＊＊＊ Ⅰ 本发明的目的是提供通式Ⅰ的４－硫杂－１－氮杂双环［３．２．０］庚烷－３－亚氨基－２－异亚丙基－７－氧代β－内酰胺类似物，其中各基团定义如下：Ｒ↑［１］是氢或卤素，Ｒ↑［２］是氢、卤素、苯邻二甲酰亚胺，Ｒ↑［３］是氢、...

本发明涉及编码式Ｂ－Ｐｇ－Ａ胰岛素前体的ＤＮＡ序列，其中Ｂ和Ａ分别表示Ｂ－和Ａ－链，Ｐｇ表示经修饰的Ｃ－肽或含有至少一个糖基化位点的任何数目的氨基酸，本发明也涉及通过培养被含有编码式中所示胰岛素前体的序列的载体转化的适当细胞，优选真菌细...

本发明涉及新的叔丁氧羰基－Ｌ－酷氨酰－肽聚糖单体及其＋［１２５］Ｉ－标记的Ｂｏｃ－Ｔｙｒ－ＰＧＭ衍生物，还涉及其制备方法以及其作为具有锡疫刺激作用和抗肿瘤活性的药物的应用。

本发明涉及一种由半合成１５节大环内酯抗菌素Ｎ—甲基—１１—氮杂—１０—脱氧—１０—二氢红霉素Ａ和１１—氮杂—１０—脱氧—１０—二氢红霉素Ａ与二价金属Ｃｕ＋２，Ｚｎ＋２，Ｃｏ＋２，Ｎｉ＋２和Ｃａ＋２形成的新的生物活性２∶１—络合物的制备方...

制备泰乐菌素和１０，１１，１２，１３－四氢泰乐菌素衍生物的方法，该衍生物的通式如下：（Ⅰ）其中Ｒ表示ＣＨＯ，ＣＨ－［２］ＯＨ，ＣＨ＝ＮＯＨ或ＣＨ（ＯＣＨ－［３］）－［２］，Ｒ＋［１］表示Ｈ，Ｒ＋［２］表示ＯＨ或者Ｒ＋［１］＋Ｒ＋［２］表...

制备１０－二氢－１０－脱氧－１１－氮杂红霉内酯Ａ类化合物（式Ⅰ）及其有选择可药用的与酸形成的盐的方法。式Ⅰ中Ｒ－［１］代表氢原子、低级烷基、或低级烷酰基，Ｒ－［２］、Ｒ－［３］和Ｒ－［４］有相同或不同的意义，各自代表氢原子或低级烷酰基。...

本发明公开了竹桃霉素肟类，它们的制备方法，及其在制备抗微生物制剂中的应用，式（Ⅰ）中，Ｒ＋［１］代表氢或－ＣＨ－［３］，Ｒ＋［２］代表－ＣＨ－［３］或氢，或者Ｒ＋［１］和Ｒ＋［２］共同代表一个环氧基或＝ＣＨ－［２］，Ｒ＋［３］代表－ＯＨ...

本发明涉及具有抗菌活性的１０，１１，１２，１３－四氢－脱碳霉糖泰乐菌素的衍生物，它们是泰乐菌素系列新的半合成的抗菌素。本发明还涉及这些衍生物与无机或有机酸的药物上可接受的盐并涉及它们的制备和在药物制剂中的应用。

＊＊＊ 本发明涉及上列通式（Ⅰ）新的氮杂大环内酯系列的半合成大环内酯抗生素９－脱氧－９ａ－氮杂－９ａ－高红霉素Ａ的９ａ－Ｎ－（Ｎ′－氮基甲酰基）和９ａ－Ｎ－（Ｎ′－硫代氨基甲酰基）衍生物，它们与无机和有机酸形成的药物上可接受的加成...

本发明涉及用非作广谱抗菌药抗生素阿齐霉素的可药用盐－阿齐霉素二盐酸盐的新制备方法。

本发明涉及闭大环内酯和闭氮杂内酯类新化合物，涉及它们的制备方法以及制备这类闭衍生物的新中间体。

本发明涉及抗菌素与络合金属盐的螯合物的制备方法。

本发明涉及１３－羟基－泰乐菌素衍生物，即来自大环内酯类的新的半合成抗菌剂，及其制备方法。根据本发明，通过泰乐菌素的环氧乙烷环的还原裂开，得到１３－羟基化合物，然后将此化合物进行双键氢化，再将１３－羟基二氢或四氢化合物进行肟化反应，或者将...

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明涉及９（Ｓ）－红霉素胺的９－Ｎ－乙烯基衍生物，是通式（Ⅰ）的新的大环内酯类半合成抗生素：式中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］相同或不同，表示硝基、式ＣＯＯＲ↑［３］的羧基或式ＣＯＲ↑［４］的酮基，其中Ｒ↑［３］表示Ｃ...

＊＊＊ 本发明涉及从一类红霉素Ａ衍生的新断大环内酯化合物，制备通式（Ⅰ）的新大环内酯抗生素及其与无机或有机酸形成的药用酸加成盐的有效中间体，其中Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］具有说明书中指定的含义，Ｚ是氢原子或式（ｉ）代表的Ｌ...

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明涉及９－去氧－９ａ－Ｎ－乙烯基－９ａ－氮杂－９ａ－高红霉素Ａ的β，β－二取代衍生物，即式（Ⅰ）化合物的新的大环内酯类半合成抗生素。其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］彼此相同或不同并代表氰基、式ＣＯＯＲ↑［３］的羧基...

本发明涉及抗菌素，尤其是ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ与二价和／或三价金属形成的复合物和螯合物在制备抗溃疡药中的用途，抗菌素与二价和／或三价金属形成的新的复合物和螯合物及制备它们的方法。

＊＊＊ １ 公开了通式１新颖的５－硫杂－１，４－二氮杂双环［４，２，０］辛烷－３，８－二氧代β－内酰胺类似物。其中Ｒ↑［１］为氢或卤素；Ｒ↑［２］为氢，卤素，氨基，ＰｈＣＨ↓［２］ＣＯＮＨ，ＰｈＯＣＨ↓［２］ＣＯＮＨ，苯二酰亚氨...

本发明涉及新的氨基－抗坏血酸衍生物，其酸和碱式盐的制备方法及它们制备和作用的过程。 本发明氨基－抗坏血酸衍生物可通过下列三种反应制得：１、氨基－抗坏血酸的还原性烷基化；２、用卤代－抗坏血酸烷基化伯和仲胺以及３、氨基－抗坏血酸的酰基化。

本发明涉及３－溴－和３，３－二溴－４－氧代－氮杂环丁烷的新２－溴－和２－硝基氧基衍生物及其制备方法和应用。 本发明化合物通过受保护的青霉烷酸１，１二氧化物的衍生物与ＤＢＮ（１，５－二氮杂双环／３. ４. ０／壬－５－烯）反应制备，...