胆碱非诺贝特膜控肠溶缓释微丸胶囊制造技术

本发明专利技术涉及一种胆碱非诺贝特肠溶膜控缓释微丸胶囊，其微丸的缓释衣膜采用EurdragitRS?30D作为成膜材料，丸芯中含有高膨胀性的低取代羟丙纤维素，以及药学上可接受的缓释微丸常用的赋形剂，赋形剂优选微晶纤维素，其中，丸芯中低取代羟丙纤维素占丸芯重量的百分比为10～40％。缓释衣膜包含Eurdragit?RS?30D、增塑剂柠檬酸三乙酯和抗粘剂滑石粉，其比例优选为Eurdragit?RS?30D∶柠檬酸三乙酯∶滑石粉＝30∶3∶4，包衣增重优选为20～38％。由于含有具有遇水高膨胀性的低取代羟丙基纤维素的丸芯，吸水后会明显膨胀，导致缓释衣膜被撑大，厚度变薄，透水微孔的孔径变大，通透性变好，补偿了膜老化产生的通透性下降，从而使得中后期释放速度基本恒定，末期残留小，能够在有效期内始终保持稳定的释放性能。

【技术实现步骤摘要】
胆碱非诺贝特膜控肠溶缓释微丸胶囊
本专利技术涉及一种胆碱非诺贝特膜控肠溶缓释微丸胶囊，具体来说，涉及一种丸芯含低取代羟丙纤维素的胆碱非诺贝特膜控肠溶缓释微丸胶囊，属于药物制剂领域。
技术介绍
胆碱非诺贝特是降脂药，通过激活过氧化物酶增殖体激活受体α(PPAR-α)，激活脂解酶和减少载脂蛋白CIII合成，使血浆中脂肪降解和甘油三酯清除明显增加，从而发挥降脂作用。与他汀类药物合用，用于治疗混合型血脂异常；单药用于治疗严重高甘油三酯血症等。临床对这类药的基本要求是能长效控制症状。胆碱非诺贝特在水中的溶解度很好，雅培公司上市的胆碱非诺贝特胶囊是一种肠溶胶囊，由于非诺贝特在胃酸中的溶解度低，在肠道pH值条件下的溶解度高，制成肠溶制剂可提高非诺贝特的生物利用度，还能降低对胃肠道的刺激作用，缺点是起效慢，血药浓度达峰时间为4-5小时，给药后8天血药浓度才能达稳态。缓释微丸是将药物制成多单元的缓释释药系统，一般装入胶囊后口服，胶囊溶解后，缓释微丸能广泛、均匀地分布在胃肠道内。药物在胃肠表面的分布面积增大，在保证药物均匀释放的同时还能有效减少药物对胃肠道的刺激。微丸剂粒径较小，在胃肠道内的转运不受食物本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种胆碱非诺贝特膜控缓释微丸胶囊，其特征是微丸的缓释衣膜采用Eurdragit?RS?30D作为成膜材料，丸芯含有低取代羟丙纤维素和其他药学上可接受的缓释微丸常用的赋形剂。

【技术特征摘要】
1.一种能够在有效期内始终保持稳定的释放性能的胆碱非诺贝特膜控肠溶缓释微丸胶囊，其特征是微丸的缓释衣膜采用EurdragitRS30D作为成膜材料，丸芯含有低取代羟丙纤维素和其他药学上可接受的缓释微丸常用的赋形剂，所述药学上可接受的缓释微丸常用的赋形剂为微晶纤维素，丸芯中低取代羟丙纤维素占丸芯重量的百分比为10-40％，微丸的缓释衣膜包含EurdragitRS30D、增塑剂柠檬酸三乙酯和抗粘剂滑石粉，微丸的缓释衣膜EurdragitRS30D∶柠檬酸三乙酯∶滑石粉＝30∶3∶4，包衣增重优选为20～38％。2.如权利要求1所述的胆碱非诺贝特膜控缓释微丸胶囊，其特征是按1000粒胶囊计，所述微丸具有如下处方：丸芯处方：缓释衣膜处方：缓释衣膜包衣增重为20～38％；肠溶衣膜处方：肠溶衣膜...

【专利技术属性】
技术研发人员：姜庆伟，衣伟锋，狄媛，吕玉珠，唐亚坤，刘俊轶，
申请(专利权)人：北京天衡药物研究院，
类型：发明
国别省市：