可变释放的水分散性颗粒组合物制造技术

一种水分散性颗粒组合物，其包含含有包封在脲甲醛聚合物壳壁内的至少一种农业化学活性成分的微囊、至少一种惰性填料以及至少一种农业化学赋形剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】可变释放的水分散性颗粒组合物专利
本专利技术涉及包含包封了至少一种农业化学活性成分的微囊的水分散性颗粒组合物。本专利技术还涉及包含包封了至少一种第一农业化学活性成分的微囊和未被包封的至少一种第二农业化学活性成分的水分散性颗粒组合物。专利技术背景已知为了给使用者提供安全，为了在应用于农作物时提供受控的释放和长期的控制，或由于诸如当活性成分是挥发性时的原因，多种农业化学成分将被包封。与水分散性颗粒相比，微囊或包封的悬浮物较不稳定。此外，与水分散性颗粒相t匕，包封的悬浮物存在诸多缺点:较高的封装成本、挥发性损失等。由于诸如水分散性颗粒的干形式可以在宽的温度极限值内存储较长的时间段而不会破坏制剂的稳定性，因而干形式是优选的。US5925464公开了一种用于制备包括采用聚乙烯醇的微囊的水分散性颗粒的方法。当被加入到水中时，制剂往往会显示出差的分散性且还沉降并具有差的可悬浮性。US5639710也公开了包括采用聚乙烯醇的微囊的水分散性颗粒组合物。这些制剂存在多种缺点诸如差的生物效率(bioefficacy)。此外，US5639710优选使用包含烷基酚乙氧化物的ATL0X3409，由于与烷基酚乙氧化物相关的毒性，因而这样的化合物是不期望的且在许多地理位置遭到禁用。此外，在喷射之前被溶解在水中时，观察到制剂并不能充分悬浮并堵塞背负式喷雾器的喷嘴 。基本上，具有采用聚乙烯醇的微囊的水分散性颗粒预期提供“药效量(knockdown)”或快速释放，但并不能提供可持续的生物作用且存在应用另外的杀虫剂以控制农作物损害的需要。在一些情况下还观察到由聚乙烯醇包封的活性成分还没有按需释放，且对使用者和环境带来问题。诸如US5354742中公开的那些采用聚脲囊的水分散性颗粒组合物并不是优选的，因为观察到在释放所包封的活性成分时存在较大的延迟且常常不能释放活性成分，造成对使用者和环境的损害和损失。这些组合物遭受较大的粒度分布。因而，不仅存在对开发出包含所包封的活性成分的安全的水分散性颗粒组合物的需求，而且还存在对提供可以快速地还有在较长的时间段内提供活性成分的组合物的更大需求。此外，存在提供具有性质上不相容的活性成分的水分散性颗粒组合物的需求。可选择地，存在提供一种立即提供一种活性成分同时延迟释放另一种活性成分的具有两种活性成分的水分散性颗粒组合物的需求。虽然已经配制了若干种组合的活性成分，提供了协同的长期控制，但是同时控制呈水分散性颗粒形式的特定活性成分的释放仍存在挑战。US4936901和EP1844653公开了水分散性颗粒组合物，包括被包封的第一活性成分和未被包封的第二活性成分。然而，这些组合物遭受差的分散、悬浮以及功效特性。专利技术概述令人惊奇地，专利技术人确定了一种水分散性颗粒组合物令人惊奇地展示较高的功效、释放特性以及物理行为，所述组合物包含在脲甲醛聚合物壳壁内包封了至少一种农业化学活性成分的微囊、任选地在聚脲壳壁内包封了所述至少一种农业化学活性成分的微囊、至少一种粒状惰性填料和至少一种农业化学赋形剂。专利技术人还令人惊奇地确定了一种水分散性颗粒组合物令人惊奇地展示极佳的功效和对使用者具有极大益处的物理特性，所述组合物包含包封了至少第一农业化学活性成分的微囊、未被包封的至少一种第二农业化学活性成分、至少一种粒状惰性填料以及至少一种农业化学赋形剂，其中所述组合物具有0.1微米到50微米的粒度。专利技术人还令人惊奇地确定了一种水分散性颗粒组合物，其包含含有包封在聚脲壳壁内的至少一种农业化学活性成分的微囊，其中所述微囊包含至少一种选自由聚亚烷基二醇醚(polyalkylene glycol ether)和羟基硬脂酸的嵌段共聚物、乙氧基-丙氧基化三苯乙烯基酹(etho-propoxylated tristyrlphenol)、烷氧基化甘油三酯以及十二烷基苯磺酸盐组成的组的第一表面活性剂和选自由聚亚烷基二醇醚和聚乙烯醇组成的组的第二表面活性剂；至少一种惰性填料；以及至少一种农业化学赋形剂，其中所述组合物呈现出增强的功效且对使用者是高度有益的。详述本专利技术涉及一种水分散性颗粒组合物，其包含在脲甲醛聚合物壳壁内且任选地在聚脲壳壁内包封了至少一种农业化学活性成分的微囊、至少一种粒状惰性填料和至少一种农业化学赋形剂。 本专利技术的水分散性颗粒包含具有包封在聚合物壳壁内的至少农业化学活性成分的大体球形的单个微囊的聚集体。当与水介质接触时，所包封的活性成分的颗粒崩解以释放具有所包封材料的单个微球，均匀地分散遍布所述水介质。令人惊奇地，专利技术人还确定了包含包封了活性成分的微囊的水分散性颗粒的组合物消除了任何抗沉降剂或抗结剂如黄原酸胶等的使用，同时在被添加到水中时具有极佳的悬浮和分散特性。农业活性化学成分可以是杀虫剂、植物生长调节剂等。组合物包含仅在氨基塑料壳壁内包封了农业化学活性成分的微囊。组合物还可以包含在氨基塑料壳壁内与聚脲壳壁内包封了活性成分的微囊。氨基塑料微囊内的活性成分与聚脲壳壁内的活性成分可以是相同的。可选择地，氨基塑料内的活性成分与聚脲壳壁内的活性成分可以是不相同的。根据一个实施方案，农业化学活性成分可以是杀昆虫剂、杀真菌剂、除草剂、杀螨剂或其混合物。根据一个实施方案，农业化学活性成分是水不混溶的活性物。根据一个实施方案，农业化学活性成分可以是低熔点的杀虫剂或液体杀虫剂，或可以是通过使用溶剂或其他方式成为液体形式的固体。下面列举了可以单独或以混合物形式使用的杀虫剂，不是限制。根据一个实施方案，农业化学活性成分是拟除虫菊酯类杀虫剂(pyrethroidinsecticide)。根据另外的实施方案，农业化学活性成分是拟除虫菊酯类杀虫剂和另一种杀昆虫剂。根据另外的实施方案，农业化学活性成分是三氟氯氰菊酯(lambdacyhalothrin)。根据另外的实施方案,农业化学活性成分包括氯氰菊酯(cypermethrin)和毒死牌(chloropyrifos)。根据另一个实施方案，活性成分是异噁草酮(clomazone)。根据另一个实施方案，活性成分是二甲戍灵(pendimethalin)。根据另一个实施方案,活性成分是2，4D乙酯(2，4Dethyl ester)。农业化学赋形剂可以是表面活性剂(包括分散剂、润湿剂以及乳化剂)、消泡剂、渗透增强剂、溶剂、增稠剂(如果需要的话)或用于形成微囊和水分散性颗粒制剂的其他剂中的一种或多种。 农业化学活性成分先通过标准包封方法被包封。已知多种包封方法，诸如凝聚包封、界面缩聚以及流化床包覆(fluid bed coating)。优选地，根据本专利技术的一个实施方案，界面缩聚被用于制造微囊。微囊化工艺涉及制备水相与有机相或油相。首先，通过混合活性成分、单体和为乳化剂的表面活性剂来制备油相或有机相。有机相可以包括其他任选的成分，诸如交联剂和渗透增强剂，诸如蓖麻油。油相还可以具有溶剂以提供呈液相形式的活性成分。水相是通过混合水、分散剂以及其他乳化剂(如果需要的话)来制备。任选地，根据期望的聚合物壁的类型，第二水溶性单体也被添加到水相中。在高剪切或搅拌下，向水相中添加有机相以形成有机相与水相的小液滴的分散体。通常保持该分散体用于聚合反应持续约2小时。任选地，在剪切下向分散体中缓慢添加催化剂。然后根据活性成分且根据壳壁聚合物的类型来中和分本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种水分散性颗粒组合物，包含：包含包封在脲甲醛壳壁内的至少一种农业化学活性成分的微囊，任选地，包含包封在聚脲壳壁内的所述至少一种农业化学活性成分的微囊；至少一种惰性填料；以及至少一种农业化学赋形剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.11.02 IN 3081/MUM/20111.一种水分散性颗粒组合物，包含: 包含包封在脲甲醛壳壁内的至少一种农业化学活性成分的微囊， 任选地，包含包封在聚脲壳壁内的所述至少一种农业化学活性成分的微囊； 至少一种惰性填料；以及 至少一种农业化学赋形剂。2.如权利要求1所述的水分散性颗粒组合物，其中所述微囊包含至少一种非离子型表面活性剂。3.如权利要求2所述的水分散性颗粒组合物，其中所述非离子型表面活性剂选自由聚亚烷基二醇醚和羟基硬脂酸的嵌段共聚物、乙氧基化醇、乙氧基化三苯乙烯基酚、乙氧基-丙氧基化三苯乙烯基酚、乙氧基-丙氧基化嵌段共聚物、烷氧基化甘油三酯组成的组。4.如权利要求3所述的水分散性颗粒组合物，其中所述粒度和微囊在0.1微米到50微米的范围内。5.如权利要求1所述的水分散性颗粒组合物，其中所述农业活性成分包括杀虫剂或植物生长调节剂。6.如权利要求1所述的水分散性颗粒组合物，其中所述农业活性成分是拟除虫菊酯类杀虫剂。7.如权利要求6所述的水分散性颗粒组合物，其中所述农业化学活性成分是三氟氯氰菊酯。8.如权利要求1所述的水分散性颗粒组合物，其中所述农业化学活性成分是氯氰菊酯和毒死蝶。9.如权利要求1所述的水分散性颗粒组合物，其中所述农业化学活性成分是异噁草酮。10.如权利要求3所述的水分散性颗粒组合物，其中所述微囊还包含聚亚烷基二醇醚表面活性剂，其中所述非离子型表面活性剂是聚亚烷基二醇醚和羟基硬脂酸的嵌段共聚物。11.如权利要求3所述的水分散性颗粒组合物，其中所述非离子型表面活性剂是烷氧基化甘油三酯。12.如权利要求11所述的水分散性颗粒组合物，其中所述微囊还包含阴离子型表面活性剂。13.如权利要求12所述的水分散性颗粒组合物，其中所述阴离子型表面活性剂是十二烷基苯磺酸盐。14.如权利要求1所述的水分散性颗粒组合物，其中所述惰性填料包括下述物质中的至少一种:膨润土、珍珠岩、滑石、高岭土、硅酸铝、硅藻土、绿坡缕石、硫酸钡、云母、沸石、碳酸钙、熔融钠钾、沉淀二氧化硅、沉淀硅酸盐、硅酸铝、柠檬酸钠、柠檬酸钾、柠檬酸镁、粘土。15.如权利要求1所述的水分散性颗粒组合物，其中所述组合物具有0.1微米到50微米范围内的粒度。16.一种水分散性颗粒组合物，包含: 微囊，其包含包封在聚合物壳壁内的至少一种第一农业化学活性成分，其中所述微囊包含选自由聚亚烷基二醇醚和羟基硬脂酸的ABA嵌段共聚物、乙氧基化...

【专利技术属性】
技术研发人员：迪帕克·沙阿，帕森文缇·昆加克里斯娜·门诺·拉姆达斯，
申请(专利权)人：迪帕克·沙阿，
类型：发明
国别省市：印度;IN