5,7,2’,4’-四羟基-3-烃基黄酮类似物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了5,7,2’,4’-四羟基-3-烃基黄酮类似物，发明专利技术人在5,7,2’,4’-四羟基-3-香叶基(异戊烯基)黄酮的基础上，结合烷基化药物对恶性肿瘤细胞尤为敏感，能够很好地抑制、消除肿瘤细胞活性的特点，研究并制备了具有黄酮类化合物骨架结构的(±)5,7,2’,4’-羟基(甲氧基)-3-(3,7-二甲基辛烷)黄酮和5,7,2’,4’-羟基(甲氧基)-3-(3-甲基丁烷)黄酮，并对其进行了全合成及抗宫颈癌细胞和肝癌细胞活性的深入研究。体外癌细胞抑制活性试验表明，本发明专利技术的化合物对宫颈癌Hela细胞和肝癌细胞株7721细胞具有较明显的抑制作用，可用作制备治疗宫颈癌和肝癌的候选药物。

【技术实现步骤摘要】
5, 7, 2 ,4’-四羟基-3-烃基黄酮类似物及其制备方法和应用
本专利技术属于黄酮类化合物
，尤其涉及5，7，2，，4，-四羟基-3-烃基黄酮类似物及其制备方法和应用。
技术介绍
癌症是对人类健康和生活质量危险最大的疾病之一，因而寻找闻效、闻选择性和副作用小的抗癌药物是药物研发的主要方向。黄酮类化合物、特别是3-烃基黄酮类化合物具有良好的抗癌活性而被广受关注。2000年，美国学者Kittisak L从植物Artocarpus gomezianus的根部分离得到天然3-异戍烯基黄酮化合物；2001年，美国学者Dongho从植物Broussnetia papyrifera中分离得到的天然3-香叶基黄酮化合物。这类化合物具有良好的抑制芳香化酶的生物活性，其中，天然3-异戊烯基黄酮的类似物对芳香化酶的IC5tl值为0.1 μ M/L ;天然3-香叶基黄酮的类似物对芳香化酶的IC5tl值为24 μ Μ/L。美国学者Kapoor等人于2011年在Nature上报道了一个烷基化剂类抗肿瘤药物——美法仑的一系列抗肿瘤活性研究。美法仑由烷基化药物氮芥改造得到，它保留了氮芥具有高度的烷化化学活性的抗肿瘤活性部分，再连接上氨基酸增强其在人体内的吸收和利用，它通过破坏肿瘤细胞DNA的结构而产生对癌细胞的毒性。美国学者Dragony等人于2012年也报道了由烷基组成的一些化疗药物，这些烷基化药物对恶性肿瘤细胞尤为敏感,能够很好地抑制、消除肿瘤细胞。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是提供5，7，2，，4，-四羟基-3-烃基黄酮类似物及其制备方法和应用，具体是(±)5，7，2，，4，-羟基(甲氧基)-3-(3，7-二甲基辛烷)黄酮和5，7,2,，4，-羟基(甲氧基)-3-(3-甲基丁烷)黄酮的全合成方法以及在制备治疗宫颈癌和肝癌药物中的应用。为解决上述技术问题，本专利技术采用以下技术方案:5，7，2,,4,-四羟基-3-烃基黄酮类似物，该类似物是具有以下通式的化合物或其药学上可接受的盐，本文档来自技高网...

【技术保护点】
5,7,2，,4，‑四羟基‑3‑烃基黄酮类似物，其特征在于该类似物是具有以下通式的化合物或其药学上可接受的盐， 其中，R1为R2为‑OH，R3、R4、R5为‑OCH3或‑OH；或者R1为R2、R3、R4、R5为‑OCH3或‑OH。

【技术特征摘要】
1.5，7，2’，4’ -四羟基-3-烃基黄酮类似物，其特征在于该类似物是具有以下通式的化合物或其药学上可接受的盐， 2.根据权利要求1所述的5，7，2，，4，-四羟基-3-烃基黄酮类似物，其特征在于该类似物是(±)5，7,2,，4，-羟基(甲氧基)-3-(3，7-二甲基辛烷)黄酮或5，7，2，，4，-羟基(甲氧基)-3-(3-甲基丁烷)黄酮。3.根据权利要求2所述的5，7，2，，4，-四羟基-3-烃基黄酮类似物，其特征在于该类似物是以下化合物之一: 4.权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄初升，汤家泽，刘红星，孙卓，
申请(专利权)人：广西师范学院，
类型：发明
国别省市：广西;45