奥氮平胃溶型片剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种奥氮平胃溶型片剂及其制备方法。具体而言，本发明专利技术的奥氮平胃溶型片剂中包括：a）2%至15%重量比的奥氮平；b）40%至82%重量比的甘露醇；c）5%至30%重量比的微晶纤维素；d）0.5%至2%重量比的二氧化硅；e）0.5%至3%重量比的硬脂酸镁。本发明专利技术的奥氮平片整体上的效果表现为溶出快，制剂质量稳定，而且长期放置在空气中未出现明显吸潮现象。本发明专利技术的制备方法工艺步骤简单，成本低，耗能低，生产周期短，适合于广泛的推广和应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药制剂领域，尤其涉及一种。
技术介绍
奥氮平适用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和/或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗，也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。本品作为新型抗精神病药物，具有长期疗效好及副作用小的优点，得到临床医生的高度认可。奥氮平在放置过程中，对湿度相对敏感。目前上市的奥氮平胃溶型片剂，其工艺多采用湿法制粒。CN1179102A公开了“奥氮平口服制剂”，采用约1%至约3%w/w奥氮平作为主药，约69.5%至约87.5%w/w乳糖作为填充剂，3.5%至约4.5%w/w羟丙基纤维素作为粘合剂，约4%至约6%w/w交联聚乙烯吡咯烷酮作为崩解剂，约9%至约ll%w/w微晶纤维素作为干粘合剂，约0.25%至约1.0%硬脂酸镁作为润滑剂，以羟丙甲基纤维素为内包衣材料，并进一步用水分散膜包衣材料进行包衣。上述专利公开了奥氮平口服制剂处方组成及其制备方法，并且是以湿法制粒工艺制备片芯，用两种包衣材料分别进行内层和外层包衣。采用湿法制粒制备奥氮平胃溶型片剂时，生产步骤繁多，耗能大，物料损失多，生产周期长，且生产过程中引入水分，导致成品在长期存放过程中质量不稳定
技术实现思路
为了解决上述技术问题，本专利技术提供了一种。本专利技术技术方案如下:处方中采用甘露醇作为填充剂，微晶纤维素作为干粘合剂，二氧化硅作为助流剂，硬脂酸镁作为润滑剂，与奥氮平直接混合压片。奥氮平胃溶型片剂，以重量比计，具体的成分如下:a) 2%至15%重量比的奥氮平；b ) 40%至82%重量比的甘露醇；c ) 5%至30%重量比的微晶纤维素；d) 0.5%至2%重量比的二氧化硅；e ) 1%至3%重量比的硬脂酸镁；其中重量比是该组分与所述的组合物总重量之比。优选地，所述片剂中包括:a) 2.5%至5%重量比的奥氮平；b ) 45%至82%重量比的甘露醇；c ) 12%至20%重量比的微晶纤维素；d) 0.5%至2%重量比的二氧化硅；e) 0.8%至2%重量比的硬脂酸镁。更优选地，所述片剂中甘露醇占片剂总重量的比例为40%至82%，优选45%至79%。所述甘露醇的粒径分布优选为50%粒径低于100 μ m, 90%粒径低于250 μ m,采用这样的粒径后可以更好的与其它辅料特别是微晶纤维素混合均匀，从而起到更好的填充作用，而且专利技术人惊奇地发现其对制剂稳定性还有积极影响。优选地，所述片剂中微晶纤维素占片剂总重量的比例为5%至30%，优选为12%至20% ;所述微晶纤维素粒径分布优选为50%粒径低于150 μ m, 90%粒径低于250 μ m。进一步地，本专利技术所述片剂还包含相对于所述片剂总重量1%至6%重量比的包衣材料，该包衣材料优选欧巴代Y-1-7000。专利技术人经过大量实验惊奇地发现，采用粉末直接压片工艺制备奥氮平胃溶型片剂时，甘露醇200SD作为填充剂，性质稳定，长期放置空气中也不吸潮，提高了成品制剂在储存过程中的稳定性，甘露醇200SD和微晶纤维素PH102或Typel02都具有较好的流动性且粒度范围相对一致，混合一起可压性良好。本专利技术的目的还在于提供一种制备所述的奥氮平胃溶型片剂的方法，具体工艺步骤如下:I)将主药奥氮平和二氧化硅分别研细，过100目筛，称取处方量，将二者混合均匀；2)微晶纤维素和甘露醇分别过60目筛，按量分别称取，并按顺序依次加入到步骤O中的混合药物中混匀；3)向步骤2)中所得混合药物中加入处方量的硬脂酸镁，过筛混匀，进行中间体含量检测，确定片重后采用直接压片技术压片，即得；任选地，用透明及有色包衣材料对步骤3)所得片芯进行包衣，包衣增重1%至6%。本专利技术采用甘露醇作为填充剂，微晶纤维素作为干粘合剂，二氧化硅作为助流剂，硬脂酸镁作为润滑剂，通过上述特定的制剂处方，结合对各组分最佳处方含量的筛选，专利技术人惊奇地发现，本专利技术奥氮平片整体上的效果表现为溶出速度快，制剂质量稳定，而且长期放置在空气中未出现明显吸潮现象。本专利技术采用粉末直接压片工艺制备奥氮平胃溶型片剂，其工艺过程比较简单，不必制粒干燥，生产周期短，成品质量稳定，并且该技术可提高难容性药物的溶出速度。本专利技术的制备方法工艺步骤简单，成本低，耗能低，生产周期短，适合于广泛的推广和应用。具体实施例方式为了更好地说明本专利技术及其所取得的效果，下面将结合具体实施例来做进一步说明，但本专利技术的范围并非局限于实施例的具体方案。实施例本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种奥氮平胃溶型片剂，其特征在于，所述片剂中包括：a）2%至15%重量比的奥氮平；b）40%至82%重量比的甘露醇；c）5%至30%重量比的微晶纤维素；d）0.5%至2%重量比的二氧化硅；e）0.5%至3%重量比的硬脂酸镁。

【技术特征摘要】
1.一种奥氮平胃溶型片剂，其特征在于，所述片剂中包括: a)2%至15%重量比的奥氮平； b)40%至82%重量比的甘露醇； c)5%至30%重量比的微晶纤维素； d)0.5%至2%重量比的二氧化硅； e)0.5%至3%重量比的硬脂酸镁。2.根据权利要求1所述的奥氮平胃溶型片剂，其特征在于，所述片剂中包括: a)2.5%至5%重量比的奥氮平； b)45%至82%重量比的甘露醇； c)12%至20%重量比的微晶纤维素； d)0.8%至2%重量比的·二氧化硅； e)0.8%至2%重量比的硬脂酸镁。3.根据权利要求2所述的奥氮平胃溶型片剂，其特征在于，所述片剂中还包含包衣材料，所述包衣材料占所述片剂总重量的1%至6%。4.根据权利要求1所述的奥氮平胃溶型片剂，其特征在于，所述甘露醇重量比为70%至79%...

【专利技术属性】
技术研发人员：张孟，刘灵犀，危军，
申请(专利权)人：江苏豪森药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：