(3S,3S’)4,4’-二硫二基双(3-胺基丁烷1-磺酸)的制备方法技术

技术编号:8982797 阅读:149 留言:0更新日期:2013-08-01 01:02
本发明专利技术涉及一种从(S)-2-(苄氧羰基胺基)-4-(新戊氧基磺酰基)丁酸乙酯A分五个步骤制备(3S,3S’)4,4’-二硫二基双(3-胺基丁烷1-磺酸)的新方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,3s’)4,4’-二硫二基双(3-胺基丁烷1-磺酸)的制备方法
本专利技术涉及一种自(S)-2-(苄氧羰基胺基)-4-(新戊氧基磺酰基)丁酸乙酯A分五个步骤制备(3S,3S’)4,4’ - 二硫二基双(3-胺基丁烷1-磺酸)的新方法。在本专利技术中,(3S,3S’)4,4’ - 二硫二基双(3-胺基丁烷1-磺酸)被称为“化合物I”。
技术介绍
化合物I是选择性胺基肽酶A(APA)抑制剂3-胺基4_巯基丁烷磺酸(在先文献中也称为EC33)的二聚体,其是通过在两个3-胺基4-巯基丁烷磺酸分子的硫醇末端之间形成二硫键二产生的。二聚合作用提供更易穿过血液-大脑障壁的分子作为前药。如Bodineau等人在Hypertension 200851, 1318-1325中所述,已证明化合物I在(在先文献中也称为RB150)为有效的抗增压剂。 化合物I及其作为抗增压剂的用途在专利申请W02004/007441中披露。此文献中所提供的合成化合物I的方法的实例允许其分6个步骤由L-高丝氨酸形成。此方法中所包含的技术规格(尤其是当量数、溶剂/或纯化技术)无法让其有效且容易地转化成工业规模。有机合成法的永久本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:法布里斯·巴拉瓦纳乔纳森·马代克珍妮·玛丽·施耐特杰勒德·科克雷尔尼古拉斯·库夫拉约翰·卡尔蒂尼玛丽·诺艾尔·佩蒂特
申请(专利权)人:量子基因公司
类型:
国别省市:

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