配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)及制备抗癌药物应用制造技术

技术编号:14818154 阅读:168 留言:0更新日期:2017-03-15 11:56
本发明专利技术公开了一种配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)及制备抗癌药物应用。[Zn(L1)2(H2O)](H2O)的分子式为:C20H21N6O9Zn,分子量为:554.80,具有良好的生物活性。(1)将0.05‑0.15克分析纯1‑(2‑吡啶)‑5‑羟基‑1H‑吡唑‑3‑羧酸甲酯,0.05‑0.15克分析纯二水高氯酸锌溶于15‑20毫升体积比为5:5的无水乙腈和分析纯甲醇的混合溶液中;(2)在80‑90°C下反应60‑80小时,降温至室温,过滤,滤液置于室温下自然挥发结晶。[Zn(L1)2(H2O)](H2O)对HepG2癌细胞株以及MGC80‑3癌细胞株的IC50值优于顺铂,但对HL‑7702正常肝细胞株细胞对毒性远低于顺铂。本发明专利技术克服了溶剂法的缺点,具有工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好并产量高等优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)及制备抗癌药物应用
技术介绍
在吡唑类化合物中,吡唑酮衍生物是吡唑衍生物中最重要的一类,其关注度也较高。吡唑酮衍生物都含有一个吡唑环,属于五元杂环,具有一定芳香性,同时具有一定碱性,其衍生物4位上的氢非常活泼,很容易酰化而形成β-二酮结构,给其衍生物带来丰富多彩的物理及化学性质。研究表明,合成具有手性中心的吡唑酮类化合物具有潜在的药学应用价值。基于其在药学应用的巨大潜力,研究如何构造药用价值更高的结构是其研究的热点之一。以1-(2-吡啶)-5-羟基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯(L)为原料合成的金属配合物具有独特的生物活性,可以用作设计合成具有应用前景的低毒有效的抗菌、抗肿瘤等药物、功能材料的前驱体,具有重要的潜在用途。
技术实现思路
本专利技术的目的就是为设计合成吡啶-吡唑杂环衍生物金属配合物,利用溶剂热方法合成技术合成配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)(L=1-(2-吡啶)-5-羟基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯)及制备抗癌药物应用。本专利技术涉及的配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)的分子式为:C20H21N6O9Zn,分子量为:554.80,具有良好的生物活性。其晶体学参数见表一,部分键长、键角见表二,对部分癌细胞的IC50值见表三。表一:配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)的晶体学参数aR1=Σ||Fo|–|Fc||/Σ|Fo|.bwR2=[Σw(|Fo2|–|Fc2|)2/Σw(|Fo2|)2]1/2表二:配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)部分键长、键角Symmetrycodes:(i)-x,y,-z+1/2.表三:配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)对不同细胞株的IC50值表中:MGC803为人胃癌细胞,HepG2为人肝癌细胞,NCI-H460为人乳腺癌细胞,BEL-7404为人卵巢癌细胞,HL-7702为人体正常肝细胞株。[Zn(L1)2(H2O)](H2O)的合成方法具体步骤为:(1)将0.05-0.15克分析纯1-(2-吡啶)-5-羟基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯和0.05-0.15克分析纯二水高氯酸锌溶于15-20毫升体积比为5:5的无水乙腈和分析纯甲醇的混合溶液中。(2)将步骤(1)所制得的溶液转入聚四氟乙烯的反应釜中,在80-90℃下反应60-80小时,降温至室温,过滤,滤液置于室温下自然挥发结晶,16天后得到单晶级配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)。本专利技术克服了溶剂法的缺点,具有工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好并产量高等优点。附图、表说明图1-3为本专利技术配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)的结构图。图中:C-碳原子,N-氮原子,O-氧原子,Zn-锌原子,数字及小写字母表示原子排序的序号。具体实施方式实施例1:本专利技术涉及配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)的分子式为:C20H21N6O9Zn,分子量为:554.80,具有良好的生物活性。[Zn(L1)2(H2O)](H2O)的合成方法具体步骤为:(1)将0.109克分析纯1-(2-吡啶)-5-羟基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯和0.317克分析纯二水高氯酸锌溶于15毫升体积比为5:5的无水乙腈和分析纯甲醇的混合溶液中。(2)将步骤(1)所制得的溶液转入聚四氟乙烯的反应釜中,在80℃下反应72小时,降温至室温,过滤,滤液置于室温下自然挥发结晶,16天后得到单晶级[Zn(L1)2(H2O)](H2O)配合物。实施例2:本专利技术涉及配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)的分子式为:C20H21N6O9Zn,分子量为:554.80,具有良好的生物活性。[Zn(L1)2(H2O)](H2O)的合成方法具体步骤为:(1)将0.055克分析纯1-(2-吡啶)-5-羟基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯和0.155克分析纯二水高氯酸锌溶于18毫升体积比为5:5的无水乙腈和分析甲醇的混合溶液中。(2)将步骤(1)所制得的溶液转入聚四氟乙烯的反应釜中,在90℃下反应60小时,降温至室温,过滤,滤液置于室温下自然挥发结晶,16天后得到单晶级[Zn(L1)2(H2O)](H2O)配合物。本文档来自技高网...
配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)及制备抗癌药物应用

【技术保护点】
一种配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O),其特征在于配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)的分子式为:C20H21N6O9Zn,分子量为:554.80,其晶体学参数见表一,部分键长、键角见表二;其中L=1‑(2‑吡啶)‑5‑羟基‑1H‑吡唑‑3‑羧酸甲酯;表一:配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)的晶体学参数aR1=Σ||Fo|–|Fc||/Σ|Fo|.bwR2=[Σw(|Fo2|–|Fc2|)2/Σw(|Fo2|)2]1/2表二:配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)部分键长、键角Symmetry codes:(i)‑x,y,‑z+1/2.所述配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)的合成方法具体步骤为:(1)将0.05‑0.15克分析纯1‑(2‑吡啶)‑5‑羟基‑1H‑吡唑‑3‑羧酸甲酯和0.05‑0.15克分析纯二水高氯酸锌溶于15‑20毫升体积比为5:5的无水乙腈和分析纯甲醇的混合溶液中;(2)将步骤(1)所制得的溶液转入聚四氟乙烯的反应釜中,在80‑90℃下反应60‑80小时,降温至室温,过滤,滤液置于室温下自然挥发结晶,16天后得到单晶级配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)。...

【技术特征摘要】
1.一种配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O),其特征在于配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)的分子式为:C20H21N6O9Zn,分子量为:554.80,其晶体学参数见表一,部分键长、键角见表二;其中L=1-(2-吡啶)-5-羟基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯;表一:配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)的晶体学参数aR1=Σ||Fo|–|Fc||/Σ|Fo|.bwR2=[Σw(|Fo2|–|Fc2|)2/Σw(|Fo2|)2]1/2表二:配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)部分键长、键角Symmetrycodes:(i)-x,y,-z+1/2.所述配合物[Zn...

【专利技术属性】
技术研发人员:肖瑜张菁玲张淑华
申请(专利权)人:桂林理工大学
类型:发明
国别省市:广西;45

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