【技术实现步骤摘要】
,5-a]嘧啶-6-羧酸的合成方法【专利摘要】本专利技术涉及一种,5-a]嘧啶-6-羧酸的合成方法，其中，以3,3-二烷氧基丙酸酯为原料，先在碱的作用下与甲酸酯反应生成中间体；然后中间体与3-甲基-5-氨基吡唑在酸的存在下发生环合反应，得到,5-a]嘧啶-6-羧酸酯；最后所述的,5-a]嘧啶-6-羧酸酯水解成酸，得到,5-a]嘧啶-6-羧酸。本专利技术弥补了,5-a]嘧啶-6-羧酸的合成方法在药物合成领域的缺失和不足，本专利技术,5-a]嘧啶-6-羧酸的合成方法的合成路线设计巧妙，工艺流程简单，为实验室和工业化合成,5-a]嘧啶-6-羧酸提供了新方法，也适合较大规模生产。【专利说明】 ’ 5-a]嘧啶-6-羧酸的合成方法
本专利技术涉及化合物合成
，具体地，涉及阿拉格列汀合成领域，特别是指一种，5-a]嘧啶-6-羧酸的合成方法。
技术介绍
二肽基肽酶-4 (Dipeptidyl Peptidase4, DPP-4)是二^--世纪以来最热门的革巴点之一,用于治疗2-型糖尿病。选择性地抑制DPP-4，可以升高内源性胰高血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽的水平，从而达到降糖效果。上市的DPP-4抑制剂西他列汀在2012年的全球销售额高达57亿美元。阿拉格列汀(Anagliptin)是日本三和化学研究所研制的新一代治疗2_型糖尿病的DPP-4抑制剂，2012得到美国FDA批准。阿拉格列汀的结构如下分子式所示，其中，5-a]嘧啶-6-羧酸⑴是合成阿拉格列汀的关键中间体。【权利要求】1.一种2-甲基-吡唑并嘧啶-6-羧酸(I)的合成方法，其...
【技术保护点】
一种2‑甲基‑吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑羧酸(I)的合成方法，其特征在于，以3,3‑二烷氧基丙酸酯(V)为原料，先在碱的作用下与甲酸酯反应生成中间体(IV)；然后所述的中间体(IV)与3‑甲基‑5‑氨基吡唑(III)在酸的存在下发生环合反应，得到2‑甲基‑吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑羧酸酯(II)；最后所述的2‑甲基‑吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑羧酸酯(II)水解成酸，得到2‑甲基‑吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑羧酸(I)； 其中，R为C1‑4烷基，M为碱金属。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李涛，李可来，芮晓庆，
申请(专利权)人：上海朴颐化学科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31
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