一种甲哌卡因及其光学对映体的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种制备甲哌卡因及甲哌卡因光学对映体的新方法。该方法以N-(2，6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺或其光学对映体为起始原料，采用碳酸二甲酯作为甲基化试剂，在碱性催化下，维持温度在30℃~80℃搅拌反应1-10小时，得到甲哌卡因或其光学对映体。本发明专利技术所用原料均市售且来源广泛、充足、价格便宜；该方法反应条件温和，工艺简单，避免使用危险试剂硫酸二甲酯、氰基硼氢化钠等及避免了需无水反应条件的弊端。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种制备甲哌卡因及其光学对映体的方法，本专利技术尤其涉及一种以N- (2,6- 二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺或其光学对映体为起始原料，采用碳酸二甲酯作为甲基化试剂，反应得到甲哌卡因或其光学对映体的方法。
技术介绍
盐酸甲哌卡因(Mepivaeaine Hydrochloride),又称盐酸卡波卡因，化学名为1-甲基-N-(2，6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐，为酰胺类局部麻醉药，化学结构与利多卡因类似，但其起效速度快，麻醉效果强，性质稳定，毒性及副作用较小，达到一定浓度时可降低阳离子如钠离子和钾离子对神经细胞膜的穿透能力，从而阻止神经冲动的传导。是近年来口腔科临床使用的新局部麻醉药，主要用于深龋治疗和牙髓治疗。关于甲哌卡因的制备，《中南药学》第6卷第I期第23页以N-(2，6- 二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺为起始原料，用硫酸二甲酯作为甲基化试剂制备甲哌卡因的报道。下式I所示:

【技术保护点】
一种甲哌卡因及其光学对映体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：以N?(2，6?二甲基苯基)?2?哌啶甲酰胺或其光学对映体为起始原料，向醇溶液中加入碳酸二甲酯和碱性催化剂，控制反应温度，搅拌反应1?10小时，一步制备得到甲哌卡因或其光学对映体，反应方程式如下：。2013100305005100001dest_path_image002.jpg

【技术特征摘要】
1.一种甲哌卡因及其光学对映体的制备方法，其特征在于包括以下步骤:以N-(2，6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺或其光学对映体为起始原料，向醇溶液中加入碳酸二甲酯和碱性催化剂，控制反应温度，搅拌反应1-10小时，一步制备得到甲哌卡因或其光学对映体，反应方程式如下:2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于:碳酸二甲酯与Ν-(2，6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺摩尔比为广3:1。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于:碳酸二甲酯与Ν-(2，6-二甲基...

【专利技术属性】
技术研发人员：姚松芝，谢彩霞，梁静，
申请(专利权)人：山东诚创医药技术开发有限公司，
类型：发明
国别省市：