负载有10-羟基喜树碱的硅质体及其制备方法技术

技术编号:10424168 阅读:143 留言:0更新日期:2014-09-12 14:39
本发明专利技术公开了一种负载有10-羟基喜树碱的硅质体及其制备方法,包括以下步骤:将10-羟基喜树碱溶解在pH=2~4的酸性二氯甲烷溶液中;将含硅脂质分子在冰水浴条件下分3~10批加入到所述10-羟基喜树碱的酸性二氯甲烷溶液中,继续维持冰水浴条件搅拌10~120分钟,然后除去反应混合溶液中的溶剂;向除去溶剂后的溶液中加入乙醇/水溶液,于50~80℃条件下水浴10~240分钟,再将溶液超声1~20分钟;将超声后的混合溶液离心,取上清液,再将上清液冻干即得所述负载有10-羟基喜树碱的硅质体。该硅质体使10-羟基喜树碱的包封率至少达到75%,载药量至少达到3%。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学和治疗学领域,特别是涉及一种。
技术介绍
喜树碱(Camptothecin,CPT)是从我国特有植物喜树中提取得到的生物碱。在早期的体外活性筛选中,喜树碱表现出较强的抗肿瘤活性,对多种实体肿瘤和白血病具有明显的抑制作用,但喜树碱水溶性差、毒性强,因此限制了它在肿瘤治疗上的应用。1985年Hsiang Y.H.等发现喜树碱通过抑制拓扑异构酶I发挥细胞毒活性,又重新引起了人们的关注。10-羟基喜树碱是喜树碱的天然衍生物,是我国广泛临床用的抗肿瘤药物,10-羟基喜树碱分子结构式如下。

【技术保护点】
一种负载有10‑羟基喜树碱的硅质体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将10‑羟基喜树碱溶解在pH=2~4的酸性二氯甲烷溶液中;将含硅脂质分子在冰水浴条件下分3~10批加入到所述10‑羟基喜树碱的酸性二氯甲烷溶液中,继续维持冰水浴条件搅拌10~120分钟,然后除去反应混合溶液中的溶剂;向除去溶剂后的溶液中加入乙醇/水溶液,于50~80℃条件下水浴10~240分钟,再将溶液超声1~20分钟;将超声后的混合溶液离心,取上清液,再将上清液冻干即得所述负载有10‑羟基喜树碱的硅质体。

【技术特征摘要】
1.一种负载有10-羟基喜树碱的硅质体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: 将10-羟基喜树碱溶解在pH = 2~4的酸性二氯甲烷溶液中; 将含硅脂质分子在冰水浴条件下分3~10批加入到所述10-羟基喜树碱的酸性二氯甲烷溶液中,继续维持冰水浴条件搅拌10~120分钟,然后除去反应混合溶液中的溶剂; 向除去溶剂后的溶液中加入乙醇/水溶液,于50~80°C条件下水浴10~240分钟,再将溶液超声I~20分钟; 将超声后的混合溶液离心,取上清液,再将上清液冻干即得所述负载有10-羟基喜树碱的硅质体。2.根据权利要求1所述的负载有10-羟基喜树碱的硅质体的制备方法,其特征在于,所述含硅脂质分子的结构式为 3.根据权利要求2所述的负载有10-羟基喜树碱的硅质体的制备方法,其特征在于,所述含硅脂质分子通过以下方法制得: 将1,3-油酸甘油酯溶解于二氯甲烷中,继续加入氨丙基三乙氧基硅烷和1- (3- 二甲氨基丙基)-3_乙基碳二亚胺盐酸盐,在20~30°C条...

【专利技术属性】
技术研发人员:阎秀峰王洋张明珠丁为民于涛
申请(专利权)人:东北林业大学
类型:发明
国别省市:黑龙江;23

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