2-氨基-5-异二氢吲哚-1,3-二酮甲基1,3,4-噻二唑及其制备方法技术

技术编号:7932735 阅读:263 留言:0更新日期:2012-10-31 23:31
本发明专利技术公开2-氨基-5-异二氢吲哚-1,3-二酮甲基1,3,4-噻二唑及其制备方法,2-氨基-5-异二氢吲哚-1,3-二酮甲基1,3,4-噻二唑的结构式为:所述制备方法以邻苯二甲酸酐、甘氨酸、氨基硫脲为原料,经酯化、酰化、缩合得到目标产物;该方法操作简单,副产物少,产率达80.6%以上。

【技术实现步骤摘要】
2-氨基-5-异ニ氢吲哚-1 ’ 3- ニ酮甲基1, 3, 4-噻ニ唑及 其制备方法
本专利技术属于化学合成领域,特别涉及2-氨基-5-异ニ氢吲哚-1,3- ニ酮甲基1,3,4-噻ニ唑及其制备方法。背景技木I, 3,4-噻ニ唑类化合物作为药物中间体,具有很高的生物活性和药理活性,是ー类高效低毒抗菌药物,被用于治疗青光眼、结核、癫痫、炎症等疾病,它可用来制备抗菌药、消炎药、驱虫药等,此外这类化合物还具有抗惊厥、防止抑郁、抑制紧张和降低血压等活性。噻ニ唑环上的N-3、N-4和C-5位原子上的部分电荷、化合物的空间效应和脂水分配系数影响着抗癌药物的活性,改变1,3,4-噻ニ唑杂环上的取代基或取代基的位置,都可能对改善 药效,降低毒副作用具有显著的影响。近几年,科学工作者把研究的焦点放在噻ニ唑及其衍生物具有抗结核、抗真菌、止痛及抑制HIV的活性上,合成大量的新的化合物并进行抗癌活性测试。近年来,1,3,4-噻ニ唑类化合物已成为研究的重点课题。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供ー种2-氨基-5-异ニ氢吲哚-1,3- ニ酮甲基1,3,4-噻ニ唑及其制备方法,该方法操作简单,副产物少,产率高。为了实现上述目的,本专利技术2-氨基-5-异ニ氢吲哚-1,3- ニ酮甲基1,3,4-噻ニ唑采用如下技术方案2-氨基-5-异ニ氢吲哚-1,3-ニ酮甲基1,3,4-噻ニ唑,其结构式为

【技术保护点】
2?氨基?5?异二氢吲哚?1,3?二酮甲基1,3,4?噻二唑,其特征在于,其结构式为:FDA00001867642700011.jpg

【技术特征摘要】
1.2-氨基-5-异二氢吲哚-1,3- 二酮甲基1,3,4-噻二唑,其特征在于,其结构式为2.如权利要求I所述的2-氨基-5-异二氢吲哚-1,3-二酮甲基1,3,4-噻二唑的制备方法,其特征在于,包括以下步骤 于干燥的三口烧瓶中加入C mol邻苯二甲酰甘氨酸和D mol硫代氨基脲,再加入E ml三氯氧磷,升温至80°C,搅拌回流至反应完全;然后将反应体系冷却至室温,然后将冷却至室温的反应体系放置于0°C冷水浴中,然后向反应体系中逐滴加入Fml去离子水并搅拌均匀,再将三口烧瓶在油浴下升温至110°C,搅拌回流反应5h,然后将反应体系冷却至室温后,在0°C冷水浴搅拌下用40%氢氧化钠溶液调节反应体系pH值为8,保持反应30min ;减压抽滤,用无水乙醇重结晶得到白色固体,即为2-氨基-5-异二氢吲哚-1,3- 二酮甲基I,3,4-噻二唑;其中,C D E F=1: (I. I I. 4) 350 :500。3.根据权利要求2所述的制备...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘玉婷元方尹大伟苏宝君王捷
申请(专利权)人:陕西科技大学
类型:发明
国别省市:

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