一种莫西沙星或其盐的制备方法技术

技术编号:7780510 阅读:180 留言:0更新日期:2012-09-20 07:13
本发明专利技术以1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸酯和S,S-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷为原料,通过加入催化剂,在温和条件下进行缩合反应,缩合产物莫西沙星酯可以不经分离,直接加入水解酯基后分离得到莫西沙星或其盐,产品纯度高,收率高,工艺简单易控,产品制造成本低,适合大工业生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学领域,具体涉及ー种制备莫西沙星或其盐的方法。
技术介绍
盐酸莫西沙星(英文名为moxifloxacin hydrochloride,化学名称为I-环丙基_7-(S, S~2,8 _■氣杂双[4. 3. O]壬烧-8-基)-6-氣-8-甲氧基_4-氧代-1,4-_■氧-3-喧啉羧酸盐酸盐)是第四代氟喹诺酮类抗菌药物。它具有广谱抗菌作用,已作为人类和动物的抗菌药物,能有效地治疗多种细菌引起的感染。其结构式如下

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.ー种莫西沙星或其盐的制备方法,其特征如下在有机溶剂中,在有机碱或无机碱的存在下,通过加入催化剂,在温度为20°c -100°c吋,将I-环丙基-6,7-ニ氟-8-甲氧基-4_氧代-I,4-ニ氢-3-喹啉羧酸酯与S,S-2,8-ニ氮杂双环[4. 3. O]壬烷进行反应,得到莫西沙星酯的反应液,经进一歩水解酯基得到莫西沙星或其盐。2.根据权利要求I所述的莫西沙星或其盐的制备方法,其特征在于该方法中所述的催化剂为氯化铝、氯化锌、氯化铁或它们的混合物,优选氯化铝。3.根据权利要求I所述的莫西沙星或其盐的制备方法,其特征在于方法中所述的催化剂氯化铝与I-环丙基_6,7- ニ氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4- ニ氢-3-喹啉羧酸酯的重量比为I 5 100,优选为I 3 100。4.根据权利要求I所述的莫西沙星或其盐的制备方法,其特征在于方法中所述的有机溶剂为こ腈、甲醇、こ醇、四氢呋喃、ニ甲基甲酰胺中的ー种或几种,优选甲醇或こ醇。5.根据权利要求I所述的莫西沙星或其盐的制备方法,其特征在于方法中有机溶剂こ醇与I-环丙基-6,7-ニ氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-ニ氢-3-喹啉羧酸酯的体积重量比为 1...

【专利技术属性】
技术研发人员:何达云刘世领陆晓刘中华刘俊徐国良蒋勇谢宏徐敏
申请(专利权)人:苏州中科天马肽工程中心有限公司苏州天马精细化学品股份有限公司
类型:发明
国别省市:

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