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磷酸酯作为结晶化抑制剂的用途制造技术

技术编号:73523 阅读:244 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
*** (Ⅰ) 下式的磷酸酯,其中R↑[1]代表2至18个碳原子的烷基和R↑[2]和R↑[3]互相独立地代表2至12个碳原子的烷基;当含有A)某些具有结晶化倾向的唑类衍生物和B)如果需要,一种或多种活性化合物和添加剂的含水喷雾混合物被应用时,可被用于防止这些具有结晶倾向的活性化合物在喷雾器中结晶。(*该技术在2014年保护过期,可自由使用*)

Use of phosphate ester as crystallization inhibitor

* * * (I) phosphate type, where R = 1 represents 2 to 18 carbon atoms and R = 2 and R = 3 each independently represents 2 to 12 carbon atoms; when containing A) with some crystallization tendency of quinazoline derivatives and B) if necessary, water spray mixture of one or more active compounds and additives are used, can be used to prevent the crystallization of these has the tendency to crystallize active compounds in the sprayer.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及某些磷酸酯在某些杀真菌活性化合物用于含水喷雾混合物时防止结晶化的用途。常用于施用植物-防治的含水制剂的喷雾装置适于多种过滤器和喷嘴。例如,在罐与罐泵之间有真空过滤器,还有压力过滤器,它被安排在泵压力区的下游。另外,将喷嘴过滤器直接安放在喷雾头之前。当用固体活性化合物为基础的含水喷雾混合物时,所有这些过滤器和喷头或多或少地被结晶出的活性化合物堵塞。已知下述唑类衍生物是杀真菌活性的,并可以含水喷雾混合物形式施用于植物和/或其环境1-(4-氯苯基)-4,4-二甲基-3-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-戊-3-醇,1-(4-氯苯氧基)-3,3-二甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)-丁-2-酮,1-(4-氯苯氧基)-3,3-二甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)-丁-2-醇,1-(4-苯基苯氧基)-3,3-二甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)-丁-2-醇,1-(4-氟苯基)-1-(2-氟苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)-乙-1-醇,1-(1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氯苯基)-己-2-醇,1-(-甲基)-1H-(1,2,4-三唑),1-(4-氯苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)-4,4-二甲基戊-1-烯-3-醇,1-(2,4-二氯苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)-4,4-二甲基戊-1-烯-3-醇,1-(4-氯苯基)-1-(1-环丙基乙基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)-乙-1-醇,1-(4-氯苯基)-3-苯基-3-氰基-4-(1,2,4-三唑-1-基)丁烷,和1--1H-(1,2,4-三唑)。(参见,EP-OS(欧洲公开说明书)0040345,DE-PS(德国专利说明书)2201063,DE-PS(德国专利说明书)2324010,EP-OS(欧洲公开说明书)0015756,US-PS(美国专利说明书)4551469,EP-OS(欧洲公开说明书)0068813,DE-OS(德国公开说明书)2838847,DE-OS(德国公开说明书)3010560,DE-OS(德国公开说明书)3406993,DE-OS(德国公开说明书)2821971和EP-OS(欧洲公开说明书)0196038。而且,已知N-烷基内酰胺和N,N-二甲基烷基羧酰胺在制备和施用上述活性化合物(参见欧洲公开说明书0391168和0453899)的喷雾混合物时可用作结晶化抑制剂。例如,N-辛基吡咯烷酮和/或与5%N,N-二甲基己酰胺,50%N,N-二甲基辛酰胺,40%N,N-二甲基癸酰胺和5%N,N-二甲基十二烷酰胺的平均组份混合物,应用在含1-(4-氯苯基)-4,4-二甲基-3-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-戊-3-醇作为活性化合物的含水喷雾混合物时,可防止活性化合物在喷雾装置内结晶化。然而,上述结晶化抑制剂在这些喷雾混合物超期使用时并不总是令人满意的。最后,也已知磷酸三丁酯可用于在此除莠活性化合物(参见欧洲公开说明书0328217)的制剂中抑制(±)-2-乙氧基-2,3-二氢-3,3-二甲基苯并呋喃-5-基甲基磺酸盐(即ethofumesate)的结晶化。然而,在其它农药活性化合物制剂中的类似用途还未被揭示。现已发现下式磷酸酯 其中R1代表2至18个碳原子的烷基和R2和R3互相独立地代表2至12个碳原子的烷基,在施用含有A)至少一种下式的唑类衍生物 其中a)R4代表 R5代表叔丁基和R6代表羟基,或b)R4代表4-氟苯基,R5代表2-氟苯基和R6代表羟基,或c)R4代表2,4-二氯苯基,R5代表正丁基和R6代表羟基,或d)R4代表 R5代表苯基和R6代表氰基,或e)R4代表4-氯苯基R5代表 R6代表羟基,和/或至少一种下式的唑类衍生物 其中a)Y代表-CH(OH)和R7代表氯或苯基,或b)Y代表CO和R7代表氯,和/或至少一种下式的唑类衍生物 其中R8代表氢或氯,和/或下式的1-(-甲基)-1H-(1,2,4-三唑) 和/或下式的1--1H-(1,2,4-三唑) 和B)如果合适,还有一种或多种其它活性化合物和添加剂的含水喷雾混合物时,可用于防止式(Ⅱ)至(Ⅵ)的活性化合物在喷雾器中结晶化。非常令人惊奇的是,式(Ⅱ)至(Ⅵ)的唑类衍生物结晶化的倾向由于应用本专利技术式(Ⅰ)的磷酸酯而大大降低。尤其是,从未预料到式(Ⅰ)的磷酸酯在此目的上大大优于N-烷基内酰胺和N,N-二甲基烷基羧酰胺。式(Ⅰ)的磷酸酯在以式(Ⅱ)至(Ⅵ)的杀真菌活性唑类衍生物为基础的含水制剂中的应用具有一系列优点。例如,式(Ⅰ)的磷酸酯是不难处理的物质并可大量得到,进一步地,使用式(Ⅰ)的物质在含有式(Ⅱ)至(Ⅵ)的活性化合物的含水制剂被喷雾施用时,可防止喷雾器过滤器喷嘴的堵塞。另一优点是式(Ⅰ)的磷酸酯在植物保护方面没有任何不希望有的副作用。式(Ⅰ)提供本专利技术可被应用的磷酸酯的一般定义。R1优选地代表具有4至12个碳原子的直链或支链烷基。R2优选地代表具有2至8个碳原子的直链或支链烷基。R3优选地代表具有2至8个碳原子的直链或支链烷基。R1特别优选地代表正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、正已基、2-乙基己基、正庚基、正辛基、异辛基、正壬基、异壬基、正癸基、正十二烷基或异十二烷基。R2特别优选地代表正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、正己基、2-乙基己基、正庚基、正辛基或异辛基。R3特别优选地代表正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、正己基、2-乙基己基、正庚基、正辛基或异辛基。下面提到的是可用于本专利技术的磷酸酯的例子磷酸三正丁基酯,磷酸三正戊基酯,磷酸三正己基酯,磷酸三正庚基酯,磷酸三正辛基酯,磷酸三-(2-乙基己基)酯。式(Ⅰ)的磷酸酯是已知(见有机化学教科书)。式(Ⅱ)至(Ⅵ)提供含于可用于本专利技术含水喷雾混合物中的唑类衍生物的定义。单个或几个下面的唑类衍生物可被包含。下式1-(4-氯苯基)-4,4-二甲基-3-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-戊-3-醇 下式1-(4-氟苯基-1-(2-氟苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)-乙-1-醇 下式1-(1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氯苯基)-己-2-醇 下式1-(4-氯苯基)-3-苯基-3-氰基-4-(1,2,4-三唑-1-基)丁烷 下式1-(4-氯苯基)-1-(1-环丙基-乙基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)-乙-1-醇 下式1-(4-氯苯氧基)-3,3-二甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)-丁-2-醇 1-(4-苯基-苯氧基)-3,3-二甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)-丁-2-醇如下式 下式1-(4-氯苯氧基)-3,3-二甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)-丁-2-酮 下式1-(4-氯苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)-4,4-二甲基-戊-1-烯-3-醇 下式1-(2,4-二氯苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)-4,4-二甲基-戊-1-烯-3-醇 下式1-(-甲基)-1H-(1,2,4-三唑) 下式1--1H-(1,2,4-三唑) 式(Ⅱ)至(Ⅵ)活性化合物和它们抗植物病菌的用途已被揭示(参见EP-OS(欧洲公开说明书)0040345,US-PS(美国专利说明书)455本文档来自技高网...

【技术保护点】
应用下式的磷酸酯 *** (Ⅰ) 其中 R↑[1]代表2至18个碳原子的烷基和 R↑[2]和R↑[3]互相独立地代表2至12个碳原子的烷基,在施用含有 A)至少一种下式的唑类衍生物 *** (Ⅱ), 其中 a)R↑[4]代表***, R↑[5]代表叔丁基和 R↑[6]代表羟基, 或 b)R↑[4]代表4-氟苯基, R↑[5]代表2-氟苯基和 R↑[6]代表羟基, 或 c)R↑[4]代表2,4-二氯苯基, R↑[5]代表正丁基和 R↑[6]代表羟基, 或 d)R↑[4]代表***, R↑[5]代表苯基和 R↑[6]代表氰基, 或 e)R↑[4]代表4-氯苯基 R↑[5]代表***和 R↑[6]代表羟基, 和/或 至少一种下式的唑类衍生物 *** (Ⅲ) 其中 a)Y代表-CH(OH)和 R↑[7]代表氯或苯基, 或 b)Y代表CO和 R↑[7]代表氯, 和/或 至少一种下式的唑类衍生物 *** (Ⅳ) 其中 R↑[8]代表氢或氯, 和/或 下式的1-([双-(4-氟苯基)-甲基-甲硅烷基]-甲基)-1H-(1,2,4-三唑) *** (Ⅴ) 和/或 下式的1-[3-(2-氯苯基)-2-(4-氟苯基)-环氧乙烷-2-基甲基]-1H-(1,2,4-三唑) *** (Ⅵ) 和 B)如果合适,还有一种或多种其它活性化合物和添加剂的含水喷雾混合物以防止式(Ⅱ)至(Ⅳ)的活性化合物在喷雾器中结晶化。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:K赖茨莱恩K旺格曼W沃思
申请(专利权)人:拜尔公司
类型:发明
国别省市:DE[德国]

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