吡喃葡萄糖基取代的苯基衍生物、含该化合物的药物、其用途及其制造方法技术

本发明专利技术涉及通式I的吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物，其中R1至R6与R7a、R7b、R7c基如权利要求1所定义，包括互变异构体、其立体异构体、其混合物及其盐；涉及通式I化合物的制备方法和中间体；以及涉及本发明专利技术化合物治疗代谢病症的用途。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及通式I的吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物，其中R1至R6与R7a、R7b、R7c基如权利要求1所定义，包括互变异构体、其立体异构体、其混合物及其盐；涉及通式I化合物的制备方法和中间体；以及涉及本专利技术化合物治疗代谢病症的用途。【专利说明】本申请是中国专利技术申请(专利技术名称:；申请日:2005年03月11日；申请号:200580006944.9)的分案申请。本专利技术涉及通式I的吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物【权利要求】1.通式1.2c的吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物 2.根据权利要求1的吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物，其中R3选自乙炔基、1-丙炔-1-基、1-丁炔-1-基、2-羟基丙-2-基乙炔基、3-羟基-1-丙炔-1-基、3-甲氧基-1-丙炔-1基和四氢呋喃-3-基氧基。3.根据权利要求1的吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物，其选自 1-氯-4- ( β -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- (4-乙炔基-苄基)-苯; 1-氯-4- ( β -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- (4- 丁 -1-炔基-苄基)-苯； 1-氯-4- ( β -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- (4- (2-羟基丙-2-基乙炔基)-苄基)-苯； 1- (4-乙炔基-苄基)-5- ( β -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-甲基-苯； 1-氯-4- ( β -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- (4- (3-羟基丙炔-1-基)-苄基)-苯； 1-氯-4- ( β -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- (4- (3-甲氧基丙炔-1-基)-苄基)-苯； 1-氯-4- ( β -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- -苯； 1-氯-4- ( β -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- -苯。4.根据权利要求1的吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物，其选自 1-氯-4- ( β -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- -苯； 1-氯-4- ( β -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- -苯。5.制备权利要求1、2或3的通式1.2c化合物的方法，其特征在于将以下通式II化合物在有路易斯酸或布朗斯台德酸存在下与还原剂反应，其中任何存在的保护基同时或先后分裂掉: 6.制备通式II化合物的方法 7.根据权利要求6的方法，其特征在于所述机金属化合物(V)为锂或镁化合物。8.根据权利要求5的方法，其特征在于所述通式II化合物通过权利要求6或7所述的方法获得。9.制备权利要求1、2或3的通式1.2c化合物的方法，其中R6、R7a、R7b和R7c表示氢，其特征在于将通式III化合物水解: 10.根据权利要求9的方法，其特征在于所述通式111化合物通过权利要求5或8所述的方法获得。11.通式IV’化合物 12.通式II化合物13.通式VI化合物: 【文档编号】C07H15/26GK103435581SQ201310379906【公开日】2013年12月11日 申请日期:2005年3月11日 优先权日:2004年3月16日【专利技术者】弗兰克.希梅尔斯巴赫, 马赛厄斯.埃克哈特, 彼得.艾克尔曼, 爱德华.L.巴索米恩, 利奥.托马斯 申请人:贝林格尔.英格海姆国际有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式I.2c的吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物其中R1选自氯、溴、甲基和乙基，以及R2为氢，以及R3选自C2?6?炔?1?基和四氢呋喃?3?基氧基，其中上述的炔基可以经L1基单取代；L1选自羟基和甲氧基；R4、R5表示氢，R6、R7a、R7b和R7c为氢，包括其混合物。FDA0000373135890000011.jpg

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：弗兰克希梅尔斯巴赫，马赛厄斯埃克哈特，彼得艾克尔曼，爱德华L巴索米恩，利奥托马斯，
申请(专利权)人：贝林格尔英格海姆国际有限公司，
类型：发明
国别省市：