一种抗凝戊糖及其制备方法技术

技术编号:8796571 阅读:241 留言:0更新日期:2013-06-13 03:02
本发明专利技术公开了一种抗凝戊糖及其制备方法,由三糖DEF连接二糖GH或由四糖EFGH连接单糖D而成,所述戊糖为钠盐或钾盐,其合成成分包括单糖H、单糖G、单糖F、单糖E、单糖D、二糖GH、二糖EF、三糖DEF、四糖EFGH,其阴离子为:本发明专利技术通过使用单糖构建块的分步合成方法,使合成变得简单化,提高了治疗效果,可以有效的控制危险性,减小了药物的副作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学合成领域,具体涉及。
技术介绍
肝素是一种从动物中提取出来的黏多糖,具有抗凝,抗血栓的作用,二十世纪三十年代开始一直被用于治疗血栓的形成。在使用的起始阶段就注意到了出血问题,在二十世纪八十年代后期,低分子肝素的研制提高了抗血栓形成治疗的效果。低分子肝素对血小板的相对作用与肝素相比是较小的,出血的危险性得到了有效控制。但由于肝素的动物来源不同,会有物种病毒污染的可能性,使得使用肝素或低分子肝素时产生一些问题;同时,由于动物的养殖和在肝素的提取过程中的生化污染,也使得肝素的应用受到不同程度的限制。四十多 年前,以Lindahl和Choay为首的欧美一些科学家在研究肝素的抗凝,抗血栓作用时,确立了肝素的有效片段是一个含有艾杜糖酸的五糖结构。从那时起,国际上兴起了一个肝素类似结构的糖合成的高潮。以Sinay和van Boeckel等为首的一些科学家完成了戊糖的完全化学合成。欧洲专利0084999和美国专利4818816详细描述了戊糖I和II的合成方法,但整个工艺复杂,反应总的收率为0.2%。专利EP0165134也描述了具有抗血栓活性的低聚糖的合成。由糖醛酸和葡萄糖胺组成,并在葡萄糖胺单元的3位引入O-硫酸根基团的化合物具有强有力的抗凝活性。专利EP0301618,EP0529175中描述了 N-硫酸根基团,N-乙酰基或羟基官能团已经被烷氧基,芳氧基,芳烷氧基或O-硫酸根基团取代而成为的硫酸根化糖胺聚糖衍生物。这些化合物具有有益的抗血栓形成性质。但羟基完全被烷氧基,芳氧基,芳烷氧基等取代后,心血管纤维化等副作用相应会增大,最近相关的报告已见诸于世。
技术实现思路
为解决上述问题,本专利技术的目的是提供,提高抗凝活性,增加收率。为实现上述技术目的,达到上述技术效果,本专利技术通过以下技术方案实现:—种抗凝戍糖,为钠盐或钾盐,其合成成分包括单糖H、单糖G、单糖F、单糖E、单糖D、二糖GH、二糖EF、三糖DEF、四糖EFGH,其阴离子为:本文档来自技高网
...

【技术保护点】
一种抗凝戊糖,为钠盐或钾盐,其特征在于:其合成成分包括单糖H、单糖G、单糖F、单糖E、单糖D、二糖GH、二糖EF、三糖DEF、四糖EFGH,其阴离子为:所述阴离子为五糖构建块,其单糖单元的构型以及内部键连的立体化学分别为D?葡萄糖?α?1,4?D?葡糖醛酸?β?1,4?D?葡萄糖?α?1,4?L?艾杜糖醛酸?β?1,4?D?葡萄糖,其中X为羟基或烷氧基。FSA00000867082400011.tif

【技术特征摘要】
1.一种抗凝戊糖,为钠盐或钾盐,其特征在于:其合成成分包括单糖H、单糖G、单糖F、单糖E、单糖D、二糖GH、二糖EF、三糖DEF、四糖EFGH,其阴离子为:2.根据权利要求1所述的抗凝戊糖,其特征在于:所述单糖H结构式为:3.根据权利要求1所述的抗凝戊糖,其特征在于:所述二糖GH结构式为:4.根据权利要求1所述的抗凝戊糖,其特征在于:所述三糖DE...

【专利技术属性】
技术研发人员:王芃
申请(专利权)人:苏州鸿洋医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1