光学活性酰胺的制造方法技术

本发明专利技术提供一种具有高效益率及高光学纯度的酰胺的方法。其包括以下步骤：(a)在使用无机催化剂碳酸钾的情况下，使2，2-二甲基环丙烷羧酸与手性试剂进行酯化反应，从而制成(S)-(+)-2，2-二甲基环丙烷酯。(b)对所述(S)-(+)-2，2-二甲基环丙烷酯进行加水分解处理，从而制成(S)-(+)-2，2-二甲基环丙烷羧酸。(c)对所述(S)-(+)-2，2-二甲基环丙烷羧酸进行氯化及氨化附加反应，从而制成具有光学活性的酰胺。由于本发明专利技术使用廉价的无机催化剂代替高价的生物化学催化剂，既能促进酯化反应，又能降低生产成本。而且在各种外消旋化反应中可获得高收益率。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种。进一步讲，本专利技术涉及使用无机催化剂制造作为塞拉他汀中间物的酰胺的制造方法。
技术介绍
塞拉他汀(sheila statin)是一种化合物,其与属于碳青霉烯类(carbapenem)抗生素的亚胺培南(imipenem)相混合后,可阻止亚胺培南(imipenem)被微生物分解,从而能提高其抗菌性。欧洲专利第48301号公开了一种塞拉他汀的制造方法。从下面的化学反应式可以看出，塞拉他汀是利用具有下面化学结构式I的化合物来制造，如以下化学反应式所示，将化学结构式I所示的化合物与阿尔法酮酸化合物进行聚合反应后再添加氨基酸L-半胱氨酸(cysteine)即可。化学结构式I

【技术保护点】
一种光学活性酰胺的制造方法，该光学活性酰胺具有如下化学结构式1，化学结构式1其特征在于，包括以下步骤：(a)在使用无机催化剂碳酸钾的情况下，具有如下化学结构式2的2，2?二甲基环丙烷羧酸与手性试剂进行酯化反应，从而制成(S)?(+)?2，2?二甲基环丙烷酯；化学结构式2(b)对所述(S)?(+)?2，2?二甲基环丙烷酯进行加水分解处理，从而制成(S)?(+)?2，2?二甲基环丙烷羧酸；(c)对所述(S)?(+)?2，2?二甲基环丙烷羧酸进行氯化及氨化附加反应，从而制成具有光学活性的酰胺，所述制造过程中包括所述具有化学结构式1的(S)?(+)?2，2?二甲基环丙烷酯的制造过程。FSA00000605485600011.tif,FSA00000605485600012.tif

【技术特征摘要】
1.一种光学活性酰胺的制造方法，该光学活性酰胺具有如下化学结构式1， 化学结构式I2.根据权利要求1所述的光学活性酰胺的制造方法，其特征在于，其使用下列手性试剂之一或由它们混合而成的混合物: 4-氟苯甲醛；4_氯苯甲醛；2，4_ 二氯苯甲醛；2，3-二氯苯甲醛；2，6_ 二氯苯甲醛；4-氯-3-氟苯甲醛；2_氯-4-氟苯甲醛；4_溴苯甲醛；2_萘甲醛。3.根据权利要求1所述的光学活性酰胺的制造方法，其特征在于，从二氯甲烷、二氯乙...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴锡，
申请(专利权)人：DHC有限公司，吴锡，尹明辉，
类型：发明
国别省市：