治疗抑郁症的奥氮平口腔崩解片的制备方法技术

本发明专利技术公开一种治疗抑郁症的奥氮平口腔崩解片的制备方法，属于药物制剂领域。包括如下步骤：将黏合剂、奥氮平、磷脂、崩解剂、矫味剂、润滑剂、甘露醇、乳糖粉碎并进行过筛处理；将黏合剂溶解于水中；再将奥氮平、磷脂和填充剂加入流化床中，用喷枪将黏合剂溶液喷入流化床中进行制粒，制粒结束后再进行干燥；将干燥后颗粒与崩解剂、矫味剂、润滑剂、甘露醇、乳糖进行混合，再进行压片，即可。本发明专利技术通过将奥氮平与磷脂和填充剂预先进行包覆黏合剂，再与其它辅料进行混合后压片，有效地提高了口崩片的崩解速度、脆碎率，同时也较好地提高了片剂在长期存储后的稳定性，有关物质含量低。

Preparation method of olanzapine orally disintegrating tablet for treating depression

The invention discloses a preparation method of olanzapine orally disintegrating tablet for treating depression, belonging to the field of pharmaceutical preparation. Includes the following steps: adhesives, olanzapine, lecithin, disintegrating agent, flavoring agent, lubricant, mannitol, lactose crushed and screened; adhesive will dissolve in water; then olanzapine, phospholipid and filler added in the fluidized bed, with spray adhesive solution sprayed into the fluidized bed granulation, granulation after the end drying; the dried particles were mixed with disintegrating agent, flavoring agent, lubricant, mannitol, lactose, and tablet can. The invention combines olanzapine and phospholipid and filler pre coated adhesive, then mixing and tabletting and other materials, can effectively improve the oral disintegrating tablet disintegration speed, brittle broken rate, but also improve the stability of the tablets in the long-term storage of the low content of related substances.

【技术实现步骤摘要】
治疗抑郁症的奥氮平口腔崩解片的制备方法
本专利技术公开一种治疗抑郁症的奥氮平口腔崩解片的制备方法，属于药物制剂领域。
技术介绍
抑郁症是一种常见的精神病,主要表现为悲观，绝望，烦躁，饮食习惯改变，失眠，兴趣减少或注意力分散，有自杀念头，对履行社会职责有抵触感，极度疲劳感,反应迟钝或敏感等。奥氮平又称再普乐、奥拉扎平，是最常用于治疗精神分裂症的非典型抗精神病药物，也是非典型抗精神病药物中最昂贵的一种，效果值得肯定。精神分裂症患者急性期和双向情感障碍躁狂相时，常常出现患者拒绝服药，口腔中藏药及吐药最常见，精神分裂症患者用药依从性问题普遍存在。因此，片剂和胶囊剂这种体积较大的剂型常常无法对这类患者发挥作用，对于精神分裂症患者应考虑使用易于使用的剂型。
技术实现思路
本专利技术的目的是：提供一种具有良好的口腔崩解性能的奥氮平制剂，其需要具有崩解速度快、口感好、药物稳定性高的优点。技术方案：一种治疗抑郁症的奥氮平口腔崩解片的制备方法，包括如下步骤：第1步、将黏合剂、奥氮平、磷脂、崩解剂、矫味剂、润滑剂、甘露醇、乳糖粉碎并进行过筛处理；第2步、按重量份计，将黏合剂2～10份溶解于20～40份水中；再将奥氮平5～15份、磷脂3～15份和填充剂10～15份加入流化床中，用喷枪将黏合剂溶液喷入流化床中进行制粒，制粒结束后再进行干燥；第3步、将干燥后颗粒与崩解剂2～10份、矫味剂0.5～4份、润滑剂0.4～3份、甘露醇30～40份、乳糖5～15份进行混合，再进行压片，即可。所述的过筛处理步骤中采用的是100目筛。所述的黏合剂至少为聚维酮或羟丙甲基纤维素中的一种。所述的填充剂至少为微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖或甘露醇中的一种。所述的磷脂选自卵磷脂、豆磷脂、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱中的一种或几种。所述的崩解剂至少为交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）、低取代羟丙纤维素(L-HPC)、羧甲基淀粉钠（CMS-Na）、交联羧甲基纤维素钠（CMC-Na）中的一种。所述的润滑剂至少为硬脂酸镁、滑石粉、硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸锌、聚乙二醇、微粉硅胶、十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸镁中的一种。所述的矫味剂至少为麦芽糖醇、蔗糖、葡萄糖、葡聚糖、转化糖、果糖、砂糖、糖浆、木糖醇、赤藓醇、山梨糖醇、甘露糖醇、乳糖醇、巴糖、异麦芽酮糖醇、海藻糖、低聚糖、还原糖浆、甜菊、蔗糖素(sucralose)、糖精、阿斯巴甜中的一种。所述的第2步中，流化床中的温度是50～60℃。所述的第2步中，干燥温度是60～70℃。有益效果：本专利技术通过将奥氮平与磷脂和填充剂预先进行包覆黏合剂，再与其它辅料进行混合后压片，有效地提高了口崩片的崩解速度、脆碎率，同时也较好地提高了片剂在长期存储后的稳定性，有关物质含量低。具体实施方式实施例1第1步、将奥氮平、黏合剂(聚维酮)、磷脂(二棕榈酰磷脂酰胆碱)和填充剂(预胶化淀粉)、崩解剂(羧甲基淀粉钠)、矫味剂(甘露糖醇)、润滑剂(硬脂酸镁)、甘露醇、乳糖粉碎并进行过100目筛处理；第2步、将黏合剂(聚维酮)2Kg溶解于20Kg水中；再将奥氮平5Kg、磷脂(二棕榈酰磷脂酰胆碱)3Kg和填充剂(预胶化淀粉)10Kg加入流化床中，用喷枪将黏合剂溶液喷入流化床中进行制粒，流化床中温度是50℃，制粒结束后再进行干燥，干燥温度是60℃；第3步、将干燥后颗粒与崩解剂(羧甲基淀粉钠)2Kg、矫味剂(甘露糖醇)0.5Kg、润滑剂(硬脂酸镁)0.4Kg、甘露醇30Kg、乳糖5Kg进行混合，再进行压片，即可。实施例2第1步、将奥氮平、黏合剂(聚维酮)、磷脂(二棕榈酰磷脂酰胆碱)和填充剂(预胶化淀粉)、崩解剂(羧甲基淀粉钠)、矫味剂(甘露糖醇)、润滑剂(硬脂酸镁)、甘露醇、乳糖粉碎并进行过100目筛处理；第2步、将黏合剂(聚维酮)10Kg溶解于40Kg水中；再将奥氮平15Kg、磷脂(二棕榈酰磷脂酰胆碱)15Kg和填充剂(预胶化淀粉)15Kg加入流化床中，用喷枪将黏合剂溶液喷入流化床中进行制粒，流化床中温度是60℃，制粒结束后再进行干燥，干燥温度是70℃；第3步、将干燥后颗粒与崩解剂(羧甲基淀粉钠)10Kg、矫味剂(甘露糖醇)4Kg、润滑剂(硬脂酸镁)3Kg、甘露醇40Kg、乳糖15Kg进行混合，再进行压片，即可。实施例3第1步、将奥氮平、黏合剂(聚维酮)、磷脂(二棕榈酰磷脂酰胆碱)和填充剂(预胶化淀粉)、崩解剂(羧甲基淀粉钠)、矫味剂(甘露糖醇)、润滑剂(硬脂酸镁)、甘露醇、乳糖粉碎并进行过100目筛处理；第2步、将黏合剂(聚维酮)5Kg溶解于30Kg水中；再将奥氮平12Kg、磷脂(二棕榈酰磷脂酰胆碱)12Kg和填充剂(预胶化淀粉)11Kg加入流化床中，用喷枪将黏合剂溶液喷入流化床中进行制粒，流化床中温度是55℃，制粒结束后再进行干燥，干燥温度是65℃；第3步、将干燥后颗粒与崩解剂(羧甲基淀粉钠)8Kg、矫味剂(甘露糖醇)3Kg、润滑剂(硬脂酸镁)2Kg、甘露醇35Kg、乳糖12Kg进行混合，再进行压片，即可。对照例1与实施例3的区别在于：未加入磷脂。第1步、将奥氮平、黏合剂(聚维酮)、崩解剂(羧甲基淀粉钠)、矫味剂(甘露糖醇)、润滑剂(硬脂酸镁)、甘露醇、乳糖粉碎并进行过100目筛处理；第2步、将黏合剂(聚维酮)5Kg溶解于30Kg水中；再将奥氮平12Kg和填充剂(预胶化淀粉)11Kg加入流化床中，用喷枪将黏合剂溶液喷入流化床中进行制粒，流化床中温度是55℃，制粒结束后再进行干燥，干燥温度是65℃；第3步、将干燥后颗粒与崩解剂(羧甲基淀粉钠)8Kg、矫味剂(甘露糖醇)3Kg、润滑剂(硬脂酸镁)2Kg、甘露醇35Kg、乳糖12Kg进行混合，再进行压片，即可。对照例2与实施例3的区别在于：未采用预包覆的手段，而是直接将主成分与辅料混合之后进行压片。第1步、将奥氮平、黏合剂(聚维酮)、磷脂(二棕榈酰磷脂酰胆碱)和填充剂(预胶化淀粉)、崩解剂(羧甲基淀粉钠)、矫味剂(甘露糖醇)、润滑剂(硬脂酸镁)、甘露醇、乳糖粉碎并进行过100目筛处理；第2步、将黏合剂(聚维酮)5Kg、奥氮平12Kg、磷脂(二棕榈酰磷脂酰胆碱)12Kg和填充剂(预胶化淀粉)11Kg、崩解剂(羧甲基淀粉钠)8Kg、矫味剂(甘露糖醇)3Kg、润滑剂(硬脂酸镁)2Kg、甘露醇35Kg、乳糖12Kg进行混合，再进行压片，即可。对照例3与实施例3的区别在于：磷脂未在第2步中加入，而是在第3步中直接混合。第1步、将奥氮平、黏合剂(聚维酮)、磷脂(二棕榈酰磷脂酰胆碱)和填充剂(预胶化淀粉)、崩解剂(羧甲基淀粉钠)、矫味剂(甘露糖醇)、润滑剂(硬脂酸镁)、甘露醇、乳糖粉碎并进行过100目筛处理；第2步、将黏合剂(聚维酮)5Kg溶解于30Kg水中；再将奥氮平12Kg和填充剂(预胶化淀粉)11Kg加入流化床中，用喷枪将黏合剂溶液喷入流化床中进行制粒，流化床中温度是55℃，制粒结束后再进行干燥，干燥温度是65℃；第3步、将干燥后颗粒与崩解剂(羧甲基淀粉钠)8Kg、、磷脂(二棕榈酰磷脂酰胆碱)12Kg矫味剂(甘露糖醇)3Kg、润滑剂(硬脂酸镁)2Kg、甘露醇35Kg、乳糖12Kg进行混合，再进行压片，即可。片剂的检查项目崩解时限测定，采用静态崩解法。取奥氮平口崩片1片，置l0ml试管(试管内径为13mm)中本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗抑郁症的奥氮平口腔崩解片的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：第1步、将奥氮平、黏合剂聚维酮、二棕榈酰磷脂酰胆碱和填充剂预胶化淀粉、崩解剂羧甲基淀粉钠、矫味剂甘露糖醇、润滑剂硬脂酸镁、甘露醇、乳糖粉碎并进行过100目筛处理；第2步、按重量份计，将黏合剂聚维酮10Kg溶解于40 Kg水中；再将奥氮平15Kg、二棕榈酰磷脂酰胆碱15Kg和填充剂预胶化淀粉15Kg加入流化床中，用喷枪将黏合剂溶液喷入流化床中进行制粒，流化床的温度是60℃，制粒结束后再进行干燥，干燥温度是70℃；第3步、将干燥后颗粒与崩解剂羧甲基淀粉钠10 Kg、矫味剂甘露糖醇4Kg、润滑剂硬脂酸镁3Kg、甘露醇40Kg、乳糖15Kg进行混合，再进行压片，即可。

【技术特征摘要】
1.一种治疗抑郁症的奥氮平口腔崩解片的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：第1步、将奥氮平、黏合剂聚维酮、二棕榈酰磷脂酰胆碱和填充剂预胶化淀粉、崩解剂羧甲基淀粉钠、矫味剂甘露糖醇、润滑剂硬脂酸镁、甘露醇、乳糖粉碎并进行过100目筛处理；第2步、按重量份计，将黏合剂聚维酮10Kg溶解于40Kg水中；再将奥氮平15Kg、...

【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：胡小青，
类型：发明
国别省市：江苏,32