【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】1,3-噻唑-5-基甲基[(2R,5R)-5-{[(2S)-2-[(甲基{[2-(丙烷-2-基)-1,3-噻唑-4-基]甲基}氨基甲酰基]氨基]-4-(吗啉-4-基)丁酰基9氨基}-1,6-二苯己-2-基]氨基甲酸酯或可比司他的晶形
本专利技术提供式(Ia)化合物的晶形，制备这种形式的方法，以及涉及使用这种形式的治疗方法。
技术介绍
国际专利申请PCT/US2007/015604(公开号WO2008/010921)描述了通过抑制细胞色素P450单加氧酶改善共同施用药物的药代动力学的化合物和药物组合物。一种这样的抑制剂是式(Ia)化合物，其国际非专利名称是可比司他：在药物制剂的制备中，重要的是治疗剂的形式有利于方便和经济地处理和加工。因此，需要治疗剂的固体形式具有有益的性质，包括有益的物理化学性质(例如稳定性、密度和吸湿性)。
技术实现思路
本专利技术的一个实施方案提供了式(Ia)化合物的稳定晶形。具体地，提供式(Ia)化合物的晶形、制备式(Ia)化合物的晶形的方法和使用式(Ia)化合物的晶形的治疗方法。在一个实施方案中，提供了式(Ia)化合物的晶形。在一个具体实施方案中，晶形的特征在于X射线粉末衍射(XRPD)图，其包含在约(例如±0.5、±0.3、±0.2、±0.1)17.2和19.6(CuKa辐射，以度数2θ表示)处的峰。在进一步的实施方案中，晶形的特征在于X射线粉末衍射(XRPD)图，其包含在约(例如±0.5、±0.3、±0.2、±0.1)13.5、17.2、19.6和20.8(CuKa辐射，以度数2θ表示)处的至少两个、三个或四个峰。在进一步的实施方案...
【技术保护点】
1.式(Ia)化合物的晶形
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.01.28 US 62/288,0291.式(Ia)化合物的晶形2.根据权利要求1所述的晶形，其特征在于X射线粉末衍射(XRPD)图包括在17.2±0.2和19.6±0.2处的峰(CuKα辐射，以度数2θ表示)。3.根据权利要求1或2所述的晶形，其特征在于X射线粉末衍射(XRPD)图包括在13.5±0.2、17.2±0.2、19.6±0.2和20.8±0.2处的峰(CuKα辐射，以度数2θ表示)。4.根据权利要求1-3中任一项所述的晶形，其特征在于X射线粉末衍射(XRPD)图包括在7.0±0.2、13.5±0.2、14.0±0.2、17.2±0.2、19.6±0.2、20.2±0.2、20.8±0.2和21.0±0.2处的峰(CuKα辐射，以度数2θ表示)。5.根据权利要求1-4中任一项所述的晶形，其特征在于XRPD图基本上如图1B所示。6.根据权利要求1-4中任一项所述的晶形，其特征在于XRPD图基本上如表1所示。7.根据权利要求1-4中任一项所述的晶形，其特征在于XRPD图基本上如表2所示。8.根据权利要求1-7中任一项所述的晶形，其特征在于差示扫描量热法(DSC)曲线包含92℃±3的吸热。9.根据权利要求1-8中任一项所述的晶形，其特征在于差示扫描量热法(DSC)曲线基本上如图2所示。10.包含式(Ia)化合物的组合物，其中所述组合物中至少约(a)5％、(b)10％、(c)20％、(d)30％、(e)40％、(f)50％、(g)60％、(h)70％、(i)80％、(j)85％、(k)90％、(1)95％、(m)99％、(n)99.5％或(o)99.9％的式(Ia)化合物以权利要求1-9中任一项所述的晶形存在。11.根据权利要求10所述的组合物，其中所述组合物还包含一种或多种载体颗粒。12.根据权利要求11所述的组合物，其中所述组合物中至少约(a)5％、(b)10％、(c)20％、(d)30％、(e)40％、(f)50％、(g)60％、(h)70％、(i)80％、(j)85％、(k)90％、(1)95％、(m)99％、(n)99.5％或(o)99.9％的式(Ia)化合物被吸附在所述一种或多种载体颗粒上。13.根据权利要求11或12所述的组合物，其中所述一种或多种载体颗粒选自高岭土、膨润土、锂蒙脱石、胶体镁-铝硅酸盐、二氧化硅、三硅酸镁、氢氧化铝、氢氧化镁、氧化镁和滑石。14.根据权利要求13所述的组合物，其中所述一种或多种载体颗粒是二氧化硅。15.根据权利要求11-14中任一项所述的组合物，其中式(Ia)化合物与所述一种或多种载体颗粒的重量比为约1：1。16.药物组合物，其包含(i)权利要求1-9中任一项所述的晶形或(ii)权利要求10-...
【专利技术属性】
技术研发人员：赖佳仁，余乐谦，R·H·C·余，H·N·德亚马斯，
申请(专利权)人：吉利德科学公司，
类型：发明
国别省市：美国,US
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