【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了。该合成方法为：将5-溴-2-氰基嘧啶与苯甲醇反应生成5-苄氧基-2-氰基嘧啶；然后5-苄氧基-2-氰基嘧啶在碱性条件下进行反应，再通过对反应液进行酸调节使产物析出，对析出的固体过滤干燥后，即获得目标化合物5-羟基嘧啶-2-羧酸。本专利技术的主要有益效果为：设计了5-羟基嘧啶-2-羧酸的合成路线，提供了该化合物的制备方法。【专利说明】
本专利技术涉及化学合成领域，具体涉及。
技术介绍
肥胖症为体内过度累积脂肪的状态，一般是由于脂肪组织中甘油三酯(TG)积累而导致的；并且会引起生活方式疾病如脂质代谢繁乱、脂肪肝、糖尿病、高血压、动脉硬化等。目前，将涉及这些疾病或具有将来引起这些疾病的可能性定义为肥胖症并作为一类疾病来治疗。甘油酰基转移酶(DGAT)是催化二酰甘油加上脂肪酸酰基形成TG的酶，已知在DGAT中存在两种亚型DGATl和DGAT2。其中，DGATl存在于肝脏、骨骼肌、脂肪细胞等中，并且参与各组织中的TG合成。此外，DGATl还参与小肠上皮细胞内最后阶段的TG再合成。TG在小肠腔内通过胰脂肪酶分解为脂肪酸和单酰甘油，然后被吸入小肠上皮细胞，并在上皮细胞内再合成为TG后被吸收。因此，抑制DGATl作用的药物可以抑制TG最后阶段的合成，其不仅可以抑制肝脏、脂肪细胞内的TG合成，还可抑制小肠内的TG再合成，由此达到改进肥胖症的疾病状态。DGATl抑制剂在预防、治疗由肥胖症、高甘油三酯血症、脂肪代谢紊乱、脂肪肝、高血压、动脉硬化、糖尿病等引起的肥胖或高脂血症有着重要的作用。5-羟基嘧啶-2-羧酸是制备DGATl抑制剂中的一个...
【技术保护点】
一种5‑羟基嘧啶‑2‑羧酸的合成方法，其特征在于所述合成方法为：具体合成步骤为：步骤1，将5‑溴‑2‑氰基嘧啶和苯甲醇溶于甲苯中，加入碳酸铯、碘化亚铜、1,10‑菲罗啉，于80～110℃反应，反应完全后冷却至室温，将反应液浓缩纯化后得到5‑苄氧基‑2‑氰基嘧啶；步骤2，将前述步骤获得的5‑苄氧基‑2‑氰基嘧啶溶于水中，加入强碱，于25～100℃反应，反应完全后冷却至室温，然后向反应液加入酸调节其pH值为酸性使产物析出，将析出的固体过滤干燥后得5‑羟基嘧啶‑2‑羧酸。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李进飞，黄良富，李新玲，崔媛媛，
申请(专利权)人：上海毕得医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。