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中国科学院上海有机化学研究所专利技术
中国科学院上海有机化学研究所共有1762项专利
一种具有光学活性的β-芳基取代-2(5H)-呋喃酮及其合成方法技术
本发明涉及一种具有光学活性的β-芳基取代-2(5H)-呋喃酮及其合成方法,即在非极性溶剂中,芳基碘化物和2,3-联二烯酸与手性有机碱生成的盐在Pd(0)催化剂的催化下于0-25℃反应得到。其中2,3-联烯酸和手性有机碱生成的盐、芳基碘化...
具有不饱和侧链的二氧杂螺环化合物及其合成方法技术
*** 本发明涉及一种具有不饱和侧链的二氧杂螺环化合物及其合成方法,该化合物是茼蒿素类化合物,其是以右式为原料,经酯化、加成、还原、环化四步反应合成,该方法成功地以路易斯酸为催化剂专一性地合成了呋喃二醇化合物,避免使用锂试剂的无水...
(R)-2-[3-(2-N-邻苯二甲酰亚胺基乙基)-4,5-二氢-5-异f唑基]-乙酸、合成及用途制造技术
本发明涉及一种(R)-2-[3-(2-N-邻苯二甲酰亚胺基乙基)-4,5-二氢-5-异*唑基]-乙酸,系由3-N-邻苯二甲酰亚胺基-丙醛为原料,经羟氨化反应、氯化反应、1,3-偶极加成反应、酯水解反应,再经手性拆分制得,可用于合成降血脂...
(3R,5R)-3,5-二羟基-7-N-邻苯二甲酰亚胺基-庚酸叔丁酯、合成及用途制造技术
本发明涉及一种新的化合物(3R,5R)-3,5-二羟基-7-N-邻苯二甲酰亚胺基-庚酸叔丁酯,该化合物是以(R)-2-[3-(2-N-邻苯二甲酰亚胺基乙基)-4,5-二氢-5-异*唑基]-乙酸为原料,经异*唑环的氢化开环、羰基的手性还原...
α-烷酰基-β-取代苯酰基-β-苯丙酰苯胺、合成及用途制造技术
*** 本发明系一种具有如右分子式的α-烷酰基-β-取代苯酰基-β-苯丙酰苯胺,其中,R↓[1]=H、F、Cl、CH↓[3]、CH↓[2]CH↓[3]、C(CH↓[3])、OCH↓[3],R↓[2]=CH↓[3],CH(CH↓[3...
用CO*代替剧毒的光气制备氨基甲酸酯类化合物的方法技术
本发明避免使用光气,而采用胺与卤代烃在CO↓[2]气氛中,在极性溶剂和非极性溶剂的摩尔比为1∶0-100的混合溶剂中,在1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一烷-7-烯的碱性条件下,于常温常压或加热加压下反应生成氨基甲酸酯类化合物。提高C...
1,1,1,2-四氟乙烷的水相氟化制备法制造技术
本发明涉及一种1,1,1,2-四氟乙烷的水相氟化制备方法,在150-300℃时和相转移催化剂存在下,由1,1,1-三氟-2-氯乙烷和KF水溶液反应制得。所述的相转移催化剂是季铵盐,取代磺酸盐,聚乙二醇或聚乙二醇醚。该方法不仅催化剂价廉易...
一种通过相转移催化制备4-(2-烷氧基乙基)苯酚的方法技术
本发明涉及一种合成4-(2-烷氧基乙基)苯酚的方法,其特征是以4-叔丁氧基(或苄氧基)苯乙醇为原料,在相转移催化剂和碱存在下,与硫酸二甲(乙)酯或卤代烷反应,得到4-叔丁氧基(或苄氧基)苯乙基烷基醚,此产物经酸解脱叔丁基(或苄氧基)即得...
基因工程改造六-甲基水杨酸合成酶并组合生物合成螺环乙酰乙酸内酯类抗生素制造技术
本发明公开了一种基于基因工程的方法组合生物合成新的具有较高活性的螺环乙酰乙酸内酯类抗生素的新方法。通过位点特异性突变六-甲基水杨酸(6-MSA)合成酶的酮基还原(KR)保守活性位点,遗传改造氯丝菌素(chlorothricin,CHL)...
一种合成4-三氟甲基-4-烯-3-酮甾体化合物的方法技术
本发明涉及一种合成4-三氟甲基-4-烯-3-酮甾体化合物的方法,以4-溴甾体化合物为原料,进行三氟甲基化反应,并且通过简单的真空升华操作除去反应中产生的副产物CF3SO2CH=CHNMe2,达到纯化的目的。,本方法操作简便,产率高,并且...
手性f唑啉-2-酮类化合物的高效廉价合成方法技术
*** 本发明涉及到一种具下述分子式的手性*唑啉-2-酮化合物新的高效廉价合成方法(见右式),其中当R为H(氢)时,R’为异丙基、叔丁基、苯基、或苄基,当R’为H(氢)时,R为异丙基、叔丁基、苯基、或苄基。该类化合物由手性氨基醇在...
β位含有芳基取代基的γ-丁烯酸内酯及其固相合成法制造技术
本发明涉及一种β位含有芳基取代基的γ-丁烯酸内酯及其固相合成法。即在有机溶剂中,在碱存在的条件下,将烷基、羧基以及酯基取代的芳基碘或溴偶联到树脂上。在钯催化下,与相应的联二烯酸R↑[2]C=C=C(R↑[1])COOH发生成环反应,从而...
酚的芳酯化方法技术
本发明是一种酚的芳酯化方法,系酚与芳酸在稀土分子筛催化下,在溶剂或脱水剂存在时,加热或回流温度下反应获得酯。本发明方法简易,稀土催化剂可循环使用,而且无环境污染问题。
手性胺基化合物、合成方法及其抗流感药物达菲中间体的用途技术
本发明方法涉及一种手性胺基化合物的合成方法及其用途,本发明提供的合成该化合物的方法简单,原料易得,操作简便,该化合物可以以更短路线合成达菲,适用于工业化生产,并且还可以合成一类多取代的手性四氢吡咯胺药物中间体。
2,3-二取代-2,3-二氢喹啉酮类手性化合物、制备方法和应用技术
本发明涉及一种2,3-二取代-2,3-二氢喹啉酮类手性化合物、制备方法及其应用。2,3-二取代-2,3-二氢喹啉酮类手性化合物可以用于合成具有生理活性化合物。该2,3-二取代-2,3-二氢喹啉酮类手性化合物具有以下结构。
利用初级糖代谢基因提高阿维菌素的产量制造技术
本发明公开了除虫链霉菌中一个编码6-磷酸葡萄糖脱氢酶基因的用途,对该基因的失活可以显著提高除虫链霉菌生产阿维菌素的能力。所述6-磷酸葡萄糖脱氢酶基因为zwf2。本发明还公开了利用该基因构建产量提高的除虫链霉菌突变菌种的方法和应用,相应突...
1-三氟甲基-2-烷基乙烯基苯胺衍生物及其合成制造技术
本发明涉及1-三氟甲基-2-烷基乙烯基苯胺衍生物及其合成,1-三氟甲基-2-烷基乙烯基苯胺衍生物是一种具有生物活性的化合物,其是以含有取代基的苯胺为原料,通过氨基的酰化、溴化、硼酸化、交叉偶联以及酸化反应制得。其中交叉偶联反应是以芳胺硼...
一种合成4-三氟甲基吡啶类化合物的方法技术
本发明涉及一种合成4-三氟甲基吡啶类化合物的方法,以1,1,1-三氟-4-烷氧基-3-烷基丁烯-2-酮为合成砌块,与2-卤代烷基腈的金属试剂反应生成相应的对羰基加成的产物烯丙醇,此产物可不经分离直接与PX↓[5]和/或HCl反应,得到相...
以萘四羧酸二酰亚胺为核的硫杂共轭化合物、制法和应用制造技术
本发明涉及一种以萘四羧酸二酰亚胺为核的硫杂共轭化合物及制法和应用,结构如下式所示:式中R为C1~C30正烷基或分支烷基。系在惰性气体保护下,2,3,6,7-四溴代萘四羧酸二酰亚胺与1,1-二氰基-2,2-二硫醇二钠盐在四氢呋喃中,于室温...
一种合成氟代含氮杂环化合物的方法技术
本发明涉及一种合成氟代含氮杂环化合物的方法,从简单的含氮的烯烃出发,在金属催化下,利用高价的碘化合物为氧化剂,利用无机氟盐为氟源,通过烯烃的氟胺化反应,高选择性的得到含氟的六氢吡啶类化合物。
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