一种氟维司群的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种氟维司群的制备方法，本发明专利技术的制备方法是将氟维司群中间体(式II)与S-(4，4，5，5，5-五氟戊基)异硫脲甲磺酸盐反应以接入五氟戊基硫基，视需要，还包括ii)脱除羟基的保护基团和/或iii)氧化硫醚为亚砜。本发明专利技术原料制备方便，且后处理相对容易，提高了目标产物的收率，降低了生产成本，适合大规模工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及，本专利技术的制备方法是将氟维司群中间体(式II)与S-(4，4，5，5，5-五氟戊基)异硫脲甲磺酸盐反应以接入五氟戊基硫基，视需要，还包括ii)脱除羟基的保护基团和/或iii)氧化硫醚为亚砜。本专利技术原料制备方便，且后处理相对容易，提高了目标产物的收率，降低了生产成本，适合大规模工业化生产。【专利说明】
本专利技术属于有机合成领域，具体而言涉及抗癌药物氟维司群的制备方法。
技术介绍
氟维司群(Faslodex、ICI182780、ZD182780、ZD9238、ZM182780)是一种雌激素受体拮抗剂，其化学名为(7α，17β)-7--雌甾-1，3，5 (10)-三烯-3，17-二醇，CAS号为129453-61-8，具有如下的结构式。【权利要求】1.，包括: 在溶剂和碱的存在下，式II化合物与式III化合物S-(4，4，5，5，5-五氟戊基)异硫脲甲磺酸盐反应，生成式IV化合物。 2.权利要求1的制备方法，其中R为乙酰基。3.权利要求1或2的制备方法，任选地还包括ii)脱除羟基的保护基团和/或iii)氧化硫醚为亚砜。4.权利要求1-3中任一所述的制备方法，其中所述的溶剂为乙腈、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、水中的一种或几种，所述的碱为碳酸钾、碳酸钠、三乙胺中的一种或几种。5.权利要求4中的制备方法，其中溶剂为乙腈、乙醇、水中的一种或几种。6.权利要求1-5中任一所述的制备方法，其中碱与式II化合物的摩尔比为I~10: I。7.，包括: i)化合物式II在溶剂和碱的存在下，与式III化合物S-(4，4，5，5，5-五氟戊基)异硫脲甲磺酸盐反应，生成式IV化合物； 8.权利要求7的制备方法，其中R为乙酰基。9.权利要求7或8的制备方法，其中所述的溶剂为乙腈、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、水中的一种或几种，所述的碱为碳酸钾、碳酸钠、三乙胺中的一种或几种。10.权利要求7~9中任一所述的制备方法，其中溶剂为乙腈、乙醇、水中的一种或几种。【文档编号】C07J31/00GK103788164SQ201210450732【公开日】2014年5月14日 申请日期:2012年10月31日 优先权日:2012年10月31日 【专利技术者】姜力勋, 刘玉先, 张洪英, 刘飞, 张喜全 申请人:正大天晴药业集团股份有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种氟维司群的制备方法，包括：在溶剂和碱的存在下，式II化合物与式III化合物S‑(4，4，5，5，5‑五氟戊基)异硫脲甲磺酸盐反应，生成式IV化合物。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：姜力勋，刘玉先，张洪英，刘飞，张喜全，
申请(专利权)人：正大天晴药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32