一种米拉贝隆的合成方法技术

本发明专利技术提供一种米拉贝隆的合成方法，属于药物合成技术领域。它解决了现有技术中合成米拉贝隆产品收率低，不适合大规模工业化生产等问题。该合成步骤包括：1）氨基保护：使2-氨基噻唑-5-乙酸与氨基保护剂反应，得米拉贝隆中间产物A；2）缩合反应：将米拉贝隆中间产物A与4-氨基苯乙醇进行缩合反应，得米拉贝隆中间产物B；3）氧化反应：将米拉贝隆中间产物B与氧化剂进行氧化反应，得米拉贝隆中间产物C；4）还原胺化同时脱保护基：将米拉贝隆中间产物C在还原剂的作用下与（R）-2-氨基-1-苯乙醇反应，同时脱去米拉贝隆中间产物C上的保护基，得米拉贝隆。本发明专利技术的米拉贝隆合成方法成本低，产品收率高，适合大规模工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及，属于化学药物合成

技术介绍
米拉贝隆(Myrbetriq、Mirabegron)，是美国食品药品管理局(FDA)于2012年6月28日批准并用于治疗拌急迫性尿失禁、尿急、尿频症状的膀胱过度活动症(OAB)的药物。米拉贝隆的英文名:2-Amino-N-amino] ethyl]phenyl] -4-thiazoIeacetamide，化学结构式为:权利要求1.，其特征在于，该方法包括以下步骤: a、氨基保护:以2-氨基噻唑-5-乙酸为原料，将其与氨基保护剂在溶剂中反应，得到米拉贝隆中间产物A ; b、缩合反应:将上述制得的米拉贝隆中间产物A在缩合剂与缚酸剂的作用下与4-氨基苯乙醇进行缩合反应，得到米拉贝隆中间产物B ； C、氧化反应:将上述制得的米拉贝隆中间产物B加入至溶剂中与氧化剂进行氧化反应，制得米拉贝隆中间产物C ； d、还原胺化同时脱保护基:将上述制得的米拉贝隆中间产物C在还原剂的作用下与(R) -2-氨基-1-苯乙醇反应，同时脱去米拉贝隆中间产物C上的保护基，得到米拉贝隆。2.根据权利要求1所述的 米拉贝隆的合成方法，其特征在于，在步骤a中本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种米拉贝隆的合成方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：a、氨基保护：以2?氨基噻唑?5?乙酸为原料，将其与氨基保护剂在溶剂中反应，得到米拉贝隆中间产物A；b、缩合反应：将上述制得的米拉贝隆中间产物A在缩合剂与缚酸剂的作用下与4?氨基苯乙醇进行缩合反应，得到米拉贝隆中间产物B；c、氧化反应：将上述制得的米拉贝隆中间产物B加入至溶剂中与氧化剂进行氧化反应，制得米拉贝隆中间产物C；d、还原胺化同时脱保护基：将上述制得的米拉贝隆中间产物C在还原剂的作用下与（R）?2?氨基?1?苯乙醇反应，同时脱去米拉贝隆中间产物C上的保护基，得到米拉贝隆。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：胡凡，王伸勇，贾新赞，王晓俊，胡隽恺，
申请(专利权)人：苏州永健生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：