中药夜关门及其提取物的制药用途制造技术

本发明专利技术提供了中药夜关门及其提取物在制备治疗艾滋病的药物中的用途。实验表明夜关门的乙醇提取物、乙酸乙酯萃取物、正丁醇萃取物在0.5mg/mL的浓度下的抑制率分别为96.8％、92.7％和97.9％。

【技术实现步骤摘要】
中药夜关门及其提取物的制药用途
本专利技术涉及中药的用途，具体而言，本专利技术涉及中药夜关门及其提取物的用途，属于中药领域。
技术介绍
获得性免疫缺陷综合症(AcquiredlmmuneDeficiencySyndrome，简写为AIDS)，也称为艾滋病，是由人免疫缺陷病毒(HIV)引起的传染性疾病。HIV病毒是一种能攻击人体免疫系统的病毒，它把人体免疫系统中最重要的T4淋巴细胞作为攻击目标，大量吞噬、破坏T4淋巴细胞，从而破坏人的免疫系统，最终使免疫系统崩溃，使人体因丧失对各种疾病的抵抗能力而发病，从而发生多种感染或肿瘤，最后导致死亡。艾滋病的危害席卷全球，蔓延之势十分迅猛。1984年，全世界报告的艾滋病患者不足3000人。联合国艾滋病规划署发布的《2008艾滋病流行状况报告》指出：截至2007年底，艾滋病已经导致2500万人死亡，另有3300万人受感染，其中我国有70万人。我国自1985年首次发现HIV病毒感染者，至今已有60～80万人发生了感染，专家估计，如果不迅速采取有效的预防措施，按目前的年平均30％的增长速度，我国的HIV感染者将超过1000万。在非洲的有些国家，HIV的感染率达总人口30％以上。因此，预防和治疗艾滋病，己不仅仅是挽救个人生命的问题，而是关系到民族存亡的大事。HIV在病毒分类学上属逆转录病毒科(Retroviridae)慢病毒属(lentivirus)，目前己发现两种HIV病毒株系，分别为HIV-I和HIV-2。两者具有相似的病毒结构和传播途径。HIV-I广泛分布于世界各地，是引起全世界AIDS流行的病原，目前HIV的研究也是以HIV-I为主进行的。HIV-I蛋白酶是抗艾滋病药物的有效作用靶点，对它的抑制能有效的阻止HIV-I病毒的复制，从而起到抗艾滋病的作用。根据这一思路人们合成了多种HIV-I蛋白酶抑制剂，已有10个HIV-I蛋白酶抑制剂成功应用于临床，如沙奎那韦、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、安普那韦、阿扎那韦、地瑞那韦等。由于HIV-I病毒易变异的特点，耐药性的问题也随之出现，而国际上使用的高效的抗逆转录病毒治疗(HAART，或称“鸡尾酒疗法”)并不能根除体内的病毒，而长期的药物治疗也会带来一些副作用，且价格较高(每人每年高达15000美金)。因此，寻找新型HIV-I蛋白酶抑制剂和找到能有效抑制病毒、修复人体免疫力、低毒、廉价的抗HIV药物仍然是现阶段研究人员急需解决的问题。利用我国丰富的天然中草药资源，分离提取其中的活性成分，并以此为先导化合物，是发展HIV-1蛋白酶抑制剂的有效途径。天然产物又称次级代谢产物(SecondaryMetabolites)，具有结构多样性和生物活性多样性的特点。天然产物及其衍生物在以往的疾病治疗中发挥了无可限量的作用，也是当今药物研发过程中最具潜力的资源之一(NewmanDJ，GraggGM，SnaderKM.NatProdRep，2000，17(3)：215-234；LeeK-H.JNatProd，2004，67(2)：273-283)。现在对中药等传统药物、海洋生物以及微生物代谢过程中的天然产物研究方兴未艾，每年都会有大量结构新颖的化合物被发现提供出来，这些新颖化合物是合成方法所无法实现的药物和药物先导化合物的重要源泉，在新药和先导化合物的发现中起着重要作用。因为中药在我国已有数千年应用的历史，是一个伟大的药物小分子化合物的宝库，因此，从天然资源中发展新的抗艾滋病病毒药物成为研究的一个热点。刘光明等在CN101982187A中公开核桃壳提取物、周英在CN101507778A中公开了茶叶提取物、戴好富等在CN101411796A中公开了槟榔提取物、陈光英等在CN101254224中公开了青梅提取物、吴南屏等在CN1850144中公开了金银花提取物、张兰珍在CN1255355中公开了叶下珠提取物均具有抗艾滋病病毒作用。夜关门是豆科蝶形花亚科胡枝子属植物截叶铁扫帚(Lespedezacuneata(Dum.Cour.)G.Don)的全草或带根全草。生于山坡、荒地或路边。分布东北、山东、江苏、浙江、江西、湖北、湖南、四川、云南、福建、广东、广西、贵州等地。全株夏秋采收，晒干。性平，味微苦。具有平肝明目，祛风利湿，散瘀消肿的功效。临床用于治疗病毒性肝炎、痢疾、慢性支气管炎、小儿疳积、风湿关节、夜盲、角膜溃疡、乳腺炎。周春熙在CN1287839A中公开了夜关门作为组方药之一用于治疗癌症。谭高良在CN1330936A中公开了夜关门作为药物配方之一用于治疗烧伤。黄兴在CN1340356中公开了夜关门作为组方药物之一用于治疗肠胃病。韦克仪在CN1600335A中公开了夜关门作为组方药之一用于治疗内痔出血的口服药。邓辛贵等在CN1100649A中公开了夜关门可以作为苏木科中的一味备选药与芸香科和毛茛科的中草药提取物制成解毒止痛中成药。武彪在CN101164565A中公开了夜关门作为组方药之一治疗须发少白、中年早白、脱发的特效中药膏剂。廖力锋在CN101444610A中公开了夜关门作为中药配方中的使药用于治疗遗精病。夏云香在CN101549116A中公开了夜关门作为组方药之一用于治疗乙肝病。宋汝平在CN101485879A中公开了夜关门作为组方药之一用于治疗胆囊炎。赵龙山在CN102178860A中公开了夜关门作为组方药之一用于治疗糖尿病。但是，尚未见对中药夜关门在抗艾滋病方面的报道。
技术实现思路
本专利技术提供了中药夜关门在制备治疗艾滋病的药物中的新用途。本专利技术还提供了中药夜关门在制备抑制HIV-1蛋白酶的药物中的用途。所述的中药夜关门是豆科蝶形花亚科胡枝子属植物截叶铁扫帚(Lespedezacuneata(Dum.Cour.)G.Don)的全草或带根全草。所述的夜关门为夜关门原生药材或有机溶剂提取物。其中，所述的夜关门有机溶剂提取物为乙醇、乙酸乙酯、正丁醇或石油醚分别提取得到的提取物或者上述溶剂的两种以上先后提取得到的提取物。其中，乙醇优选95％的乙醇。其中，夜关门的有机溶剂提取物由以下方法制备得到：(a)取一定量的夜关门，用5-10倍量的95％乙醇回流提取3次，每次1-3小时，合并提取液，浓缩得浸膏。(b)称取一定量步骤(a)中的浸膏，用蒸馏水分散，分别经过石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物3部分，浓缩以后得相应的粗组分。(c)取步骤(b)所得的粗组分，置30～50℃下减压烘干1～3小时得干品。本专利技术还提供了夜关门的乙醇提取物在制备抑制HIV-1蛋白酶的药物中的用途，即夜关门的乙醇提取物在制备治疗艾滋病的药物中的用途，其中乙醇优选95％的乙醇。而且，本专利技术还提供了夜关门的乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物在制备抑制HIV-1蛋白酶的药物中的用途，即夜关门的乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物在制备治疗艾滋病的药物中的用途。本专利技术还提供了夜关门的乙醇提取物的正丁醇萃取物在制备抑制HIV-1蛋白酶的药物中的用途，即夜关门的乙醇提取物的正丁醇萃取物在制备治疗艾滋病的药物中的用途。本专利技术还提供了一种用于制备HIV-1蛋白酶抑制剂的药物组合物，该药物组合物是由所述的夜关门原生药材或其有机溶剂提取物为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅本文档来自技高网...

【技术保护点】
中药夜关门在制备治疗艾滋病的药物中的用途。

【技术特征摘要】
1.中药夜关门的有机溶剂的提取物在制备治疗艾滋病的药物中的用途，其中，所述有机溶剂的提取物包括乙醇提取物的石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物、正丁醇萃取物。2.中药夜关门的有机溶剂的提取物在制备抑制HIV-1蛋白酶的药物中的用途，其中，所述有机溶剂的提取物包括乙醇提取物的石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物、正丁醇萃取物。...

【专利技术属性】
技术研发人员：饶子和，杨诚，周红刚，唐延婷，田珍，李金楠，张坛杰，冯金磊，陈卫强，
申请(专利权)人：天津市国际生物医药联合研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：