非水性高浓度低粘度混悬剂制造技术

本发明专利技术涉及非水性高浓度低粘度混悬剂及其制备和使用方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及非水性高浓度低粘度混悬剂及其制备和使用方法。
技术介绍
单克隆抗体(mAb)已成为重要的蛋白类治疗剂，可用于治疗多种人类疾病例如癌症、感染性疾病、炎症和自身免疫疾病。目前，已获得美国食品药品监督管理局(Food andDrug Administration)批准的单克隆抗体产品已超过20种，并且目前正在临床试验中评估的所有生物药剂中有大约 20%都是 mAb (Daugherty et al., Adv.Drug Deliv.Rev.58:686-706，2006 (Daugherty等人，《先进药物输送评论》，第58卷第686-706页，2006年))。抗体可以例如通过肠胃外途径给药，例如通过静脉注射(IV)、皮下注射(SC)或肌内注射(IM)给药。SC或頂途径可降低治疗成本并改善给药期间患者和医疗保健提供者的便利性。为了提供有效性和可药用性，肠胃外给药制剂应优选地为无菌、稳定、可灌注、可注射和无刺激性的。这些特性产生了对制造、储存和使用的要求，使得注射用制剂剂型难以开发，尤其是具有高蛋白质浓度的制剂。与任何蛋白质治疗剂一样，抗体会受到物理和化学不稳定性诸如聚集、变本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.03.09 US 61/311,8961.一种非水性高浓度混悬剂，包含: a.载体，其包含疏水剂和降粘剂；以及 b.生物活性分子。2.根据权利要求1所述的制剂，其中所述疏水剂为芝麻油。3.根据权利要求1所述的制剂，其中所述降粘剂为油酸乙酯、亚油酸、丙酸、柠檬酸三乙酯、异丙醇、乙醇、癸二酸二乙酯或肉豆蘧酸异丙酯。4.根据权利要求1所述的制剂，其中所述载体中所述降粘剂的量为所述载体的0.2体积％至85体积％。5.根据权利要求1所述的制剂，其中所述生物活性分子以所述制剂的约0.5重量％至约50重量％的量存在。6.根据权利要求1所述的制剂，其中所述制剂的注射力等于或小于45牛顿(N)，其中所述注射力使用配有0.5英寸26 'h号针头的具有0.25英寸内径的ImL刚性针头护帽玻璃注射器以250mm/min的注射速度测得。7.根据权利要求1所述的制剂，其中所述生物活性分子的粒度为2Mm至13Mm。8.根据权利要求1所述的制剂，其中所述生物活性分子为单克隆抗体。9.根据权利要求1所述的制剂，所述制剂在40°C稳定至少一个月。10.一种非水性高浓度混悬剂，包含: a.载体，其包含芝麻油和油酸乙酯；以及 b.生物活性分子。11.根据权利要求10所述的制剂，其中所述载体中油酸乙酯的量为所述载体的0.2体积％至85体积％。1...

【专利技术属性】
技术研发人员：B希尔，W戴，
申请(专利权)人：詹森生物科技公司，
类型：
国别省市：