【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新药物化合物,具体涉及一种环状仲胺基取代白叶藤碱衍生物及其制备方法,以及该类化合物在制备抗癌药物中的应用。
技术介绍
肿瘤(癌症)是目前严重威胁人类健康和生命安全的主要疾病之一。近年来,随着分子生物学、分子药理学和分子肿瘤学的发展,人们对肿瘤的本质和病理机制有了更多的了解,抗癌药物的研究水平明显提高。以肿瘤病理过程的各个关键环节为目标,寻找高效、高选择性、低毒副作用的新型抗癌药物是药物开发的重要发展方向。白叶藤喊(cryptolepine)最早从西非的植物cryptolepis sanguinolenta(Periplocaceae)中分离出来的生物碱。具有典型的苯并δ -咔啉结构,在自然界比较少,是一种重要的吲哚喹啉类生物碱。大量研究表明此化合物及其衍生物具有广泛的生物活性,如抗菌、抗病毒、抗毒覃碱疟、抗高血糖、抗锥体虫、抗炎、解热、突触前α -肾上腺受体阻断等广泛的生理活性。1998年K.Bonjeam等在Biochemistry上报道了白叶藤碱通过干扰拓扑异构酶II抑制B16黑素瘤(Biochemistry 1998, 37, 5136-5146)。此后众多的研究小组相继报道了一系列修饰的白叶藤碱衍生物的生理活性,但这些修饰主要集中在四环母体上(J.Nat.Prod.1999,62,976-983; J.Med.Chem.2001,44,949-960; J.Med.Chem.2001, 44,3187-3194)。2004年和2008年的两个中国专利报道了一系列脂肪氨基取代的吲哚喹啉类似物的制备及其抗肿瘤活性(CN154647 3A ...
【技术保护点】
一种环状仲胺基取代白叶藤碱衍生物,其化学结构式如式I所示:式中n?为?0或1;R1、R2分别选自H、F、Cl或Br;R3为H、OH、NH2、C1?6的烷基或CH2(CH2)mNR4R5;R4、R5分别为H、C1?6的烷基、C3?6的环烷基、哌啶基、吗啉基或哌嗪基;m?为1、2、3或4;Y?为NH、CH、O或S。828010dest_path_image001.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:张焜,张瑞瑞,卢宇靖,付成杰,张瑞芳,郑希,艾伦·康尼,杜志云,王华倩,周代营,方岩雄,赵肃清,黄宝华,
申请(专利权)人:广东工业大学,
类型:发明
国别省市:
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