稳定并且防腐的酮替芬眼科组合物制造技术

技术编号:386095 阅读:253 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
在本文中提供了包含酮替芬、以约0.001~约0.1%(w/v)的量提供过氧化氢的过氧化氢源、一种或多种眼相容的过氧化氢稳定剂、HPMC和CMC的眼科组合物,和使用这些眼科组合物治疗和预防过敏性结膜炎的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】稳定并且防腐的酮替芬眼科组合物专利技术背景本专利技术涉及用于治疗过敏性结膜炎的包含酮替芬作为药物活性剂、过 氧化氢源作为防腐剂和特定的粘度增强剂的眼科组合物。美国专利Nos.5,725,887 ( '887专利)和5,607,698以及申请序列号11/078,209披露 和要求了单独或者与粘度增强剂一羟丙基甲基纤维素(HPMC)和羧甲基 纤维素(CMC) —起使用稳定的过氧化氢保存眼用溶液的方法和如此保存 的组合物,所有这些文献全文通过引用并入本文。然而,过氧化氢是一种 强氧化剂。许多化学物质或药物不能与过氧化氩相容,即容易遭受因过氧 化氩引起的化学氧化。酮替芬是一种容易遭受化学氧化的药物活性剂。正 如在与本申请同一天提交的Tsao,F.、 Wong,M.和Yen,S.的申请中描述的, 通过在酸性pH下、例如在3.5 - 6.0的pH下配制所述组合物可以获得包 含过氧化氢作为防腐剂的稳定的酮替芬组合物。然而,特别在高浓度酮替 芬、例如0,05%酮替芬下将上述稳定的酮替芬组合物用于眼睛可能会造成 眼睛中的刺激性。现已发现,通过加入CMC可以改善用高浓度的酮替芬 和HPMC配制的这些稳定组本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种眼科组合物,其包含:(a)酮替芬盐;(b)以约0.001~约0.1%(w/v)的痕量提供过氧化氢的过氧化氢源;(c)一种或多种眼相容的过氧化氢稳定剂;(d)羟丙基甲基纤维素;和(e)羧甲基纤维素钠 ,其中该组合物处于足以使所述酮替芬盐对因过氧化氢引起的氧化稳定的pH。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:FP曹
申请(专利权)人:诺瓦提斯公司
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]

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