造影剂制造技术

本发明专利技术涉及一类化合物，以及含有这类化合物的诊断组合物，其中所述化合物是含碘化合物。更准确地讲，含碘化合物是含有2个连接在一起的碘化苯基的通式R-N(CHO)-X-N(R3)-R化合物，其中X表示任选取代的亚烷基，R3表示氢原子或酰基官能团，每个R表示进一步被亲水部分取代的三碘化苯基残基。本发明专利技术还涉及这类诊断组合物在诊断成像、特别是在X射线成像中作为造影剂的用途，并涉及含有这类化合物的造影剂。

【技术实现步骤摘要】
造影剂本申请是以下申请的分案申请:申请日:2008年7月4日；申请号:200880024347.2 (PCT/N02008/000255);专利技术名称:“造影剂”。
本专利技术涉及一类化合物和含有这类化合物的诊断组合物，其中这类化合物是含碘化合物。更准确地讲，所述含碘化合物是含有2个连接在一起的碘化苯基的化合物。本专利技术还涉及这类诊断组合物作为造影剂在诊断成像、特别在X射线成像中的用途以及含有这类化合物的造影剂。
技术介绍
所有的诊断成像都基于体内不同结构的不同信号水平。因此在X射线成像中，例如对于在影像中可观察到的指定身体结构，由所述结构引起的X射线衰减必须与由环境组织引起的X射线衰减不同。身体结构及其环境的信号差异常常称为对比度，在致力于提高诊断成像对比度的方法方面已进行了大量努力，由于身体结构及其环境的对比度越大，影像的质量就越高，对于医生进行诊断的价值也就越大。而且，对比度越大，成像方法中可显现的身体结构就越小，也就是说增加对比度可提高空间分辨率。影像的诊断品质极大地依赖于成像方法的固有噪声水平，对比度水平与噪声水平之比因此可被视为代表了诊断影像的有效诊断品质因子本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种下式(I)化合物或其盐或旋光异构体：R─N(CHO)─X─N(R3)─R　　　(I)　　　　式(I)其中X表示C3‑C8直链或支链亚烷基部分，任选其1‑2个CH2部分被氧原子、硫原子或NR1基团置换，并且亚烷基部分任选被至多6个‑OR1基团取代；R1表示氢或者C1‑C4直链或支链烷基；R3表示氢原子、甲酰基部分或乙酰基部分；和R各自独立地相同或不同，且表示被2个R2基团进一步取代的三碘化苯基，其中每个R2相同或不同，且表示氢原子或非离子亲水部分，前提条件是式(I)化合物中至少1个R2基团为亲水部分。

【技术特征摘要】
2007.07.12 NO 20073594;2007.07.12 NO 200735951.一种下式(I)化合物或其盐或旋光异构体: R-N(CHO) —X —N(R3) -R(I) 式⑴ 其中 X表示C3-C8直链或支链亚烷基部分，任选其1-2个CH2部分被氧原子、硫原子或NR1基团置换，并且亚烷基部分任选被至多6个-OR1基团取代； R1表示氢或者C1-C4直链或支链烷基； R3表示氢原子、甲酰基部分或乙酰基部分；和 R各自独立地相同或不同，且表示被2个R2基团进一步取代的三碘化苯基，其中每个R2相同或不同，且表示氢原子或非离子亲水部分，前提条件是式(I)化合物中至少I个R2基团为未水部分。2.权利要求1要求保护的化合物，其中X表示被1-6个-OR1基团取代的直链C3-C8亚烷基链。3.权利要求1或2要求保护的化合物，其中R1表示氢原子或甲基。4.前述权利要求任一项要求保护的化合物，其中X表示直链(:3-(:5亚烷基链，所述亚烷基链在不邻接桥氮原子的位置上具有至少一个取代羟基。5.前述权利要求中任一项要求保护的化合物，其中R3表示甲酰基部分。6.前述权利要求任一项要求保护的化合物，其中每个三碘化苯基R表示在苯基部分剩余的3位和5位上被2个R2进一步取代的2，4，6-三碘化苯基。7.前述权利要求任一项要求保护的化合物，其中每个R2相同或不同，且表示包括酯、酰胺和胺部分的非离子亲水部分，其任选被直链或支链C1,烷基进一步取代，任选其一个或多个CH2或CH部分被氧原子或氮原子置换以及任选被一个或多个选自以下的基团取代:氧代、羟基、氨基或羧基衍生物、以及氧代取代的硫原子和磷原子。8.权利要求7要求保护的化合物，其中每个R2相同或不同，且表示包括酯、酰胺和胺部分的非离子亲水部分，其被1-3个羟基取代的直链或支链CV5烷基进一步取代。9.权利要求7或8要求保护的化合物，其中每个R2相同或不同，且选自下列通式:?-CONH2?-CONHCH3?-conh-ch2-ch2-oh?-conh-ch2-ch2-och3?-conh-ch2-choh-ch2-oh?-conh-ch2-choch3-ch2-oh?-conh-ch2-choh-ch2-och3?-CON (CH3) CH2-CH0H-CH20H?-CONH-CH- (CH2-OH) 2?-CON- (CH2-CH2-OH) 2?-con- (ch2-choh-ch2-oh) 2?-CONH-OCH3 ?-CON (CH2-CH0H-CH2-OH) (CH2-CH2-OH)?-CONH-C (CH2-OH) 2CH3?-CONH-C (CH2-OH)3，和?-C0NH-CH(CH2-OH) (CHOH-CH2-OH)?-NH(COCH3)?-N (COCH3) CV3 烷基 ?-N (COCH3)-单、二或三-羟基Cp4烷基 ?-N (COCH2OH)-氢、单、二或三-羟基C1^烷基 ?-N (co-choh-ch2oh)-氢、单、双或三羟基化C^4烷基 ?-N (C0-CH0H-CH0H-CH20H)-氢、单、双或三羟基化Ch烷基 ?-N (C0-CH- (CH2OH) 2)-氢、单、双或三羟基化CV4烷基；和?-N(COCH2OH)2O10.权利要求9要求保护的化合物，其中所有R2基团都表示-C0NH-CH2-CH0H-CH2_0H部分。11.前述权利要求要求保护的化合物，所述化合物选自: (1)5，5’ - (2-羟基丙烷-1，3- 二基)双(甲酰基氮烷二基)双(N1，N3-双(2，3- 二羟丙基)-2，4，6-三碘间苯二甲酰胺) (2)5，5’ - (2，3- 二羟基丁烷-1，4- 二基)双(甲酰基氮烷二基)双(N1，N3-双(2，3- 二羟丙基)_2，4，6-三碘间苯二甲酰胺) (3)5，5’ - (2，4- 二羟基戊烷-1，5- 二基)双(甲酰基氮烷二基)双(N1，N3-双(2，3...

【专利技术属性】
技术研发人员：M塔宁，
申请(专利权)人：通用电气医疗集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：挪威;NO