为‑H且R2为‑OH成立时,X1选自Serine(S)或Cysteine(C);当R1为‑H且R2为‑OH不成立时,X1选自Serine(S)、Glutamic acid(E)或Cysteine(C)。
【技术特征摘要】 【专利技术属性】
2013.03.15 CN PCT/CN2013/0727711.一种多肽,其特征在于,具有如下通式:
R1-IGLHDPTQGTEPNGX1-R2;
其中,R1选自-H或-Ac;R2选自-OH或-NH2;
当R1为-H且R2为-OH成立时,X1选自Serine(S)或Cysteine(C);
当R1为-H且R2为-OH不成立时,X1选自Serine(S)、Glutamic acid(E)或
Cysteine(C)。
2.根据权利要求1所述的多肽,其特征在于,具有如下序列:
Ac-IGLHDPTQGTEPNGE-OH(序列编号:54)、
Ac-IGLHDPTQGTEPNGE-NH2(序列编号:61)、
H-IGLHDPTQGTEPNGE-NH2(序列编号:63)中的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的多肽,其特征在于,具有如下序列:
H-IGLHDPTQGTEPNGS-OH(序列编号:56)、
H-IGLHDPTQGTEPNGC-OH(序列编号:64)、
Ac-IGLHDPTQGTEPNGC-OH(序列编号:65)、
H-IGLHDPTQGTEPNGC-NH2(序列编号:66)、
Ac-IGLHDPTQGTEPNGC-NH2(序列编号:67)中的一种或多种。
4.一种多肽衍生物,其特征在于,所述多肽衍生物为权利要求1-3中任意
一项所述的多肽的修饰产物。
5.根据权利要求4所述的多肽衍生物,其特征在于,所述修饰包括烷基化、
酰基化、氨基甲酰化、碘化。
6.根据权利要求4所述的多肽衍生物,其特征在于,所述修饰包括N-末端
乙酰化、C-末端酰胺化、D型氨基酸非天然氨基酸替换所述多肽中的天然氨基
酸、脂肪酸修饰中的一种或多种。
7.根据权利要求6所述的多肽衍生物,其特征在于,所述非天然氨基酸选
\t自2-氨基脂肪酸、3-氨基脂肪酸、β-丙氨酸、β-氨基丙酸、2-氨基丁酸、4-氨基
丁酸、哌啶羧酸、6-氨基己酸、2-氨基庚酸、2-氨基异丁酸、3-氨基异丁酸、2-
氨基庚二酸、2,4-二氨基丁酸、锁链素、2,2'-二氨基庚二酸、2,3-二氨基丙酸、
N-乙基甘氨酸、N-乙基天冬酰胺、羟赖氨酸、异羟赖氨酸、3-羟脯氨酸、4-羟基
脯氨酸、异锁链素、异-异亮氨酸、N-甲基甘氨酸、N-甲基异亮氨酸、6-N-甲基
赖氨酸、N-甲基缬氨酸、正缬氨酸、正亮氨酸或鸟氨酸。
技术研发人员:刘利平,白茹,
申请(专利权)人:深圳君圣泰生物技术有限公司,
类型:发明
国别省市:广东;44
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