天津药业研究院有限公司专利技术

天津药业研究院有限公司共有76项专利

  • 本发明涉及茶氨酸的合成方法。L-N-酰基谷氨酸-γ-酯经70%乙胺水溶液氨化后,得到L-N-酰基茶氨酸,采用L-氨基酰化酶水解,只有L-N-酰基茶氨酸水解去除酰基,在乙醇水溶液中析出得到高品质的L-茶氨酸。本发明结合已经产业化的L-氨基...
  • 本发明涉及一种氨基酸的分析方法。在C↓[18]柱上,以pH2-3或6-7的磷酸三乙胺(TEAP)/乙腈(ACN)为流动相高效液相色谱分离氨基酸(AA)的2,4-二硝基氟苯(DNFB)衍生物。柱温35℃,360nm紫外检测。本发明使用磷酸...
  • 本发明涉及一种新的甾体化合物分析方法,尤其是涉及[17α,16α-d]噁唑啉甾体化合物以及其合成涉及的一些中间体的分析方法。该方法用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以乙腈和醋酸铵溶液为流动相。该方法使用普通的液相色谱仪即可,设备要求不高;...
  • 本发明涉及甾体化合物的一种制备方法,尤其是涉及氢化可的松及其衍生物的制备。本发明以17-羟基-4,9-二烯-孕甾-3,20-二酮为起始物,经过21位和9,11位改造,得到了醋酸阿奈可他,氢化可的松,醋酸氢化可的松等产品。本发明涉及的工艺...
  • 本发明涉及一种的甾体化合物的制备方法,尤其是涉及去羟米松的制备。本发明以1,4,9,16-四烯-孕甾-3,20-二酮(CN1896090)为起始物,经过16,17-格氏化,9,11位和21位的改造,就可以得到去羟米松及其21-位酯化物。...
  • 本发明涉及甾体化合物的一种制备方法,尤其是涉及泼尼松龙及其衍生物的制备。本发明以17-羟基-1,4,9-三烯-孕甾-3,20-二酮为起始物,经过9,11位和21位改造,可以得到泼尼松龙及其衍生物,如泼尼松龙醋酸酯,异氟泼尼松等等。本发明...
  • 本发明涉及甾体化合物的一种制备方法,尤其是涉及氟米龙及其衍生物的制备。本发明以6-甲基-17-羟基-1,4,9-三烯-孕甾-3,20-二酮为起始物,设计了一条全新的合成氟米龙及其衍生物(Ⅲ)的工艺路线,并提供了化合物(Ⅰ)在制备氟米龙及...
  • 本发明涉及甾体化合物的一种制备方法,尤其是涉及氢化可的松的制备。本发明以17-羟基-4,9-二烯-孕甾-3,20-二酮为起始物,经过9,11位和21位改造,得到了氢化可的松和氢化可的松-21位酯化物。此项发明包含的工艺流程采用公司现有的...
  • 本发明涉及一种雄甾烷类含氮糖皮质激素受体激动剂化合物和它们的制备方法。本发明也涉及含有该化合物的药用制剂以及该化合物的治疗用途,特别是对炎性疾病、变应性疾病或过敏性疾病的治疗。
  • 本发明涉及一种新型硝酸酯类甾体化合物和它们的制备方法。本发明也涉及含有该化合物的药用制剂以及该化合物的治疗用途,特别是对炎性疾病、变应性疾病或过敏性疾病的治疗。
  • 本发明提供了一种一氧化氮供体型糖皮质激素,为如下通式的化合物(Ⅱ)或其酯或盐:A-L-X,其中A为甾体激素残基,桥基团L可以与R”或17位上的羟基以酯键的形式相连,二价桥基团L选自-(CO)O↓[b1](C R’4R’5)na(CO)(...
  • 本发明涉及一种对雄甾类化合物进行17位接侧链的制备方法,从原料含有雄甾4-烯-3,17-双酮或雄甾1,4-双烯-3,17-双酮为主体及其9[11]为双键、11位含氧原子、6位含卤素或甲基的甾体化合物(1)到含有3,5[6]-双烯3-乙氧...
  • 本发明提供了一种制备治疗呼吸道疾病的甾体药物式(Ⅰ)化合物的方法,具体地说通过中间体通式(Ⅱ)化合物,其中R↑[1]选自氢,四氢吡喃基,-Si(R↑[2])(R↑[3])R↑[4],这里R↑[2],R↑[3]和R↑[4]可以相同或不同,...
  • 本发明涉及式(Ⅰ)甾体类化合物的制备方法。它是以式(Ⅱ)化合物和酸性脱水剂在有机溶剂中反应得到化合物(Ⅰ),其中R↓[1]选自H,卤素,C↓[1-5]的酰氧基或OH;R↓[2]=OH时,1,2位不为双键;R↓[2]=C↓[1-5]的酰氧...
  • 本发明涉及一种糖皮质激素类的甾族化合物的改进的制备方法,更特别的是涉及醋酸泼尼松、可的松、泼尼松龙或氢化可的松的制备方法。本发明还涉及在制备上述化合物的过程中使用的新中间体。本发明提供了一种先碘代、再开环的新的合成路线,提供最终产物的选...
  • 本发明涉及一种药物及其衍生物的制备方法,尤其是涉及以化合物(Ⅰ)为起始物料来制备该类药物及其衍生物(Ⅵ)。化合物(Ⅰ)是一类十分有用的中间体,通过较短的路线可以得到所需要的药物及其衍生物,反应步骤都是合成甾类化合物里常见的,涉及的反应主...
  • 本发明涉及新的甾体化合物及其应用,尤其是涉及[17α,16α-d]噁唑啉甾体化合物及其制备方法。本发明提供了新化合物(Ⅱ)和化合物(Ⅲ),这两类缩20酮保护的甾体,是合成[17α,16α-d]噁唑啉甾体化合物的重要中间体,本发明还提供了...
  • 本发明涉及甾体17位酮基改造方法,尤其是涉及从17酮甾体化合物制备一种17β-螺-1′,2′-环氧乙烷甾体化合物的合成方法。本发明提供合成方法,是使甾体17-酮化合物和三甲基锍溴(Me↓[3]SBr)反应,即环氧乙基化反应得到17β-螺...
  • 本发明涉及甾体孕激素化合物的一种制备方法,尤其是涉及地诺孕素的制备。本发明提供了一种地诺孕素新的合成方法,以雌甾-4,9-二烯-3,17-二酮为起始原料,经过3位酮基保护反应、17位酮基环氧乙基化反应,氰化反应和脱保护反应得到地诺孕素;...
  • 本发明属于医药领域,特别涉及式(Ⅰ)化合物及其合成方法。本发明也涉及该化合物在药物上的用途和药用制剂,特别是针对肿瘤、眼部血管新生的治疗。