一种GLP-I类似物缓释微球制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种GLP-1类似物利拉鲁肽缓释微球制剂及其制备方法。该缓释微球包括以微球重量计，0.5％-30％(w/w)的GLP-1类似物利拉鲁肽，占微球重量70％-99.5％的分子量为5,000-300,000道尔顿的可生物降解且具生物相容性的高分子材料，以及占微球重量0％-10％的药学上可接受的其他辅料。本发明专利技术的缓释微球平均粒径为5-40μm，包封率大于90％。该缓释微球缓释期长达数天或数月，明显减少用药次数，提高了一种GLP-1类似物利拉鲁肽的生物利用度，降低了药物的毒副作用，有利于临床治疗。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种治疗II型糖尿病的缓释微球制剂，具体涉及一种含GLP-1类似物利拉鲁肽缓释微球制剂及制备方法。
技术介绍
:糖尿病是一组以胰岛素分泌缺陷和/或胰岛素作用不足所致高血糖为特征的代谢紊乱。糖尿病的慢性高血糖状态与长期并发症显著相关，即众多器官的损害、功能障碍和功能衰竭，特别是肾脏、眼、神经、心脏和血管等。糖尿病的综合治疗，不应该仅仅着眼于使血糖降至接近正常水平，而且应该积极纠正代谢异常和减少心血管危险因素。糖尿病分为I型糖尿病和II型糖尿病，I型糖尿病是因胰岛β细胞功能衰竭所致，易发生糖尿病急性并发症，如酮症酸中毒。I型糖尿病的主要治疗目标是通过恰当的胰岛素替代治疗、深入教育等来达到最佳的血糖控制水平。II型糖尿病是一组发病机制仅部分获知的复杂代谢紊乱。它包括不同程度的胰岛β细胞功能降低、周围组织胰岛素抵抗以及肝糖原代谢异常。II型糖尿病的血糖控制随着时间的推移，呈进行性恶化的趋势；当饮食控制和运动疗法失效后，平均每3-4年需要使用一种新的降糖药物干预治疗手段，以达到或维持良好的血糖控制。最终，即使在目前的联合药物治疗和/或胰岛素治疗情况下，仍有相当一部分病人无法达到本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种GLP?1类似物利拉鲁肽缓释微球制剂，其特征是：所述制剂中的GLP?1类似物利拉鲁肽缓释微球含占微球重量0.1％?15％(w/w)的利拉鲁肽，占微球重量85％?99.9％的分子量为5,000?200,000道尔顿的可生物降解且具生物相容性的高分子材料，以及占微球重量0％?10％的药学上可接受的其他辅料。所述缓释微球粒径为1?50μm，平均10?50μm。

【技术特征摘要】
1.一种GLP-1类似物利拉鲁肽缓释微球制剂，其特征是:所述制剂中的GLP-1类似物利拉鲁肽缓释微球含占微球重量0.1%-15% (w/w)的利拉鲁肽，占微球重量85% -99.9%的分子量为5，000-200，OOO道尔顿的可生物降解且具生物相容性的高分子材料，以及占微球重量0% -10%的药学上可接受的其他辅料。所述缓释微球粒径为1_50μπι，平均10—50 μ mD2.根据权利要求1所述的GLP-1类似物利拉鲁肽缓释微球制剂，其特征是:所述可生物降解且具生物相容性的高分子材料，可选自聚丙交酯(PLA)、聚乙交酯(PGA)、聚丙交酯-乙交酯(PLGA)、聚氰基丙烯酸烷酯、聚己内酯(PCL)、聚羟丁酸(PHB)、聚羟戊酸(PVA)、聚癸酸(PDA)、聚酸酐、聚羟基丁酸酯-羟基戊酸酯、聚乳酸-聚乙二醇、聚羟乙酸-聚乙二醇其中的一种或其混合物。3.根据权利要求2所述的GLP-1类似物利拉鲁肽缓释微球制剂，其特征是:所述可生物降解且具生物相容性的高分子材料，优选PLGA。4.根据权利要求3所述的GLP-1类似物利拉鲁肽缓释微球制剂，其特征是:所述的丙交酯和乙交酯分子量范围均在5，000-20，000道尔顿，聚丙交酯中丙交酯和乙交酯的比例范围是 25: 75-75: 25。5.根据权利要求1所述的GLP-1类似物利拉鲁肽缓释微球制剂，其特征是:所述的药学上可接受的其他辅料包括明胶、甘油...

【专利技术属性】
技术研发人员：支钦，李新宇，姚志勇，
申请(专利权)人：深圳市健元医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：