眼科组合物制造技术

本发明专利技术涉及可缓解眼应激症状的组合物以及其制备、使用和储存组合物的方法。所述组合物包含至少一个眼上皮细胞缔合基团和至少一个亲水性基团。在一个实施例中，所述至少一个眼上皮细胞缔合基团和至少一个亲水性基团为共轭多环芳烃核心上的取代基。所述组合物可在眼科组合物和眼科装置中使用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及可缓解眼应激症状的组合物以及其制备、使用和储存的方法。
技术介绍
当眼环境受到应激时，通常在接触透镜佩戴者上观察到的情况为泪膜破裂时间加快。在一些情况下，眼应激可表现为粘蛋白层破裂或变薄。对眼环境的应激作用可致使眼睛感到干燥和发炎。已作出多种尝试来缓解眼应激症状。例如，有多种非处方类滴眼剂，其目的在于润滑眼睛。这些之前的尝试使用亲水性聚合物的粘稠溶液。然而，它们的成效甚微，因为它们在眼睛中的停留时间太短。其它配方(例如视舒坦(Systane)和优乐沛(Hypotears)及真滴尔(GenTeal))提供配方，当与泪液结合时，其形成暂时交联，进而形成具有凝胶状稠度的网络以增加停留时间并结合于角膜表面。然而，这些溶液也并未提供所需的停留时间。已使用活体染料来评估角膜和结膜细胞是否受到应激并且已在临床眼科学中将活体染料用作许多表面眼睛疾病的重要诊断工具。最常用的染料是荧光素、玫瑰红和丽丝胺绿b。然而，这些染料在用于诊断目的的浓度下具有鲜艳的颜色，并且在滴入眼睛中时还会有刺痛感。
技术实现思路
本专利技术涉及包含至少一个 眼上皮细胞缔合基团和至少一个亲水性基团的组合物，所述组合物具有下式:权利要求1.一种组合物，包含 (R)b-Q-(R4)m 其中R独立地选自磺酸盐、膦酸盐、羧酸盐、其眼科上相容的盐； R2和R3独立地选自H和C卜3烷基， Q选自具有2-3个芳环的共轭多环芳烃和包含2-12个芳环的稠合多环芳烃；b为介于I和z之间的整数；其中z为芳环数；在Q中；m为介于I和z之间的整数；并且m + b之和不大于z ； R4选自-NR2R3、-CH2 (CH2CH2O)nCH3、-C2_4亚烷基(X)p，其中X为选自亲水性(甲基)丙烯酸酯和(甲基)丙烯酰胺的亲水性单体，并且P为介于3-40之间的整数；条件是至少一者和所述组合物具有介于约-2和5之间的log P。2.根据权利要求1所述的组合物，其中Q为具有2-6个芳环的稠合多环芳烃。3.根据权利要求1所述的组合物，其中Q为具有2-3个芳环的稠合多环芳烃。4.根据权利要求1所述的组合物，其中R中的至少一个选自磺酸盐、膦酸盐、羧酸盐、其眼科上相容的盐。5.根据权利要求1所述的组合物,其中P为3-35的整数。6.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物具有介于约-1和2.7之间的logP。7.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物具有介于约-0.7和1.5之间的logP。8.根据权利要求1所述的组合物，其中所述亲水性单体选自N，N-二甲基丙烯酰胺、甲基丙烯酸2-羟乙酯、甲基丙烯酸甘油酯、2-羟乙基甲基丙烯酰胺、单甲基丙烯酸聚乙二醇酯、甲基丙烯酸和丙烯酸、N-乙烯基吡咯烷酮、N-乙烯基-N-甲基乙酰胺、N-乙烯基-N-乙基乙酰胺、N-乙烯基-N-乙基甲酰胺、N-乙烯基甲酰胺、以及它们的组合。9.根据权利要求1所述的组合物，其中所述亲水性单体选自N，N-二甲基丙烯酰胺、羟乙基甲基丙稀酸胺、N-乙稀基卩比略烧丽、N-乙稀基-N-甲基乙酸胺、N-乙稀基-N-乙基乙酰胺、以及它们的组合。10.一种组合物，包含式I或II的至少一种人造粘蛋白11.根据权利要求10所述的组合物，其中所述人造粘蛋白包含12.根据权利要求10所述的组合物，其中η为3-100的整数。13.根据权利要求10所述的组合物，其中R1还包含选自眼科上相容的盐的至少一种阳离子。14.根据权利要求13所述的组合物，其中所述眼科上相容的阳离子独立地选自钠、钾、钙、锂、铵以及它们的混合物。15.根据权利要求13所述的组合物，其中所述眼科上相容的阳离子独立地选自钠、钾、钙以及它们的混合物。16.根据权利要求10所述的组合物，其中R1包含磺酸盐。17.根据权利要求10所述的组合物，其中所述人造粘蛋白为式II的组合物，并且至少一个R4为-CH2 (CH2CH2O)nCH3并且所述剩余的R4为甲基或乙基。18.根据权利要求10所述的组合物，其中所述人造粘蛋白为式II的组合物，并且一个R4为-CH2O(CH2CH2O)2CH3并且所述剩余的R4为甲基。19.根据权利要求10所述的组合物，其中所述人造粘蛋白为式II的组合物，并且相同N上的两个R4为-CH2O(CH2CH2O)2CH3并且所述剩余的R4为甲基。20.根据权利要求10所述的组合物，其中所述人造粘蛋白为式II的组合物，并且每个N上的一个R4为-CH2O(CH2CH2O)2CH3并且所述剩余的R4为甲基。21.根据权利要求1 0所述的组合物，其中所述人造粘蛋白为式II的组合物，并且所有的 R4 为-CH20(CH2CH20)2CH3。22.根据权利要求10所述的组合物，其中所述组合物在60°C下可溶于硼酸盐缓冲盐水。23.一种用于减轻患者干眼症状的方法，包括向所述患者的眼睛施用权利要求1或10所述的组合物。24.—种眼科溶液，包含权利要求1或10所述的组合物。25.一种方法，包括向展示粘蛋白层的至少一个区域受损或破损的哺乳动物的眼环境中，以足以填充所述受损或破损的粘蛋白层的区域的量引入权利要求1或10所述的至少一种组合物。全文摘要本专利技术涉及可缓解眼应激症状的组合物以及其制备、使用和储存组合物的方法。所述组合物包含至少一个眼上皮细胞缔合基团和至少一个亲水性基团。在一个实施例中，所述至少一个眼上皮细胞缔合基团和至少一个亲水性基团为共轭多环芳烃核心上的取代基。所述组合物可在眼科组合物和眼科装置中使用。文档编号A61P27/02GK103189058SQ201180052775 公开日2013年7月3日 申请日期2011年10月25日 优先权日2010年10月29日专利技术者F.F.小莫洛克, J.C.希顿 申请人:庄臣及庄臣视力保护公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：FF小莫洛克，JC希顿，
申请(专利权)人：庄臣及庄臣视力保护公司，
类型：
国别省市：