【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】治疗慢性肾病的方法
[0001]本专利技术涉及医学领域,特别是慢性肾病(CKD)领域。
技术介绍
[0002]慢性肾病(CKD)是一种肾脏不能正确工作的长期病症。它流行率高,估计影响数亿人。糖尿病和高血压是CKD的两个主要原因。尽管肾脏在急性损伤后具有再生能力,但在慢性损伤的情况下,再生和恢复要困难得多。因此,这一过程往往是不可逆的,导致终末期肾病,这种情况需要透析或肾移植。
[0003]CKD的进展以肾脏的功能性单位肾单位的丧失及其被细胞外基质(ECM)的取代为特征,与相伴的疾病无关。因此,CKD的后果之一是肾小球硬化和肾小管间质纤维化,它们由ECM的过度合成和分解减少之间的不平衡引起的。目前还没有有效的治疗方法来预防肾纤维化的进展。CKD中纤维化的存在与肾衰竭的未来表现强烈相关,因此与不良的长期预后相关。
[0004]更确切来说,进行性CKD可以被视为具有三个阶段。首先,存在原因特异性损伤和对该损伤的急性响应。在第二阶段,被误导的修复产生纤维化和功能障碍。在这个阶段,尽管纤维化是一种病理性和破坏性事件,但它本质上是一个自我限制的修复过程,用于限制损伤。第三个也是最后一个阶段是残余肾单位相对稳定的进行性丧失,这需要每个肾单位或肾单位簇的多个新生损伤。
[0005]类法尼醇X受体(FXR)是一种胆汁酸(BA)激活的核受体,在肝脏、胆囊、肠道和肾脏中高表达,其在激活后调节胆汁酸的产生、偶联和运输。FXR通过诱导参与胆汁酸外排、偶联、解毒和肾脏排泄的基因,启动稳态响应以控制胆汁酸水平。已建议将FX ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种用于治疗肾病的化合物,其中所述化合物是4
‑
卤素
‑5‑
[4
‑
(2,6
‑
二氯
‑
苯磺酰基)
‑
哌嗪
‑1‑
基]
‑
苯并呋喃
‑2‑
甲酸或其制药用盐。2.根据权利要求1所述的用途的化合物,其中所述化合物是4
‑
溴
‑5‑
[4
‑
(2,6
‑
二氯
‑
苯磺酰基)
‑
哌嗪
‑1‑
基]
‑
苯并呋喃
‑2‑
甲酸或其制药用盐。3.根据权利要求1所述的用途的化合物,其中所述化合物是4
‑
氯
‑5‑
[4
‑
(2,6
‑
二氯
‑
苯磺酰基)
‑
哌嗪
‑1‑
基]
‑
苯并呋喃
‑2‑
甲酸或其制药用盐。4.根据权利要求1
‑
3中任一项所述的用途的化合物,其中所述肾病是慢性肾病(CKD)。5.根据权利要求4所述的用途的化合物,其中所述CKD具有选自表1中所定义的阶段1*、阶段1、阶段2或阶段3的阶段。6.根据权利要求4所述的用途的化合物,其中所述CKD具有选自表1中所定义的阶段1、阶段2或阶段3的阶段。7.根据权利要求4所述的用途的化合物,其中所述CKD具有选自表1中所定义的阶段1或阶段2的阶段。8.根据权利要求1
‑
7中任一项所述的用途的化合物,其中所述受试者患有高血压、2型糖尿病、1型糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、衰老、感染性肾小球肾炎、局灶性节段性肾小球硬化、IgA肾病、微小病变性肾小球病、膜性肾病、肾脏小血管炎、尿路梗阻、遗传改变、自身免疫疾病例如系统性红斑狼疮(SLE)和药物或毒素诱导的肾病。9.根据权利要求1
...
【专利技术属性】
技术研发人员:法比奥拉,
申请(专利权)人:法国国家卫生及研究医学协会,
类型:发明
国别省市:
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