【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了一种氨磺必利关键中间体的制备方法，将2-甲氧基-4-氨基-5-乙硫基苯甲酸在碱性条件下氧化，得到氨磺必利酸（即氨磺必利关键中间体）。与现有技术的工艺相比，本专利技术制备方法所得产品质量更优、收率显著性提升，且操作更加简便、安全、环保，尤其适于工业化生产。【专利说明】
本专利技术属于医药化工领域，具体的说，涉及一种氨磺必利关键中间体(氨磺必利酸)的制备方法。
技术介绍
氨磺必利是由赛诺菲公司开发的一种选择性多巴胺D2和D3受体拮抗剂，用于治疗精神疾患，尤其是伴有阳性症状(例如:谵妄，幻觉，认知障碍)和/或阴性症状(例如:反应迟缓，情感淡漠及社会能力退缩)的急性或慢性精神分裂症，也包括以阴性症状为主的精神病患，其化学结构式如下所示:【权利要求】1.，其特征在于，所述方法包括将2-甲氧基-4-氨基-5-乙硫基苯甲酸在碱性条件下氧化，得到氨磺必利酸。2.如权利要求1所述的制备方法，其中，所述的碱性条件，是指在无机碱氢氧化钾、氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钙、碳酸钠、碳酸钾、或碳酸氢钠存在条件下，最优选地，为氢氧化钠、或氢氧化钾存在的条件下。3.如权利要求1所述的制备方法，其中，所述的碱性条件，是指在无机碱水溶液中进行氧化反应，其中无机碱水溶液的浓度为10-50重量％，最优选地，为15-35重量％。4.如权利要求1-3中任一项所述的制备方法，其中，2-甲氧基-4-氨基-5-乙硫基苯甲酸与无机碱投料的摩尔比为1:2.5-5，最优选地，为1:2.5-3.5。5.如权利要求1-3中任一项所述的制备方法，其中，所述的氧化是指以双氧水为氧化剂，...
【技术保护点】
一种氨磺必利酸的制备方法，其特征在于，所述方法包括将2?甲氧基?4?氨基?5?乙硫基苯甲酸在碱性条件下氧化，得到氨磺必利酸。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：王廷圣，游洪全，
申请(专利权)人：广安凯特医药化工有限公司，
类型：发明
国别省市：
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