式ＩＩ化合物或其药学上可接受的盐、Ｎ氧化物或水合物：其中Ｒ１和Ｒ２独立为Ｈ、Ｆ或ＣＨ３；或Ｒ１形成乙炔键，Ｒ２为Ｈ或任选被一个或两个取代基取代的Ｃ３－Ｃ６环烷基，所述取代基独立选自甲基、ＣＦ３、ＯＭｅ或卤素；Ｒ３为Ｃ１－Ｃ３烷基或Ｃ３－...

式ＩＩ化合物：其中Ｒ３为Ｃ１－Ｃ３烷基或Ｃ３－Ｃ６环烷基，两者中任一个任选被一个或两个甲基和／或被氟、三氟甲基或甲氧基取代，其中当Ｒ３为Ｃ３－Ｃ６环烷基时，作为选择它可被氟偕取代；Ｒ４为甲基或氟；ｍ为０、１或２；Ｅ为化学键、或任选被甲基...

４－氨基－１－（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）－５－叠氮基－４－羟基－５－羟基甲基－３－甲基－四氢呋喃－２－基）－１Ｈ－嘧啶－２－酮（２２）为丙型肝炎（ＨＣＶ）聚合酶抑制剂。本发明还公开了用于抑制ＨＣＶ及治疗ＨＣＶ－介导的疾病的组合物及方法...

本发明涉及一种制备无环核苷如ｖａｌｏｍａｃｉｃｌｏｖｉｒ硬脂酸酯的方法，包括将式Ⅱ的中间体进行酸解：式中Ｘ为离去基团或任选受保护的鸟嘌呤部分，Ｒ１为羟基保护基团或－Ｃ（＝Ｏ）Ｃ↓［１］－Ｃ↓［２２］烷基酯基；Ｒ２和Ｒ３独立地为低级烷基或...

式Ⅱ化合物，其中Ｒ↑［２］是亮氨酸、异亮氨酸、环己基甘氨酸、Ｏ－甲基苏氨酸、４－氟亮氨酸或３－甲氧基缬氨酸的侧链；Ｒ↑［３］是Ｈ，甲基或Ｆ；Ｒｑ是三氟甲基，Ｒｑ’是Ｈ，或者Ｒｑ和Ｒｑ’构成酮基；Ｑ是一个对（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷磺酰基...

本发明公开了ＨＣＶ核苷类抑制剂。４－氨基－１－（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）－５－叠氮基－４－羟基－５－羟基甲基－３－甲基－四氢呋喃－２－基）－１Ｈ－嘧啶－２－酮（２２）为丙型肝炎（ＨＣＶ）聚合酶抑制剂。本发明还还公开了用于抑制ＨＣＶ及治...

＊＊＊ 作为ＨＩＶ天冬氨酰基蛋白酶抑制剂的式Ⅰ化合物及其药学上可接受的盐及前体药物。它们可以从新的２，５－二－Ｏ－苄基－Ｌ－甘露糖－１，４：６，３－二内酯中间体用简单的两步合成法制得。在式（Ⅰ）中Ａ’及Ａ”独立为相同或不同的式Ⅱ基...

＊＊＊ （Ⅰ） 其中Ｒ各自独立地为Ｈ或－ＣＨ↓［３］的式（Ⅰ）化合物及其可药用盐具有优良的药理特征，并且具有抗ＨＢＶ和ＨＩＶ的抗病毒活性。

下式化合物抑制黄病毒的ＮＳ３蛋白酶，比如丙型肝炎病毒（ＨＣＶ），其中各变量如说明书所定义。所述化合物在杂环Ｐ２单元和抑制剂更为远离天然基质名义切割位点的那些部分之间包括一个新颖连接，该连接相对于最接近于切割位点的肽键翻转了末端面上的肽键...

对抑制丙型肝炎病毒（ＨＣＶ）的ＮＳ３蛋白酶的拟肽化合物进行了描述。所述化合物具有下式：其中各变量定义如说明书中所提供。所述化合物包括带有连接至抑制剂更为远离原基质名义切割位点的那些部分的新连接的碳环Ｐ２单元，相对于那些接近于切割位点的肽...

＊Ｌ↓［２］－Ｏ－ｎｕｃ （Ⅰ） 式Ⅰ化合物其中ｎｕｃ为通过它的一个羟基在环或无环糖基团上连接的核苷类残基；Ｒ↓［１］为羟基，氨基或羧基；任选酯化／酰胺化的饱和或不饱和的Ｃ↓［４］－Ｃ↓［２２］的、任选取代的脂肪酸或醇，或脂族Ｌ...

式Ⅰ所示的化合物及其药学上可接受的盐　　　　＊＊＊　　　　其中　　　　ｎｕｃ为通过它的一个羟基在环或无环糖基团上连接的核苷类似物残基；　　　　Ｒ↓［１］为羟基；任选在其上酯化脂族Ｌ－氨基酸；　　　　Ｒ↓［２］为脂族Ｌ－氨基酸残基；酯化到...

本发明涉及５′－Ｌ－缬氨酰－２′，３′－双脱氧－３′－氟鸟苷所指的化合物及其在制备用于治疗或者预防ＨＢＶ或者逆转录酶病毒感染的药物中的用途。

本发明公开为组织蛋白酶Ｋ抑制剂的式Ⅱ化合物，这些化合物可以用于治疗或预防骨质疏松症，在式Ⅱ中，Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］之一为卤素，且另一个为Ｈ或卤素；Ｒ↑［３］为任选氟化的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］直链或支链烷基；Ｒ↑［４］为Ｈ；或Ｒ↑［３］...

式Ⅰ化合物（右图），其中：Ｒ↓［１］是Ｏ、Ｓ；Ｒ↓［２］是任选取代的含氮杂环，其中氮位于相对于（硫）脲键的２位；Ｒ↓［３］是Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基；Ｒ↓［４］－Ｒ↓［７］独立选自Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［...

式（Ⅰ）化合物及其前药和药学上可接受的盐作为ＨＩＶ－１反转录酶抑制剂，特别作为药物逃逸突变株的抑制剂：其中Ｒ↓［１］为Ｏ、Ｓ；Ｒ↓［２］为任选取代的含氮杂环，其中所述氮位于（硫）脲键的２位；Ｒ↓［３］为Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基；Ｒ...

式Ｚ化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中；Ａ为ＣＨ或Ｎ；Ｒ↓［１］为含Ａ的环中的碳原子的取代基，其选自－Ｓ（＝Ｏ）↓［ｐ］Ｒａ，其中Ｒａ为－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基，－ＯＲｘ、－ＮＲｘＲｘ、－ＮＨＮＲｘＲｘ、－ＮＨＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ...

式Ⅲ化合物：　　　　＊＊＊　　Ⅲ　　　　其中Ｒ↓［４］和Ｒ↓［７］独立地是卤素；和　　　　Ｒ↓［１１］是ＣＯＯＨ或其低级烷基酯，异氰酸酯，异硫氰酸酯，或氨基。

式（Ⅰ）化合物，其中Ｒ１、Ｒ２、Ｘ和Ｎ如说明书中所定义；Ｅ为Ｎ，ＣＨ；Ａ１和Ａ”为如说明书中所定义的末端基团。所述化合物可以用作ＨＩＶ－Ｉ蛋白酶抑制剂。

式（Ⅰ）化合物及其药学上可接受的盐，具有在治疗或预防ＨＩＶ，尤其是使专性链末端磷酸核苷或磷酸核苷酸被ＡＴＰ－或焦磷酸－介导的切除从新生ＤＮＡ链切除的逆转录酶突变体中的用途，其中：Ｒ↑［１］独立为Ｈ↓［１］－ＯＲ↑［３］、ＮＨＲ↑［４］；...