一种六氢吡咯[2,3-b]吲哚衍生物的制备方法技术

一种六氢吡咯[2,3-b]吲哚衍生物的制备方法，包括以下步骤：(1)以3-吲哚乙腈与卤代烃为起始原料，二甲基甲酰胺为溶剂，氢化钠为碱性试剂，进行氮烃基化反应。(2)然后在第一步中间产物中加入二甲基亚砜，在浓盐酸酸性介质中，加入冰醋酸，发生氧化反应。(3)接着在第二步中间产物中以二甲基甲酰胺溶剂，氢化钠为碱性试剂，与卤代烃发生取代反应。(4)最后第三步中间产物在无水四氢呋喃溶剂中，利用氢化铝锂进行还原关环反应。本发明专利技术之六氢吡咯[2,3-b]吲哚衍生物的制备方法，原料价廉易得，反应迅速，操作方便，产物收率高。所制备的中间粗产物及最终的产物均不需柱层析，实验证明，本发明专利技术制备的六氢吡咯[2,3-b]吲哚衍生物总收率最高可达85％抑菌活性最高可达EC50＝4.61μg/mL。

【技术实现步骤摘要】
,3-b]吲哚衍生物的制备方法【专利摘要】,3-b]吲哚衍生物的制备方法，包括以下步骤：(1)以3-吲哚乙腈与卤代烃为起始原料，二甲基甲酰胺为溶剂，氢化钠为碱性试剂，进行氮烃基化反应。(2)然后在第一步中间产物中加入二甲基亚砜，在浓盐酸酸性介质中，加入冰醋酸，发生氧化反应。(3)接着在第二步中间产物中以二甲基甲酰胺溶剂，氢化钠为碱性试剂，与卤代烃发生取代反应。(4)最后第三步中间产物在无水四氢呋喃溶剂中，利用氢化铝锂进行还原关环反应。本专利技术之六氢吡咯吲哚衍生物的制备方法，原料价廉易得，反应迅速，操作方便，产物收率高。所制备的中间粗产物及最终的产物均不需柱层析，实验证明，本专利技术制备的六氢吡咯吲哚衍生物总收率最高可达85％抑菌活性最高可达EC50＝4.61μg/mL。【专利说明】-种六氢吡咯吲哚衍生物的制备方法
本专利技术涉及一种六氢吡咯吲哚衍生物的制备方法，具体涉及， 3_b]吲哚衍生物的制备方法。
技术介绍
自然界中含有许多拥有六氢吡咯吲哚（HPI)结构单元的化合物，或者是在2位带 羧基和带甲酰胺类的六氢吡咯吲哚（HPIC)化合物。近几年，许多含H本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种六氢吡咯[2，3‑b]吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)以3‑吲哚乙腈与卤代烃为起始原料，按照卤代烃用量是3‑吲哚乙腈摩尔量的1.2～1.5倍，加入二甲基甲酰胺溶剂及氢化钠碱性试剂，其中，氢化钠的用量是3‑吲哚乙腈摩尔量的1.5～2倍，室温反应2.5～3.5小时，待反应完全后，直接将反应产物倾倒入冰水中析出，即得第一步中间产物；(2)将步骤(1)中所得的第一步中间产物，加入氧化剂二甲基亚砜，在冰醋酸及二甲基亚砜介质中，加入浓盐酸，反应2～3小时，待反应完全后，直接将反应产物倾倒入冰水中析出，即得第二步中间产物；其中，所述冰醋酸的加入量为：冰醋酸体积毫升数量为第一步中间产...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：麻妙锋，冯吉利，李若馨，陈淑伟，
申请(专利权)人：西北农林科技大学，
类型：发明
国别省市：陕西;61