本发明涉及被保护的氨基酰卤单体和低聚物以及它们在有效合成聚酰胺中的用途。本发明还涉及可任选被固定的卤代烯胺试剂在制备氨基酰卤中的用途。

本发明描述了固定的卤烯胺试剂、固定的叔酰胺、它们的制备方法和使用方法。

提供了生产卡麦角林晶型Ⅰ的方法，该方法包含开始于粗卡麦角林从甲苯／庚烷或甲苯／己烷混合物中结晶出所需形式，继之以从所得甲苯溶剂化形式Ｘ中回收和除去溶剂。还提供了卡麦角林的新的溶剂化物Ｘ型、有用的中间体及其制备。

本发明公开了通式（Ⅰ）的化合物及其药物上可接受的盐，其中Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］、Ｒ↓［４］和Ｒ↓［５］如本文所定义。这些化合物用于治疗因不加调节的ｐ３８ＭＡＰ激酶和／或ＴＮＦ活性而导致或加剧的疾病和疾患。本发明还公开了含有这...

本发明描述了使用由海洋细菌解蛋白气单胞菌衍生的氨肽酶，由多肽（优选重组蛋白质）除去Ｎ末端丙氨酸残基的方法。因此，气单胞菌氨肽酶（ＡＡＰ；Ｅ．Ｃ．３．４．１１．１０）可以用于（例如）由人生长激素（ｈＳＴ或ｈＧＨ）、猪生长激素（ｐＳＴ）、和...

本发明提供化学修饰的人生长激素（ｈＧＨ），它是通过水溶性聚合物与所述蛋白质结合制备的。与未修饰的ｈＧＨ相比，本发明化学修饰的蛋白质具有更持久的ｈＧＨ活性，可降低了剂量和安排给药时间。

本发明提供了甾族化合物的Ｃ－１７螺甾内酯化和６，７氧化的新型方法。在某些优选的实施方案中，本发明提供了甾族化合物的制备方法，它用于制备９，１１α－环氧基－１７α－羟基－３－氧代孕甾－４－烯－７α，２１－二羧酸氢甲基酯，γ－内酯（另外称为...

包含１７－螺内酯或对应开放内酯结构的甾族是借助１７－链烯基或１７－炔基底物的羰基化作用得到的。１７－烯基中间体可以借助１７－炔基的半氢化作用制备。公开了多种制备３－酮基－９，１１－环氧－１７－螺内酯甾族、例如ｅｐｌｅｒｅｎｏｎｅ的反应流...

本发明公开了通式（Ⅰ）的化合物及其药物上可接受的盐，其中Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］、Ｒ↓［４］和Ｒ↓［５］如本文所定义。这些化合物用于治疗因不加调节的ｐ３８　　ＭＡＰ激酶和／或ＴＮＦ活性而导致或加剧的疾病和疾患。本发明还公开了含...

本发明涉及制备取代的吡唑（Ⅰ）、该取代的吡唑的互变异构体和该取代的吡唑与互变异构体的盐，其中Ｒ↑［３Ａ］、Ｒ↑［３Ｂ］、Ｒ↑［３Ｃ］、Ｙ↑［１］、Ｙ↑［２］、Ｙ↑［３］、Ｙ↑［４］和Ｙ↑［５］是如说明书所定义的。该方法包含：借助一种方法...

本文提供芳族磺酰卤的制备方法，该方法使取代的苯基化合物与卤磺酸和三氟乙酸接触。本文进一步提供４－［５－甲基－３－苯基异噁唑－４－基］苯磺酰胺的制备方法，它可用于治疗环加氧酶－２相关性疾病。

一种有效、高负载工业应用的定性制备３－卤代烷基－１Ｈ－吡唑类化合物的方法。

本发明涉及适用于治疗环氧化酶－２所介导的病症相关的病况的方法与化合物。特别涉及的化合物是由结构式１所界定的苯并吡喃及其类似物。其中Ｚ、Ｘ、Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］与Ｒ↑［４］如说明书所述。

本发明一般涉及制备一种取代的吡唑、该取代的吡唑的互变体和该取代的吡唑与互变体的盐的方法。取代的吡唑在结构上相当于式（Ⅰ），其中Ｒ↑［３Ａ］、Ｒ↑［３Ｂ］、Ｒ↑［３Ｃ］、Ｙ↑［１］、Ｙ↑［２］、Ｙ↑［３］、Ｙ↑［４］和Ｙ↑［５］是如说明书...

提供了结晶形式的帕瑞考昔钠，其基本无水且基本未溶剂化。已经鉴定到了多种这样的无水、非溶剂化晶形，包括在此所述的形式Ａ，Ｂ和Ｅ。也提供了一种帕瑞考昔钠药品，其中至少约９０％的帕瑞考昔钠为一种或多种无水、非溶剂化晶形。这样的药品是贮存稳定的...

提供了结晶形式的帕瑞考昔钠，其基本无水且基本未溶剂化。已经鉴定到了多种这样的无水、非溶剂化晶形，包括在此所述的形式Ａ，Ｂ和Ｅ。也提供了一种帕瑞考昔钠药品，其中至少约９０％的帕瑞考昔钠为一种或多种无水、非溶剂化晶形。这样的药品是贮存稳定的...

本发明提供了一种预防或抑制心血管疾病的方法，包括施用环加氧酶－２选择性抑制剂和一定剂量的放射。

一种具有一个管口（１）和一个盖帽（２）的药物吸入器，所述管口（１）和盖帽（２）可转动地相互连接。为了防范儿童将其拆开，所述管口设有一个外环形沟槽（１０），而所述盖帽设有一个用于与所述沟槽接合的内凸起（９）。从沟槽（１０）到管口的端部地设...

本发明涉及取代的多环芳基和杂芳基吡嗪酮化合物，它们可用作凝血级联的丝氨酸蛋白酶的抑制剂，还涉及用于抗凝血疗法的化合物、组合物和方法，用于各种血栓形成性疾病的治疗和预防，包括冠状动脉和脑血管疾病。

本发明涉及取代的多环芳基与杂芳基嘧啶酮化合物，它们可用作凝血级联的丝氨酸蛋白酶的抑制剂，还涉及用于抗凝血疗法的化合物、组合物和方法，用于各种血栓形成性疾病的治疗和预防，包括冠状动脉和脑血管疾病。