本发明专利技术公开了一种菊花茎叶黄酮提取物固体分散剂的制备方法。它是将质量比为1:1-1:10的菊花茎叶黄酮提取物与固体分散剂载体聚乙烯吡咯烷酮-K30、聚乙二醇、乳糖或甘露醇采用相应的方法混合；其中，分散剂载体为聚乙烯吡咯烷酮-K30采用溶剂法混合，分散剂载体为聚乙二醇采用熔融法混合，分散剂载体为乳糖或甘露醇时采用研磨法混合，制备成固体分散体后，干燥，即得。本发明专利技术将菊花茎叶黄酮提取物与不同的分散体载体混合，采用相应的方法制备固体分散剂，从而提高菊花茎叶黄酮提取物溶解度的方法。通过溶出度的考察，证明通过制备成该制剂能有效地提高菊花茎叶黄酮提取物的生物利用度。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及中药提取物制剂的制备方法，尤其涉及一种菊花茎叶黄酮提取物固体 分散剂的制备方法。
技术介绍
菊花應（Ramat. )Tzvel.)为菊科Asteraceae菊属植物 Dendranthema的花序部分。菊花为常用的中药，古人称之为"延寿客"，其味甘苦，性微寒， 具有疏风、清热、明目、解毒的功效。菊花品种众多，《本草纲目》中有"菊之品九百种"的记 载，其中以杭白菊、亳菊、滁菊、怀菊最为有名，有"四大名菊"之称。菊花主要治疗头痛、眩 晕、目赤、心胸烦热、疔疮、肿毒等症。现代药理研宄表明，菊花具有治疗冠心病、降低血压、 预防高血脂、抗菌、抗病毒、抗炎、抗衰老等多种药理活性。菊花还是著名的药食同源植物， 不仅具有较高药用价值，日常生活中作为食材同样具有极高的保健价值。 菊花含有丰富的黄酮类化合物，是其主要的功效成分之一。作为著名的"浙八味" 药材之一杭白菊，其主要功效成分总黄酮已经被开发成治疗心血管疾病的中药五类新药。 我们的前期研宄表明，菊花茎叶同样含有丰富的黄酮类成分，与菊花的成分类型相似，仅各 成分的相对含量有所差别，而且历史上同样有食用菊花茎叶的记载；尤其可见，菊花茎叶同 样具有较大的开发价值。且菊花茎叶的产量远高于菊花，在菊花采摘后多被丢弃，造成资源 的很大浪费，如若加以利用，有可能带来良好的经济效益。自然界的黄酮类成分常具有保护 心血管、降血脂、抗炎等疗效，有很好的药用价值。然而，黄酮类成分多属于弱极性及中等极 性的化合物，因此，在水中的溶解性很差，属于难溶性药物；在人工肠液和人工胃液中的溶 解性也非常差，因此，黄酮类成分作为药物直接口服给药，其生物利用度非常低，不能正常 的发挥药效。而采用制剂手段提高黄酮类成分的生物利用度是解决该问题的有效手段，本 专利技术即采用制备固体分散剂的方法，有效提高菊花茎叶黄酮提取物制成药物后的溶解度。 对于难溶性药物口服制剂而言，药物在制剂中的分散状态是影响药物溶出与吸收 的主要因素。固体分散制剂技术是将药物与载体混合制成高度分散的固体分散体，药物以 分子、胶体、无定形、微晶化等状态分散于载体中，从而增加药物的溶解速度及溶出速率，改 善药物的吸收及生物利用度的制剂方法。本专利技术将菊花茎叶黄酮提取物制备成固体分散体 后平衡溶解度至少提高8倍，可以有效地提高总黄酮的生物利用度。
技术实现思路
本专利技术的目的是克服现有技术的不足，提供一种菊花茎叶黄酮提取物固体分散剂 的制备方法。 菊花茎叶黄酮提取物固体分散剂的制备方法是：将质量比为1:1-1:10的菊花茎 叶黄酮提取物与固体分散剂载体聚乙烯吡咯烷酮-K30、聚乙二醇、乳糖或甘露醇采用相应 的方法混合；其中，分散剂载体为聚乙烯吡咯烷酮-K30采用溶剂法混合，分散剂载体为聚 乙二醇采用熔融法混合，分散剂载体为乳糖或甘露醇时采用研磨法混合，制备成固体分散 体后，干燥，即得。 所述的菊花茎叶黄酮提取物药粉与固体分散剂载体的质量比优选为1:2_1:6。 本专利技术是将菊花茎叶黄酮提取物与不同的分散体载体混合，采用相应的方法制备 固体分散剂，从而提高菊花茎叶黄酮提取物溶解度的方法。通过溶出度的考察，证明通过制 备成该制剂能有效地提高菊花茎叶黄酮提取物的生物利用度。【具体实施方式】 菊花茎叶黄酮提取物固体分散剂的制备方法是：将质量比为1:1-1:10的菊花茎 叶黄酮提取物与固体分散剂载体聚乙烯吡咯烷酮-K30、聚乙二醇、乳糖或甘露醇采用相应 的方法混合；其中，分散剂载体为聚乙烯吡咯烷酮-K30采用溶剂法混合，分散剂载体为聚 乙二醇采用熔融法混合，分散剂载体为乳糖或甘露醇时采用研磨法混合，制备成固体分散 体后，干燥，即得。 所述的菊花茎叶黄酮提取物药粉与固体分散剂载体的质量比优选为1:2-1:6。 实施例1 取菊花茎叶黄酮提取物0. 5g，按照1:4比例加入聚乙烯吡咯烷酮-K30 (PVPk-30) 2.(^，共溶于250 11^50%乙醇中，超声溶解，置于601：水浴上，制备固体分散体，501：真空 干燥箱中烘干，粉碎，过80目筛，即得。测定该固体分散剂的平衡溶出度，结果见表1，可见 制备成固体分散剂后菊花茎叶黄酮提取物的平衡溶出度提高了 17倍。 表1菊花茎叶提取物及PVPk-30固体分散体中总黄酮平衡溶解度测定结果（/7=3) (mg?m!7 〇【主权项】1. ，其特征在于：将质量比为 1:1-1:10的菊花茎叶黄酮提取物与固体分散剂载体聚乙烯吡咯烷酮-K30、聚乙二醇、乳糖 或甘露醇采用相应的方法混合；其中，分散剂载体为聚乙烯吡咯烷酮-K30采用溶剂法混 合，分散剂载体为聚乙二醇采用熔融法混合，分散剂载体为乳糖或甘露醇时采用研磨法混 合，制备成固体分散体后，干燥，即得。2. 根据权利要求1所述的，其特征在 于：所述的菊花茎叶黄酮提取物药粉与固体分散剂载体的质量比为1:2-1:6。【专利摘要】本专利技术公开了。它是将质量比为1:1-1:10的菊花茎叶黄酮提取物与固体分散剂载体聚乙烯吡咯烷酮-K30、聚乙二醇、乳糖或甘露醇采用相应的方法混合；其中，分散剂载体为聚乙烯吡咯烷酮-K30采用溶剂法混合，分散剂载体为聚乙二醇采用熔融法混合，分散剂载体为乳糖或甘露醇时采用研磨法混合，制备成固体分散体后，干燥，即得。本专利技术将菊花茎叶黄酮提取物与不同的分散体载体混合，采用相应的方法制备固体分散剂，从而提高菊花茎叶黄酮提取物溶解度的方法。通过溶出度的考察，证明通过制备成该制剂能有效地提高菊花茎叶黄酮提取物的生物利用度。【IPC分类】A61K36-287, A61K47-26, A61K47-34, A61K47-32【公开号】CN104758336【申请号】CN201510105210【专利技术人】张琳, 薛琳, 李娟娟, 李锡敏 【申请人】杭州艾多福医药科技有限公司【公开日】2015年7月8日【申请日】2015年3月11日本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种菊花茎叶黄酮提取物固体分散剂的制备方法，其特征在于：将质量比为1:1‑1:10的菊花茎叶黄酮提取物与固体分散剂载体聚乙烯吡咯烷酮‑K30、聚乙二醇、乳糖或甘露醇采用相应的方法混合；其中，分散剂载体为聚乙烯吡咯烷酮‑K30采用溶剂法混合，分散剂载体为聚乙二醇采用熔融法混合，分散剂载体为乳糖或甘露醇时采用研磨法混合，制备成固体分散体后，干燥，即得。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：张琳，薛琳，李娟娟，李锡敏，
申请(专利权)人：杭州艾多福医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33
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