苏州中科天马肽工程中心有限公司专利技术

苏州中科天马肽工程中心有限公司共有15项专利

  • 本发明涉及一种对氯苯基乙二醇缩甲醛的制备方法,以对氯苯甲醛为原料,二甲苯为溶剂,对甲基苯磺酸为催化剂,与乙二醇反应制得对氯苯甲醛缩乙二醇。本发明采用3倍体积的二甲苯作溶剂,1.5当量的反应物乙二醇和0.05当量的催化剂对甲基苯磺酸,减少...
  • 本发明公开了一种制备1-溴金刚烷的方法。该方法以金刚烷为原料,以溴素为卤化剂进行溴化反应而得到目标产物,该过程产生的副产物溴化氢通过与氧化剂双氧水作用再次转化为溴素,并连续参加溴化反应而转化为目标产物。本发明所报道的反应条件温和,转化率...
  • 本发明涉及一种他替瑞林的合成与转晶型方法,其包括L-天冬酰胺为起始原料,通过傅克酰基化、酯化、甲基化、氢化反应合成中间体S-1-甲基-4,5-二氢乳清酸;Fmoc-His(Trt)-OH与Pro-NH2反应,脱保护制得His(Trt)-...
  • 本发明公开了一种6-硝基-2H-1,4-苯并恶嗪-3(4H)-酮的合成方法,其包括以4-硝基-邻氨基苯酚为原料与氯乙酸酯在碱催化下进行取代缩合反应,得到6-硝基-2H-1,4-苯并恶嗪-3(4H)-酮,本发明的工艺优点是选用的原料对设备...
  • 本发明公开了一种5-溴-2-氯-4’-乙氧基二苯甲烷的一锅合成方法,其包括连续进行的以下步骤:以2-氯-5-溴苯甲酸为原料与氯化亚砜进行反应,生成2-氯-5-溴苯甲酰氯,在其中加入有机溶剂、Lewis酸、苯乙醚以及硼氢化物进行傅克酰化反...
  • 本发明涉及一种抗肿瘤小肽FpAT的制备方法,技术方案包括如下步骤:采取Fmoc/tBu固相多肽合成策略,以2-氯三苯甲基氯树脂(CTC?Resin)作载体,制备替代度为0.4~0.7mmol/g的Fmoc-Arg(Pbf)-CTC?Re...
  • 本发明涉及抗肿瘤小肽FpAT的聚乙二醇衍生物,制备方法,含它们的药物组合物及用途。本发明中的抗肿瘤小肽FpAT的聚乙二醇衍生物包括对FpAT的N-端、C-端或天冬氨酸、谷氨酸侧链进行聚乙二醇化修饰后得到的新结构化合物,以延长其半衰期。本...
  • 本发明公开了一种合成莫西沙星侧链(S,S)-2,8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷的中间体8-苄基-2,8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷的方法。该方法以8-苄基-7,9-二氧代-2,8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷为原料,采用金属硼氢化化...
  • 本发明公开了一种合成莫西沙星侧链(S,S)-2,8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷的中间体手性化合物8-苯乙基-2,8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷的方法。该方法以手性化合物8-苯乙基-7,9-二氧代-2,8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷...
  • 本发明以1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸酯和S,S-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷为原料,通过加入催化剂,在温和条件下进行缩合反应,缩合产物莫西沙星酯可以不经分离,直接加入水解酯基后分离得...
  • 本实用新型揭示了一种半自动多通道固相多肽合成仪,其特征在于:包括缸体、反应柱、废液收集瓶、氮气减压瓶、流量控制阀、至少两个双通路活塞及附属连接管,所述反应柱通过流量控制阀与缸体盖穿透相连,所述氮气减压瓶通过第一连接管和一双通路活塞也与缸...
  • 本发明提供一种胸腺五肽栓剂及其制备方法,配方为:胸腺五肽0.005~2wt%,水溶性基质28~68wt%,抑菌剂0.5~40wt%,磷酸盐缓冲液1~30wt%。制备时:先将胸腺五肽、水溶性基质、抑菌剂和磷酸盐缓冲液在水溶液中溶解,并搅拌...
  • 本发明涉及一种奥曲肽的制备方法,其包括通过Fmoc/tBu固相多肽合成法制备线性粗肽和由线性粗肽经过氧化反应制备奥曲肽的步骤,其中,所述氧化反应在pH?7.0~7.5以及双氧水的存在下进行,其中双氧水与线性粗肽的投料摩尔比为7~9∶1。...
  • 本发明提供一种比伐卢定的液相合成方法。首先逐步合成三个全保护的片段:N-端全保护的6肽、中段全保护的6肽、C-端全保护的8肽,然后将这三个片段依次缩合得到全保护的比伐卢定,最后脱除所有保护基团得到比伐卢定粗品,再经过高效液相色谱纯化,得...
  • 本发明涉及瑞巴派特粗品的提纯方法,在醇水混合溶剂中加入碱,使瑞巴派特粗品全溶解后加入活性炭脱色,然后滴加浓盐酸,调节pH到2-3,析出固体物,过滤烘干得提纯后的瑞巴派特。该过程中,控制所加入的碱的量与瑞巴派特的摩尔比小于3∶1,并且在加...
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